Флосин капсулы твердые с модифицированным высвобождением по 0,4 мг 3 блистера по 10 шт

Фармакодинамика

Механизм действия. Тамсулозин избирательно и эффективно связывается с постсинаптическими α_1A-адренорецепторами, в частности с адренорецепторами подтипов α_1A и α_1D. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты. Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и тем самым облегчает мочеиспускание.

Он также улучшает резервуарную функцию, часто нарушенную из-за нестабильности мочевого пузыря.

Эффекты относительно резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются в случае его длительного применения. Тем самым он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации. Антагонисты α₁-адренорецепторов могут снижать АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения АД не наблюдалось.

Фармакокинетика. Всасывание. Тамсулозин всасывается в кишечнике и практически полностью биодоступный. В случае применения тамсулозина сразу после приема пищи его всасывание уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно в одинаковой степени, его следует применять в одно и то же время после еды. Тамсулозин обладает линейной кинетикой.

После однократного приема на полный желудок тамсулозин достигает C_max в плазме крови через 6 ч; в равновесном состоянии, которое наступает на 5-й день лечения, значение C_max примерно на ⅔ превышает значение C_max после приема разовой дозы.

Распределение. У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения незначительный (около 0,2 л/кг массы тела).

Биотрансформация. При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется медленно. В целом его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует главным образом в виде неизмененного действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени.

У крыс тамсулозин практически не индуцировал микросомальные ферменты печени. Ни один из метаболитов тамсулозина не проявляет более высокой активности, чем исходное соединение.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой; при этом около 9% принятой дозы выводится в форме неизмененного действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок T_½ составляет около 10 ч, а после достижения равновесного состояния — около 13 ч.

Лечение при функциональных расстройствах со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула ежедневно, после завтрака. капсулу следует глотать целиком, ее нельзя разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного компонента.

При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменения дозы не требуется (также см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Класс/ система органов часто (1/100, 1/10) нечасто (1/1000, 1/100) редко (1/10 000, 1/1000) очень редко (1/10 000) частота неизвестна (невозможно оценить по имеющейся информации) со стороны нервной системы головокружение (1,3%) головная боль обморок     со стороны органа зрения         затуманивание зрения*, нарушение зрения* со стороны сердца   ощущение сердцебиения       со стороны сосудов   ортостатическая гипотензия       со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения   ринит     носовое кровотечение* со стороны жкт   запор, диарея, тошнота, рвота     сухость во рту* со стороны кожи и подкожных тканей   сыпь, зуд, крапивница ангионевротический отек синдром стивенса – джонсона мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит* со стороны репродуктивнгых органов и молочных желез нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции     приапизм   общие расстройства и нарушения в месте введения   астения      

*Отмечали в пострегистрационный период.

Во время пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки глаза (ИСАР) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Пострегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку мировой пострегистрационный опыт является источником вышеуказанных спонтанных случаев, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

Как и другие блокаторы α1-адренорецепторов, тамсулозин может вызывать у некоторых пациентов снижение ад, что в редких случаях приводит к потере сознания. при первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больному необходимо сесть или полежать до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование пациента с целью исключения любого другого заболевания, течение которого сопровождается жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должны предшествовать ректальное пальцевое обследование предстательной железы и измерение уровн

Действующее вещество: tamsulosin hydrochloride;

1 капсула содержит гидрохлорида тамсулозина 0,400 мг;

Другие составляющие:

Ядро гранул: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия

30% (содержащий полисорбат 80 и лаурилсульфат натрия), триэтилцитрат, тальк;

Оболочка гранул: метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30% (содержащий полисорбат 80 и лаурилсульфат натрия), триэтилцитрат, тальк;

Капсулы (состав корпуса): железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин;

Капсулы (состав крышки): индигокармин – FD&C синий № 2 (Е 132), железа оксид черный

(Е 172), диоксид титана (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин.

Капсулы жесткие с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: желатиновая твердая капсула с корпусом оранжевого и крышкой оливкового цвета; капсула наполнена гранулами белого или почти белого цвета.

Средства, применяемые для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренорецепторов. Код ATX G04C A02.

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин избирательно и конкурентно связывается с постсинаптическими.

α1A-адренорецепторами, в частности с адренорецепторами подтипов α1A и α1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевыводящего канала.

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочевыводящего канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и тем самым облегчает мочеиспускание.

Он также улучшает резервуарную функцию, часто нарушенную из-за нестабильности мочевого пузыря.

Эти эффекты по резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются при длительном лечении. Тем самым он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого понижения артериального давления не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание.

Тамсулозин всасывается в кишечнике и почти полностью доступен. В случае применения тамсулозина сразу после еды его всасывание уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно одинаково, его нужно применять в одно и то же время после еды. Тамсулозин имеет линейную кинетику.

После приема разовой дозы тамсулозина на полный желудок максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 6 ч, а в равновесном состоянии, наступающем на 5-й день лечения, значение Cmax примерно на две трети превышает значение Cmax после применения разовой дозы.

Деление.

У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови примерно на 99%. Объем распределения незначителен (приблизительно 0,2 л/кг).

Биотрансформация.

При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует главным образом в виде неизмененного действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени.

У крыс почти никакая индукция микросомальных ферментов печени не была вызвана тамсулозином.

Ни один из метаболитов тамсулозина не имеет более высокой активности, чем исходное соединение.

Вывод.

Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, при этом примерно 9% от применяемой дозы выводится в форме неизмененного действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок период полувыведения составляет примерно 10 часов, а после достижения равновесного состояния – примерно 13 часов.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, включая медикаментозно-индуцированный ангионабряк, или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.

При одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось.

Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогично тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3А4 может привести к увеличению эффекта гидрохлорида тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3А4) индуцируется увеличение показателей AUC и Сmax гидрохлорида тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами CYP3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

При одновременном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP2D6, возрастают показатели Сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым.

Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами может привести к гипотензивному эффекту.

Как и другие антагонисты α1-адренорецепторов, тамсулозин может вызвать в отдельных случаях снижение АД, что иногда может привести к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту необходимо сесть или лечь до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на такие как при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ректальное пальцевое обследование простаты и при необходимости измерение уровня специфического антигена простаты (PSA) следует провести перед лечением и через регулярные промежутки времени во время лечения.

Лечение пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, принимающих или принимавших тамсулозин, наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР, вариант синдрома узких зрачков). Исар может усугублять процедурные осложнения во время и после операции.

В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1-2 недели до проведения операции по катаракте и глаукоме, однако целесообразность прекращения лечения тамсулозином до сих пор полностью не установлена. Также сообщали об ИСАР у пациентов, прекративших применение тамсулозина задолго до операции по поводу катаракты.

Пациентам, готовящимся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, терапию тамсулозином не рекомендуется.

Чтобы избежать ИСАР, что может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в процессе предоперационной оценки выяснить, не применял ли пациент к операции тамсулозин или продолжает ли он применять это лекарственное средство.

Тамсулозин не следует применять в сочетании с сильными ингибиторами CYP3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.

Тамсулозин следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Зафиксированы случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении гидрохлорида тамсулозина у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Тамсулозин не показан для применения у женщин.

Во время клинических исследований тамсулозин в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечали послерегистрационный период.

Исследования влияния тамсулозина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациентам следует учитывать, что в результате применения этого лекарственного средства может возникать головокружение.

Одна капсула каждый день, которую принимают после завтрака или первого еды за день.

Капсулу следует проглатывать целиком, ее нельзя измельчать или жевать, поскольку это препятствует модифицированному высвобождению активного вещества.

Никакой корректировки дозы не требуется при нарушении функции почек. У пациентов с легким и средним печеночным недостаточным изменением дозы не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети.

Нет соответствующих показаний для применения тамсулозина у детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей младше 18 лет не установлена.

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае внезапного снижения АД вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации АД и частоты сердечных сокращений пациента следует положить в горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и при необходимости сосудосуживающие лекарственные средства. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Проведение гемодиализа вряд ли целесообразно, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызывание рвоты. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также использовать активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.

Класс/системы органов	Часто (≥1/100,	Нечасто (≥1/1000,	Редко (≥1/10000,	Очень редко (≥1/10000)	Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным)
Со стороны нервной системы	Головокружение (1,3%)	Головная боль	Без сознания- Ность
Со стороны органов зрения	Затуманивание зрения*, нарушение зрения*
Со стороны сердца	Ощущение сердцебиения
Со стороны сосудов	Ортостатическая гипотензия
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.	Ринит	Носовое кровотечение*
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Запор, диарея, тошнота, рвота	Сухость во рту*
Со стороны кожи и подкожных тканей	Сыпь, зуд, крапивница	Ангионабряк	Синдром Стивенса-Джонсона	Мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*
Нарушения со стороны репродук- Тивных органов и молочных желез	Расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции	Приапизм
Общие нарушения и нарушения в месте применения	Астения

*- отмечались в послерегистрационном периоде.

Во время послерегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационного синдрома атонической радужки глаза (ИСАР) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Послерегистрационный опыт . Кроме вышеуказанных побочных реакций сообщали о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки при применении

Тамсулозин. Поскольку мировой послерегистрационный опыт является источником вышеуказанных спонтанных случаев, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет проводить постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. К работникам здравоохранения обращаются с просьбой сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Специальных условий хранения не требуется. Хранить в оригинальной упаковке.

10 капсул в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Менарини-фон Хейден ГмбХ

Menarini-Von Heyden GmbH

Адрес

Лейпциггер штрассе 7-13, 01097 Дрезден, Германия.

Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Германия.

Менарини Интернешонал Оперейшонс Люксембург С. А.

Menarini International Operations Luxembourg SA

Местонахождение заявителя и адрес места его деятельности.

1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург, Люксембург.

1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg, Luxembourg.