Берлиприл

Состав:

• Действующее вещество: эналаприла малеат.
• Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал.

Форма выпуска:

Таблетки 0,005г, 0,01г и 0,02г №30.

Ингибитор АПФ, антигипертензивный препарат. Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который ингибирует АПФ, в результате происходит уменьшение образования ангиотензина II, что приводит к уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Эналаприлат расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Лекарственный препарат усиливает коронарный и почечный кровоток, уменьшает распад брадикинина, увеличивает синтез простагландина.

Антигипертензивный эффект berlipril более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа. Применение препарата предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, снижает агрегацию тромбоцитов.

Исследование гемодинамики у больных эссенциальной артериальной гипертензией доказали, что снижение артериального давления сопровождалось уменьшением периферического сопротивления в артериях и увеличением минутного объема крови, но частота сердечных сокращений незначительно менялась или не менялась. После применения БЕРЛИПРИЛА кровообращение в почках увеличивался; степень клубочковой фильтрации оставался неизмененным. Признаки задержки натрия и воды не наблюдалось. Однако у пациентов, у которых скорость клубочковой фильтрации (СКФ) до начала терапии была низкой, этот показатель, как правило, повышался.

Время наступления антигипертензивного действия при приеме внутрь - 1 ч, максимум его наблюдается через 4-6 ч, действие сохраняется в течение 24 ч.

У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.

Не выявлено никаких серьезных отличий в фармакокинетике эналаприлата у детей по сравнению со взрослыми. Результаты свидетельствуют об увеличении AUC (при нормировании доз в расчете на массу тела) с возрастом, однако такого увеличения AUC не наблюдалось, если дозы нормировались в расчете на площадь тела. В стационарном состоянии средний эффективный период полунакопления эналаприлата составлял 14 лет.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ; небольшое количество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата 40%.

Выведение. T1/2 эналаприлата - около 11 ч. Выводится из организма преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

• артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• бессимптомное нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда.

Препарат Берлиприл принимают внутрь независимо от приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 нед. дозу повышают на 5 мг. В начале лечения после первого приема препарата больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед. переходят на поддерживающую дозу 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. Максимальная суточная доза таблетки от давления Берлиприл составляет 40 мг.

При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 10 мг.

В случае назначения Берлиприла пациентам, одновременно получающим диуретики, начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг/сут. В дальнейшем возможно повышение дозы.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг, вместе с тем у данной категории пациентов чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприлата.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) начальная доза Берлиприла должна составлять 2.5 мг 1 раз/сут.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2.5-5 мг/сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед. или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

При бессимптомном нарушении функции (дисфункции) левого желудочка препарат назначают по 2.5 мг 2 раза/сут. Дозу подбирают с учетом переносимости до 20 мг/сут и разделяют ее на 2 приема.

При хронической почечной недостаточности кумуляция препарата наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза Берлиприла обычно составляет 5-10 мг/сут, при КК 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, при КК<10 мл/мин - 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Лекарство Берлиприл от давления можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена таблетки Берлиприл от повышенного давления указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатический коллапс; редко - боли за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, часто - головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%); очень редко при приеме высоких доз - нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: очень редко - вестибулярные нарушения, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, диарея; редко - боли в области живота, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит (менее чем у 2%).

Аллергические реакции: может возникать кожная сыпь, ангионевротический отек лица, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, конечностей, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях - снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.

Препарат в целом переносится хорошо и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены терапии.

• ангионевротический отек, связанный с приемом ингибиторов АПФ, в анамнезе;
• порфирия;
• беременность;
• период кормления грудью;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышение чувствительности к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать Берлиприл при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе с нарушениями гемодинамики, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Следует осуществлять тщательный врачебный контроль при назначении Берлиприла пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

С осторожностью назначают Берлиприл пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже минимальной дозы ингибитора АПФ.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения Берлиприлом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При назначении Берлиприла пациентам, находящимся на гемодиализе, следует учитывать, что применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после приема Берлиприла необходим контроль АД, уровня гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов, наличия белка в моче.

У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

Внезапное прекращение приема Берлиприла не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Перед исследованием функции паращитовидных желез Берлиприл следует отменить.

В период лечения Берлиприлом следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде, т.к. существует риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови.

В период лечения Берлиприлом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача (хирурга/анестезиолога) о применении ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ и у больных, принимающих диуретические средства.

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение с низким изголовьем; промывание желудка и назначение солевого слабительного; мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозамещающих препаратов, при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).

Препараты, повышающие риск возникновения ангиоотека: ингибиторы неприлизину, рацекадотрил, ингибиторы mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) и вилдаглиптин.

При одновременном применении Берлиприла с НПВС возможно уменьшение его антигипертензивного действия.

При одновременном применении Берлиприла с калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении этанола с Берлиприлом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.

Двойная блокада (например, при добавлении ингибитора АПФ к антагониста рецептора ангиотензина II) должна ограничиваться только частными случаями с тщательным контролем АД, функции почек и уровня электролитов. Во время нескольких исследований сообщали, что у пациентов с установленным атеросклеротическим поражением сосудов, сердечной недостаточностью или диабетом с конечным поражением органов, двойная блокада РAAС связана с высокой частотой артериальной гипотензии, обморочных состояний, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с таковой при применении одного препарата, действующего на РAAС.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

При одновременном применении Берлиприла с солями лития возможно замедление выведения лития.

Одновременное применение циметидина повышает концентрацию эналаприла в плазме крови.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.