Монтелукаст

Состав

действующее вещество: монтелукаст натрия

1 таблетка жевательная содержит монтелукаста 4 мг или 5 мг в виде монтелукаста натрия

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный (Е172), ароматизатор вишневый РНS-143671, аспартам (Е 951), натрия крахмала (тип А), магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки жевательные (по 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

таблетки по 4 мг таблетка розового с вкраплениями цвета в форме треугольника с округлыми краями, с тиснением «93» с одной стороны и «7424» - с другой, без видимых трещин или сколов;

таблетки по 5 мг таблетка розового с вкраплениями цвета квадратной формы, с тиснением «93» с одной стороны и «7425» - с другой, без видимых трещин или сколов.

Купить Монтелукаст можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на лекарство Монтелукаст указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, которая с высокой избирательностью и сродством связывается с CysLT ₁ рецепторами. По клиническим исследованиям, монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD ₄ в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2:00 после перорального применения, этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов. Лечение монтелукастом удручало как раннюю, так и позднюю фазы бронхообструкции, вызванной антигенной стимуляцией.

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилов. Эти важные про-астматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую реакцию, как бронхоспазм, выделение мокроты, повышение проницаемости сосудистой стенки и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1 рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистеиниллейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию в астматических пациентов, вызванную вдыханием LTD4.Даже низкая доза 5 мг вызывает значительное блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикция. Монтелукаст вызывает бронходилатацию течение 2 часов после приема; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов.

Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо, уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании при приеме монтелукаста значительно уменьшалось число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. После применения взрослыми натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, средняя максимальная концентрация (C _max ) в плазме крови достигалась через 3:00 (T _max ). Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и на C_max при пероральном применении. Безопасность и эффективность были подтверждены в ходе клинических исследований при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от времени приема пищи.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Оьбем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Кроме того, во всех других тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема монтелукаста, меченого изотопом, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Купить лекарство от аллергии Монтелукаст можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на таблетки от аллергии Монтелукаст указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Жевательные таблетки Монтелукаст 4 мг рекомендованы для детей от 2 до 5 лет;

Жевательные таблетки Монтелукаст 5 мг рекомендованы для детей от 6 до 14 лет:

• как дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистов краткосрочного действия, применяемые в случае необходимости;
• как альтернативный способ лечения по отношению к низким дозам ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени, у которых не было недавно серьезных приступов астмы, требующих приема кортикостероидов, а также для тех пациентов, у которых обнаружены непереносимость ингаляционных ГКС;
• профилактически перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа.

Монтелукаст при аллергии применяют для лечения бронхиальной астмы и от аллергии, симптомами которой являются сезонный или круглогодичный аллергический ринит. Также назначают Монтелукаст при аденоидах.
Купить Монтелукаст при аллергическом рините можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на препарат Монтелукаст указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Гиперчувствительность к монтелукаста или к любому компоненту препарата.

Монтелукаст при бронхите и Монтелукаст при ларингите обычно не назначают. Монтелукаст при ковиде и Монтелукаст при сухом кашле (Монтелукаст от кашля) можно использовать только по назначению лечащего врача. Монтелукаст при орви применяется только по назначению врача, если в этом есть необходимость. В инструкции нет ифнормации про применение Монтелукаст при поллинозе.

Препарат следует применять детям под присмотром взрослых.

Монтелукаст детям в возрасте от 2 до 5 лет.

Рекомендуемая доза составляет 1 жевательную таблетку по 4 мг в сутки, вечером. Монтелукаст принимать за 1:00 до или через 2:00 после еды. Для пациентов этой группы индивидуальный подбор дозы не нужен.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет.

Рекомендуемая доза составляет 1 жевательную таблетку по 5 мг в сутки, вечером. Монтелукаст принимать за 1:00 до или через 2:00 после еды. Для пациентов этой группы индивидуальный подбор дозы не нужен.

Пациентам старше 15 лет рекомендуется применять Монтелукаст, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Регулирование дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с почечной недостаточностью, с легкой или средней степенью нарушения функции печени. Нет данных о применении препарата пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени.

Специальной информации по лечению передозировки монтелукастом нет.

В исследованиях хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг в сутки взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях - до 900 мг в сутки в течение примерно одной недели, клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

При постмаркетинговом применении и при клинических исследований поступали сообщения о острая передозировка препаратом монтелукаста. Эти данные включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.

В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких побочных эффектов не наблюдалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности препарата и включали боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований:

Часто (> 1/100):

Со стороны центральной нервной системы: головная боль

Общие: ощущение жажды

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе.

Следующие побочные реакции были зафиксированы в постмаркетинговый период:

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей

Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, тенденция к усилению кровоточивости;

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии, ангионевротический отек эозинофильная инфильтрация печени

Психические расстройства: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, тремор), дезориентация, суицидальные мысли и поведение (попытки суицида)

Со стороны ЦНС: вялость, головокружение, парестезии / гипестезия, нарушение внимания, ухудшение памяти, тики, судороги

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение;

Со стороны дыхательной системы: эпистаксис, Синдром Чарга-Страуса (см. раздел «Особенности применения»), легочная эозинофилия;

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз сыворотки крови (АЛТ, АСТ), гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярной и смешанное поражение печени);

Со стороны кожи и подкожных тканей: гематома, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги

Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей

Общие нарушения: пирексия, астения / повышенная утомляемость, недомогание, отеки.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Исследования на животных не показало побочных эффектов влияния на беременность или развитие плода.

Ограниченные данные из мирового маркетингового опыта у детей, матери которых принимали монтелукаст в период беременности, не выявили причинной связи между редкими случаями врожденных дефектов конечностей и приемом монтелукаста.

Монтелукаст можно принимать в период беременности, только если это считается крайне необходимым.

Период кормления грудью

Опыты на животных показали, что монтелукаст проникает в грудное молоко.

Неизвестно, проникает монтелукаст в грудное молоко у человека, поэтому Монтелукаст можно принимать в период кормления грудью, только если это считается крайне необходимым.

Дети

Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 2 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не ожидается влияния монтелукаста на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Однако очень редко сообщалось о сонливость или головокружение.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия с лекарственными средствами рекомендуемая доза монтелукаста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР ЗА4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначать одновременно с индукторами СYР ЗА4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.