Карвиум

Состав:

• действующее вещество: carvedilol;
• 1 таблетка содержит карведилола 6, 25 мг, 12,5 мг или 25 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; масло хлопковое гидрогенизированное кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска:

Таблетки:

• по 6,25 мг по 15 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной пачке.
• по 12,5 мг, 25 мг: по 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной пачке

Основные физико-химические свойства:

• таблетки 6,25 мг белые или почти белые плоские таблетки, круглой формы с неповрежденными краями, однородной, компактной и гомогенной структуры, насечкой с одной стороны, диаметром около 7 мм;
• таблетки 12,5 мг : белые или почти белые плоские таблетки, круглой формы с неповрежденными краями, однородной, компактной и гомогенной структуры, насечкой с одной стороны, диаметром около 9 мм;
• таблетки 25 мг : белые или почти белые плоские таблетки, круглой формы с неповрежденными краями, однородной, компактной и гомогенной структуры, насечкой с одной стороны, диаметром около 12 мм.

Фармакодинамика

Совокупность сосудорасширяющих и β-адреноблокирующими свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами. При назначении препарата при артериальном гипертензии его антигипертензивный эффект не сопровождается повышением общего периферического сопротивления, как при применении других β-адреноблокаторов. Карведилол незначительно снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), однако почечная перфузия и их функция остаются неизменными. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, ощущение холода в конечностях при применении карведилола наблюдается редко, в отличие от применения β-адреноблокаторов без сосудорасширяющих свойств.

Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 ч после однократного применения и продолжается 24 часа. При длительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.

При ишемической болезни сердца карведилол оказывает антиишемические и антиангинальные эффекты, которые сохраняются при длительном лечении. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП / ЛПНП не меняется.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте. Подвергается метаболизму первого прохождения через печень, биодоступность составляет примерно 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после приема препарата. Фармакокинетика карведилола является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе). Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме, однако может продлить время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Карведилол является липофильным соединением, его связывания с белками плазмы крови достигает 98-99%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг и в значительной мере увеличивается при циррозе печени.

• Эссенциальная артериальная гипертензия, в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (особенно с гидрохлоротиазидом);
• хроническая стабильная стенокардия (препарат не применяют для лечения острого приступа стенокардии);
• лечение хронической сердечной недостаточности умеренной и тяжелой степени, как дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• декомпенсированная сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, которая требует введения инотропных средств;
• блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор);
• сопутствующее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I);
• выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд / мин);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада);
• некомпенсированная сердечная недостаточность, требующая введения положительных инотропных средств и / или мочегонных средств;
• легочное сердце, легочная гипертензия;
• бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом;
• феохромоцитома (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов);
• стенокардия Принцметала;
• выраженные нарушения функции печени;
• одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов MAO-B);
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• метаболический ацидоз.

Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают независимо от приема пищи, однако прием препарата во время еды уменьшает риск развития постуральной гипотензии.

Эссенциальная гипертензия.

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг в сутки (1 таблетка утром) в течение первых 2 дней лечения. При хорошей переносимости эта доза может быть увеличена.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. В случае если достигнутый эффект является неудовлетворительным, дозу можно постепенно повышать не менее с двухнедельным интервалом до достижения максимальной суточной дозы 50 мг.

Хроническая стабильная стенокардия.

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки (1 таблетка по 12,5 мг утром и вечером) в первые 2 дня лечения. Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг 2 раза в сутки (1 таблетка 25 мг утром и вечером). В случае неудовлетворительного эффекта через 14 дней лечения дозу можно увеличить до максимальной 50 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 25 мг утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение двух дней.

Затем лечение продолжают в дозе 25 мг 2 раза в сутки, которая является рекомендуемой максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность.

Дозу нужно устанавливать индивидуально, а ее постепенное повышение следует проводить под наблюдением врача.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к воздействию карведилола и потому должны находиться под более тщательным наблюдением.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Карведилол не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. Раздел «Противопоказания»). При умеренно тяжелой печеночной недостаточности может потребоваться коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу нужно устанавливать для каждого пациента индивидуально, однако в ходе исследования фармакокинетических параметров не было получено данных, свидетельствующих о необходимости корректировки дозы карведилола у пациентов с почечной недостаточностью.

Прекращения лечения.

Лечение карведилолом нельзя прекращать внезапно, особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Прекращение лечения следует проводить постепенно, в течение 7-10 дней, например, уменьшая дозу вдвое каждые три дня.

В случае передозировки может развиться тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Также наблюдались затруднения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги.

Лечение: в течение первых часов - вызвать рвоту и промыть желудок, далее - контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии.

поддерживающая терапия

Атропин: 0,5-2 мг (для лечения тяжелой брадикардии).

Глюкагон: сначала в дозе 1-10 мг, а затем в виде капельной инфузии со скоростью 2-5 мг / ч (для поддержания функции сердечно-сосудистой системы).

Симпатомиметики - добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин - назначают в зависимости от массы тела пациента и эффективности лечения.

Если в клинической картине передозировки доминирует периферическая вазодилатация, тогда необходимо ввести адреналин или норадреналин под постоянным контролем состояния сердечно-сосудистой системы пациента.

В случае брадикардии, резистентной к медикаментозному лечению, показано применение искусственного водителя ритма сердца.

При возникновении бронхоспазма показано введение бета-симпатомиметиков (в виде аэрозоля или внутривенно) или введение аминофиллина. При генерализованных судорогах рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

Внимание: в случае тяжелой передозировки, которое сопровождается симптомами шока, поддерживающую терапию с применением антидотов нужно продолжать достаточно долго, поскольку можно ожидать увеличения периода полувыведения карведилола и его перераспределения. Продолжительность лечения зависит от степени передозировки; поддерживающую терапию следует продолжать до стабилизации состояния пациента.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость; депрессия, нарушение сна, парестезии, гипестезия, вертиго, состояние перед потерей сознания, потеря сознания.

Со стороны психики: депрессивное настроение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, потеря сознания - особенно в начале лечения, стенокардия, повышенное сердцебиение; периферические нарушения кровообращения (холодные конечности), перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, периферический отек, блокада, прогрессирование сердечной недостаточности, гиперволемия, дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм, заложенность носа, отек легких, астма у чувствительных пациентов, насморк.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, боль в животе; сухость во рту, запор, рвота, повышение тонуса и моторики кишечника, периодонтит, молотый, диспепсия.

Со стороны пищеварительной системы: повышение аланин аминотрансферазы (ALT), АсАТ (AST) и гаммаглютамилтрансферазы (GGT).

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные реакции (в т.ч. аллергическая экзантема, дерматит, повышенная потливость, крапивница, зуд, подобны к псориазных и красного плоского лишая поражения кожи), псориатический поражения кожи или ухудшения уже существующего состояния , алопеция.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения, нарушение зрения, раздражение глаз.

Метаболические нарушения: гипогликемия, подавления регуляции уровня глюкозы в крови, анорексия, увеличение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах, артралгия, судороги, атрофия мышц.

Со стороны репродуктивной системы: нарушения эректильной функции.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузной болезнью сосудов и / или основной почечной недостаточностью, недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности; ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Общие нарушения: астения (включая утомляемость), боль.

Лабораторные показатели: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, гипергликемия у больных диабетом, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперурикемия.

Другие побочные эффекты: гриппоподобные симптомы, повышение температуры; инфекции: бронхит, пневмония, инфекция верхнего отдела дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей анафилактические реакции, возможные проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии; гиперемия.

За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинический опыт применения карведилола в период беременности ограничен. Предполагается, что при применении карведилола у плода или новорожденного может развиться дистресс-синдром (брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия и гипотермия). Поэтому применение карведилола в период беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется карведилол в грудное молоко. Поскольку карведилол может оказать вредное воздействие на младенца, на период кормления грудью лечение карведилола следует прекратить.

Дети

Безопасность и эффективность применения карведилола детям (до 18 лет) не установлены, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения больные могут испытывать головокружение и усталость, что может свидетельствовать о развитии постуральной гипотензии и потери сознания, поэтому они должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Следует с осторожностью применять карведилол одновременно с такими лекарственными средствами:

• средствами, которые снижают уровень катехоламинов. Пациенты, которые принимают препараты с β-блокирующими свойствами, и препараты, которые могут снижать уровень катехоламинов (например, резерпин, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В) следует установить тщательный контроль за проявлений артериальной гипотензии и / или тяжелой брадикардии.
• клонидином, поскольку карведилол и клонидин могут усиливать способность друг друга снижать артериальное давление и уменьшать ЧСС; при совместном применении отмена должна осуществляться постепенно: сначала отменяется карведилол, а потом, через несколько дней, может быть постепенно прекращен прием клонидина;
• дигоксином, поскольку замедляется AV-проводимость и повышаются уровни дигоксина в плазме крови
• блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) и антиаритмическими средствами (особенно I класса), поскольку они могут провоцировать выраженную гипотензию и сердечную недостаточность. Введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано;
• инсулином и пероральными гипогликемическими средствами (усиления гипотензивного действия и маскировки симптомов гипогликемии;
• нитратами и антигипертензивные средства (клонидин, гуанетидин, резерпин, α-метилдопа, гуанфацин) (усиления гипотензивного действия и уменьшение ЧСС)
• средствами для наркоза (через их отрицательное инотропное действие и гипотензивное действие)
• средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт) - из-за возможности взаимного усиления эффектов
• НПВП из-за уменьшения гипотензивного действия вследствие снижения продукции простагландинов)
• α- и β-адреномиметиками (за возможного развития артериальной гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшение β-адреноблокирующими действия карведилола)
• эрготамином (необходимо учитывать сосудосуживающим эффектом эрготамина)
• производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) (из-за уменьшения β-адреноблокирующими действия).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.