ФЛАГИЛ®

Состав

Действующее вещество: метронидазол;

1 суппозиторий содержит метронидазола 500 мг

Вспомогательные вещества: твердый жир.

Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории белого или светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Код АТХ G01A F01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Метронидазол относится к нитро-5-имидазола и обладает широким спектром действия. Предельными концентрациями, которые действуют возможность отдифференцировать чувствительны штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов (R), являются следующие: S 4 мг/л и R> 4 мг/л.

К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительны штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика

После вагинального введения системное проникновение является минимальным.

Период полувыведения составляет 8-10 часов.

Связывание с белками плазмы незначительное (менее 20%).

Быстрая и выраженная диффузия в легкие, почки, печень, желчь, спинномозговую жидкость, кожу, слюну и вагинальный секрет. Через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Метаболизм происходит главным образом в печени: образуются два неконъюгированного окисленные активные метаболиты (5-30% активности).

Экскреция - преимущественно почками: 35-65% полученной дозы выводится с мочой в виде метронидазола и его окисленных метаболитов.

Показания

Местное лечение трихомонадного и неспецифического вагинитов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к твердому жира. Гиперчувствительность к производным имидазола.

Это лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с дисульфирамом или алкоголем (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Антабусный эффект. Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусный реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Комбинации, не рекомендуются.

Алкоголь (в составе напитков или как вспомогательное вещество). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт. Следует принимать во внимание время полного выведения препарата из организма, учитывая период его полураспада, до начала употребления алкогольных напитков или приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Дисульфирам. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.

Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.

Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.

Пероральная терапия антикоагулянтами. Усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина и осуществлять надзор за уровнями МНО (международного нормализованного отношения). Рекомендуется коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Противосудорожные препараты, которые являются индукторами ферментов (карбамазепин, фосфенитоин, фенобарбитал, фенитоин, примидон). Снижение концентраций метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции его метаболизма в печени индуктором.

Во время и после лечения индуктором следует осуществлять клинический мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы метронидазола.

Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции его метаболизма в печени рифампицином.

Во время и после лечения рифампицином следует осуществлять клинический мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы метронидазола.

Литий. Повышение концентраций лития в крови, которые могут достигать токсичных уровней с признаками передозировки лития. Нужно тщательный мониторинг концентраций лития в крови и в случае необходимости провести коррекцию дозы препарата лития.

Циклоспорин. Существует риск повышения уровней циклоспорина в сыворотке. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

Фторурацил (а также тегафур и капецитацин). Снижение клиренса фторурацила вызывает повышение его токсичности.

Нарушение равновесия МЧС (международное нормализованное отношение). У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. При этом факторами риска, обусловливающих склонность к такого осложнения, является наличие инфекции или выраженного воспаления, возраст пациента и общее состояние его здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени нарушения равновесия МЧС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые классы антибиотиков играют при этом большую роль, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Результаты лабораторных исследований. Метронидазол способен зафиксировать трепонемы, что приводит к ложно-положительного теста Нельсона.

Особенности применения

У пациентов с тяжелыми, хроническими или прогрессирующими заболеваниями периферической или центральной нервной системы риск обострения неврологического статуса.

Пациентам, имеющим в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и / или в течение длительного срока, необходимо регулярно делать анализ крови, особенно определение содержания лейкоцитов.

В случае длительного лечения необходимо осуществлять надзор за пациенткой о возникновении признаков побочных реакций, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Пациентов следует сообщить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет (через активный метаболит).

Применение вагинальных суппозиториев при использовании презервативов или диафрагм повышает риск разрыва латекса.

Гиперчувствительность / расстройства со стороны кожи и ее производных. Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо отменить лечения препаратом и начать соответствующую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. Раздел «Побочные реакции»); в случае развития такой реакции лечения следует прекратить, и в дальнейшем применение метронидазола как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

С приемом метронидазола ассоциируются острые кожные реакции, включая синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЕП). Пациентам нужно сообщить о симптомах таких реакций, а также следует проводить тщательный мониторинг кожи.

При появлении у пациента симптомов синдрома Стивенса - Джонсона, синдрома Лайелла (например, постепенное появление высыпаний и кожных волдырей или поражений слизистой оболочки) или генерализованной эритемы с пустулезные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, лечения следует прекратить, а в дальнейшем применение метронидазола как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

Со стороны центральной нервной системы. В случае появления симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента нужно немедленно пересмотреть, а лечения препаратом прекратить.

О случаях развития энцефалопатии сообщалось в рамках послерегистрационного надзора за препаратом. Кроме этого, наблюдались случаи изменений на МРТ, связанных с энцефалопатией (см. Раздел «Побочные реакции»). Участки поражений чаще всего локализуются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения лечения. Очень редко сообщалось о смертельных случаях.

Следует проводить мониторинг состояния пациентов о возможных признаков энцефалопатии или по обострение симптомов при наличии нарушений со стороны ЦНС.

В случае развития во время лечения асептического менингита повторное назначение метронидазола НЕ рекомендуется, а у пациентов с наличием серьезного инфекционного заболевания нужно провести повторную оценку соотношения польза / риск.

Со стороны периферической нервной системы. Следует проводить мониторинг состояния пациентов о возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжелой, хронической или прогрессирующей периферической нейропатии.

Со стороны психики. После применения первой дозы препарата у пациентов могут возникнуть психотические реакции, в том числе поведение с нанесением вреда самому себе, особенно при наличии в анамнезе психических расстройств (см. Раздел «Побочные реакции»). В этом случае нужно прекратить лечения препаратом, сообщить врачу и немедленно принять соответствующие лечебные мероприятия.

Гематологические эффекты. У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны системы крови и у пациентов, получающих препарат в высоких дозах и / или в течение длительного периода времени, нужно регулярно проводить анализ крови, особенно контроль количества лейкоцитов.

Продолжение лечения пациентов с лейкопенией зависит от того, насколько серьезным является инфекционное заболевание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Другие виды взаимодействий. Максимальная продолжительность лечения препаратом не должна превышать 10 дней, а количество курсов лечения - 2-3 в год.

Применение суппозиториев при использовании презервативов или диафрагм повышает риск разрыва латекса.

У пациентов с синдромом Кокейна наблюдались случаи быстрого развития острой печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом, при приеме препаратов, содержащих метронидазол, предназначенных для системного применения. Пациентам этой группы метронидазол следует применять после проведения тщательного оценивания соотношение польза / риск и только при отсутствии любого альтернативного лечения.

Анализы функции печени должны проводиться непосредственно до начала применения препарата, в течение его применения и после завершения лечения до момента возврата показателей функции печени до нормы или до первоначального состояния. Если во время применения препарата анализы функции печени демонстрируют заметно повышенные показатели, применение препарата следует прекратить.

Пациентам с синдромом Кокейна следует порекомендовать в случае появления каких-либо симптомов возможного нарушения функции печени немедленно сообщить об этом своему врачу и прекратить прием метронидазола.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения пороков развития у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. Многочисленные клинические данные не продемонстрировали никаких специфических тератогенных или фетотоксического эффектов, связанных с назначением метронидазола во время беременности. Однако отсутствие такого риска может быть подтверждена только эпидемиологическими исследованиями. В связи с этим в период беременности метронидазол без необходимости не назначать.

Кормления грудью. Метронидазол выводится в грудное молоко. В связи с этим необходимо избегать применения этого лекарственного средства в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Пациентов нужно предупредить о риске возникновения головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, судорог и расстройств зрения. В случае появления таких симптомов пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат разрешается применять для лечения только взрослых пациентов.

Флагил^®Суппозитории вагинальные, как правило, применяются с таблетками Флагил ^®.

Трихомонадный вагинит. Назначать по 1 вагинальному суппозиторию 1 раз в сутки в течение 10 дней. Суппозиторий вводить глубоко во влагалище. Лечение следует проводить с одновременным пероральным приемом таблеток препарата Флагил ^®.

Неспецифические вагиниты. 1 вагинальный суппозиторий вводить глубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 7 дней. В случае необходимости можно назначать таблетки Флагил ^® перорально. Абсолютно необходимо одновременное лечение полового партнера пациентки, даже при отсутствии у него симптомов инфекции.

Максимальная продолжительность лечения Флагил ^® не должна превышать 10 дней, а количество курсов лечения - 2-3 в год.

Дети. Препарат противопоказано применять для лечения детей.

Передозировка

Зафиксированы случаи однократного приема до 12 г при суицидальных попыток и случайной передозировки. Могут наблюдаться атаксия, рвота, легкая дезориентация. Поскольку специфический антидот метронидазола неизвестен, рекомендуется осуществлять симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Со стороны ЖКТ:

- незначительные расстройства желудочно-кишечного тракта (боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея)

- глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушения вкуса, анорексия;

- случаи панкреатита, которые носят обратимый характер;

- изменение цвета или изменение внешнего вида языка (микоз).

Со стороны кожи и ее производных:

- приливы с гиперемией, зуд, сыпь, которые могут сопровождаться лихорадкой;

- крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок (см. Раздел «Особенности применения»);

- очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозный пустулез (см. Раздел «Особенности применения»);

- токсический эпидермальный некролиз

- фиксированная токсикодермия;

- синдром Лайелла;

- синдром Стивенса - Джонсона.

Со стороны нервной системы:

- периферическая сенсорная нейропатия;

- головная боль, головокружение, спутанность сознания, судороги

- асептический менингит (см. Раздел «Особенности применения»);

- энцефалопатия, может сопровождаться изменениями на МРТ, как правило обратного характера. Очень редко сообщалось о летальных случаях (см. Раздел «Особенности применения»);

- подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор) (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны психики:

- галлюцинации

- психотические реакции с паранойей и / или делирием, которые в отдельных случаях могут сопровождаться мыслями суицидального характера или попытками суицида (см. Раздел «Особенности применения»);

- депрессивное настроение.

Со стороны органов зрения:

- временные нарушения зрения, например, нарушение четкости зрения, диплопия, миопия, снижение остроты зрения, изменения в восприятии цветов;

- оптическая нейропатия / неврит.

Гематологические нарушения:

- агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Гепатобилиарной системы:

- повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), очень редко сообщалось о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда с появлением желтухи. Сообщалось о единичных случаях гепатоцеллюлярной недостаточности, при которой может потребоваться в трансплантации печени.

Со стороны органов слуха и равновесия:

- нарушение слуха / потеря слуха (включая нейросенсорная)

- звон в ушах.

Другие:

- красно-коричневую окраску мочи, обусловленное водорастворимыми пигментами, которые образуются в ходе метаболизма этого лекарственного средства.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции. Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза / риск применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

№ 10 (5х2): по 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Юнитер Ликвид Мануфэкчуринг.

Адрес

1-3, но де ля Нест, З. И. эн Сигал, 31770 КОЛОМЬьЕ, Франция.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины