МИДОКАЛМ

Состав

Действующие вещества : толперизона гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит 100 мг гидрохлорида толперизона и 2,5 мг гидрохлорида лидокаина;

Другие составляющие: метилпарагидроксибензоат (Е 218), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты с центральным механизмом действия.

Код АТС М03В Х04.

Показания

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующим веществам или сходному с толперизоном по химическому составу перизона, а также к любому из вспомогательных веществ и другим амидным местноанестезирующим средствам.

Миастения гравис.

Период кормления грудью.

Детский возраст.

Способ применения и дозы

Только для парентерального введения.

Использовать только взрослым. Препарат вводят внутримышечно по 100 мг дважды в день или в виде медленной внутривенной инъекции по 100 мг 1 раз в день.

И инъекционный раствор нельзя применять детям.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения.

Побочные реакции

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарем регу-

Ляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций было несерьезным и проходило самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляющие угрозу жизни, возникали в единичных случаях.

Частота неизвестна (нельзя определять по имеющимся данным) – изменения в месте введения препарата.

Передозировка

Данные по передозировке Мидокалмом ограничены. Мидокалм обладает широким терапевтическим индексом. По данным, доза 600 мг, примененная внутрь детям, не вызывала серьезных симптомов передозировки.

Раздражительность наблюдалась в тех случаях, когда детям давали внутрь 300-600 мг/сут. В ходе доклинических исследований острой токсичности введение высоких доз вызвало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.

Для толперизона нет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Применение в период беременности и кормлении грудью

По данным исследований на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Учитывая отсутствие значимых клинических данных, применение препарата Мидокалм во ІІ и ІІІ триместре беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза в значительной степени превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение Мидокалма в период кормления грудью противопоказано.

Дети.

Раствор для инъекций Мидокалм не использовать детям.

Особенности применения

Инъекционную форму не назначать детям.

Реакции гиперчувствительности

При постмаркетинговом наблюдении при применении толперизона наиболее часто сообщалось о реакциях гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приеме толперизона более высок.

Необходимо рекомендовать пациентам помнить о возможных аллергиях. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя

Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, а также другим амидным местноанестезирующим средствам Мидокалм для инъекций не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Учитывая возможность развития таких симптомов как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрировали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизирующихся цитохромом CYP2D6, в частности тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, метоквово, аметоксетуна, атомоксетуна, атомоксетуна, октаминоу,

В ходе исследования in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона не будет возрастать, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовой кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизоном дозу нифлуминовой кислоты, равно как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующее и местноанестезирующее действие препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия состоит в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, обусловленные децеребрацией животных в ходе эксперимента.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с влиянием препарата на ЦНС. Она может быть обусловлена слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, более 99% – в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 1,5 часа.

Фармакологические свойства

Основные физико-химические свойства: бесцветный или немного зеленоватого цвета прозрачный раствор, практически не содержащий частиц.

Несовместимость

Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому препарат Мидокалм не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 8–15 °C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Упаковка

По 1 мл в ампуле из коричневого стекла, по 5 ампул в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия/

Gedeon Richter Plc, Hungary.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Н-1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия/

Н–1103, Budapest, Gyömrői ут. 19-21, Hungary.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины