Севеламер

Состав

действующее вещество: севеламер;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит севеламер карбоната 800 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный цинка стеарат

компоненты покрытия: гипромеллоза (15 мПа · с), гипромеллоза (5 мПа · с), диацетильовани моноглицериды, вода очищенная.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

По 180 таблеток, покрытых оболочкой, в контейнерах (баночках) с крышечкой с защитой от детей и контролем первого вскрытия или без защиты от детей и контроля первого вскрытия; по 1 контейнера (баночке) в картонной коробке.

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, без линии разделения. Таблетки имеют гравировку «SVL» с одной стороны.

Фармакодинамика

Севеламер - фосфат-связывающий полимер, не абсорбируется и не содержит металлов и кальция. Севеламер содержит многочисленные амины, отделенные одним атомом углерода от основной цепи полимера, которые присоединяют протон в желудке. Эти амины с присоединенным протоном связывают отрицательно заряженные ионы, такие как фосфат из еды, в кишечнике. Благодаря связыванию фосфата в желудочно-кишечном тракте и уменьшению абсорбции севеламер снижает концентрацию фосфатов в сыворотке крови. Во время лечения фосфат-связывающими препаратами необходим регулярный контроль уровня фосфора в сыворотке крови.

В процессе двух рандомизированных перекрестных клинических исследований севеламер карбоната (как в форме таблеток, так и в форме порошка) в условиях применения 3 раза в сутки оказывался терапевтически эквивалентным севеламера гидрохлорида и, следовательно, эффективным для контроля фосфора в сыворотке крови пациентов и с хронической болезнью почек, которые находились на гемодиализе.

Результаты первого исследования доказали, что севеламер карбонат в таблетках, который принимали 3 раза в сутки, был эквивалентным севеламеру гидрохлорида в таблетках, который принимали 3 раза в сутки 79 пациентов, находившихся на гемодиализе, получавших рандомизированное лечение в течение 8 недель (средние значения средневзвешенных во времени уровней фосфора в сыворотке составляли 1,5 ± 0,3 ммоль / л как для севеламер карбоната, так и для севеламер гидрохлорида). Результаты второго исследования показали, что севеламер карбонат в виде порошка, который принимали 3 раза в сутки, был эквивалентным севеламер гидрохлорида в таблетках, который принимали 3 раза в сутки, в 31 пациента, находившегося на гемодиализе с гиперфосфатемией (определенной как уровень фосфора в сыворотке крови ≥1,78 ммоль / л) и получал рандомизированное лечение в течение 4 недель (средние значения средневзвешенных во времени уровней фосфора в сыворотке составляли 1,6 ± 0,5 ммоль / л для севеламер карбоната в форме порошка и 1,7 ± 0,4 ммоль / л для севеламер гидрохлорида в форме таблеток).

В клинических исследованиях с привлечением пациентов, находящихся на гемодиализе, севеламер отдельно не имел последовательного и клинически значимого влияния на интактный паратиреоидный гормон (ИПТГ). Однако в 12-недельном исследовании с привлечением пациентов, находившихся на перитонеальном диализе, наблюдалось похоже снижение уровня ИПТГ по сравнению с пациентами, получавшими кальция ацетат. Пациенты с вторичным гиперпаратиреозом должны принимать севеламер в контексте комплексного лечения, которое может включать дополнительный кальций, 1,25-дигидроксивитамин D 3 или один из его аналогов для снижения уровня ИПТГ.

Было показано, что севеламер связывает желчные кислоты в экспериментальных моделях на животных in vitro и in vivo . Связывания желчных кислот с помощью ионообменных смол является общепризнанным методом снижения холестерина крови. В клинических исследованиях севеламер средний уровень как общего холестерина, так и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) снижался на 15-39%. Снижение холестерина наблюдалось через 2 недели лечения и поддерживалось при длительном лечении. Уровни триглицеридов, холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛВПЩ) и альбумина не менялись после лечения севеламером.

Поскольку севеламер связывает желчные кислоты, он может препятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов, таких как A, D, Е и К.

Севеламер не содержит кальция и снижает частоту проявлений гиперкальциемии сравнению с пациентами, которые принимают только фосфат-связывающие вещества на основе кальция. Действия севеламера на фосфор и кальций, как было показано, поддерживаются на протяжении всего исследования с годовалым последующим наблюдением. Эта информация была получена в ходе исследований, в которых применялся севеламер гидрохлорид.

Фармакокинетика

Фармакокинетические исследования севеламера карбоната не проводились. Севеламер гидрохлорид, содержащий тот же активный элемент, и севеламер карбонат, не всасывается из желудочно-кишечного тракта, что было подтверждено в ходе исследования всасывания с участием здоровых добровольцев.

• Для лечения гиперфосфатемии у взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе.
• Для контроля гиперфосфатемии у взрослых пациентов с хроническим заболеванием почек, которые не находятся на диализе, с содержанием фосфора в сыворотке крови ≥1,78 ммоль / л.
• В составе комплексной терапии, включающей кальциевую добавку, 1,25-дигидроксивитамин D 3 или один из его аналогов для контроля развития почечной остеодистрофии.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
• Гипофосфатемия.
• Кишечная непроходимость (обструкция).

Для перорального применения. Таблетки следует глотать целиком, не измельчая, не разделяя и не разжевывая.

Начальная доза.

Рекомендованная начальная доза севеламера карбоната составляет 2,4 г или 4,8 г в сутки в зависимости от клинических потребностей и уровня содержания фосфора в сыворотке крови. Севеламер следует принимать 3 раза в день во время еды.

Таблица 1

* С последующим титрованием согласно инструкции.

Пациентам, ранее принимавших фосфат-связывающие препараты (на основе севеламера гидрохлорида или кальция), севеламер следует применять, постепенно увеличивая дозу по 1 г, с мониторингом уровня фосфора в сыворотке крови, чтобы гарантировать применение оптимальной ежедневной дозы.

Титрование и поддерживающая доза.

Уровень фосфора в сыворотке крови следует тщательно контролировать и титровать дозу севеламера карбоната по 0,8 г 3 раза в сутки (2,4 г / сут) каждые 2-4 недели до достижения приемлемого уровня фосфора в сыворотке крови и в дальнейшем регулярно проводить мониторинг.

Пациентам, принимающим севеламер, следует придерживаться назначенной диеты.

В клинической практике лечения должно быть непрерывным, учитывая необходимость контроля уровня фосфора в сыворотке крови, а суточная доза, как ожидается, должна составлять в среднем около 6 г.

Таблетки Севеламер можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Севеламер гидрохлорид, который содержит такой активный компонент, и севеламер карбонат, предназначался здоровым добровольцам в дозе до 14 г в сутки в течение 8 суток; никаких побочных эффектов не возникало. У пациентов с ХБП максимальная исследована среднесуточная доза составляла 14,4 г севеламер карбоната как разовая ежедневная доза.

Все побочные реакции, которые чаще всего встречались (≥ 5% пациентов), были классифицированы как нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Большинство этих побочных реакций были легкой или средней степени тяжести.

Безопасность севеламера (в виде солей карбоната и гидрохлорида) изучалась в процессе многочисленных клинических исследований с участием 969 пациентов, находившихся на гемодиализе с продолжительностью лечения от 4 до 50 недель (724 пациенты получали лечение севеламер гидрохлорид, а 245 пациентов - севеламер карбонатом), 97 пациентов, находившихся на перитонеальном диализе с продолжительностью лечения 12 недель (все получали лечение севеламер гидрохлорид) и 128 пациентов с ХБП, не получавших диализ, с продолжительностью лечения от 8 до 12 недель (79 чушки ентив получали лечение севеламер гидрохлорид, а 49 пациентов - севеламер карбонатом).

Данные о побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований или о которых по собственному желанию сообщали пациенты во время послерегистрационного применения препарата, приведены в таблице 2 по частоте их возникновения. Данные классифицированы следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

* Послерегистрационного применения.

Эффективность и безопасность Севеламера-Виста не определялись для взрослых пациентов с хроническими заболеваниями почек, не находящихся на диализе, с содержанием фосфора в сыворотке крови. Эффективность и безопасность Севеламера-Виста не были исследованы у пациентов со следующими расстройствами:

• дисфагия (затрудненное глотание пищи);
• расстройства глотания;
• тяжелые расстройства моторики желудочно-кишечного тракта, в том числе нелеченный или тяжелый парез желудка, задержка желудочного содержимого и затрудненная или нерегулярная дефекация;
• активные воспалительные заболевания кишечника;
• пациенты, имеющие в анамнезе серьезные операции на желудочно-кишечном тракте.

Поэтому для этой категории пациентов Севеламер-Вист следует применять с осторожностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет информации или имеющиеся ограниченные данные по применению севеламер беременными женщинами. Исследования на животных показали определенную репродуктивной токсичности при введении севеламер животным в высоких дозах. Также было показано, что севеламер снижает усвоение некоторых витаминов, в том числе фолиевой кислоты. Потенциальный риск для человека неизвестен. Севеламер может быть назначен беременным женщинам исключительно по строгой необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и плода.

Неизвестно, выделяется севеламер или его метаболиты в грудное молоко. Отсутствие всасывания севеламер показывает, что его выделение в грудное молоко маловероятно. Решение о продлении/прекращении кормления грудью или продолжение/отмены препарата севеламер следует принимать, учитывая пользу грудного кормления для ребенка и пользу терапии для матери.

Дети

Безопасность и эффективность препарата севеламер у пациентов в возрасте до 18 лет не изучались.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Севеламер не имеет или имеет очень незначительную способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Диализ

Исследование взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами у пациентов, находящихся на диализе, не проводились.

Ципрофлоксацин.

Севеламер не следует принимать одновременно с ципрофлоксацином.

Циклоспорин, микофенолата мофетила и такролимус у пациентов, перенесших трансплантацию.

У больных, перенесших трансплантацию органов, при одновременном применении севеламер гидрохлорида и циклоспорина, микофенолата мофетила и такролимуса сообщалось о снижении уровней этих препаратов, однако без каких-либо клинических последствий (например, отторжение трансплантата). Возможность взаимодействия не может быть исключена, поэтому необходимо тщательно контролировать концентрацию микофенолата мофетила, циклоспорина и такролимуса в крови в течение их применения в комбинации и после их отмены.

Левотироксин.

Сообщалось об очень редких случаях гипотиреоза у пациентов, которые одновременно принимали севеламер гидрохлорид, который содержит такой активный компонент, и севеламер карбонат, и левотироксин. Так, у пациентов, принимающих севеламер карбонат и левотироксин, рекомендуется тщательный мониторинг уровня тиреотропного гормона (ТТГ).

Противоаритмические и противосудорожные лекарственные средства.

Пациенты, принимающие антиаритмические лекарственные средства для контроля аритмий и противосудорожные лекарственные средства для предотвращения нападения, в клинических исследований не привлекались. Поэтому следует с осторожностью назначать севеламер пациентам, принимающим антиаритмические лекарственные средства.

Дигоксин, варфарин, эналаприл и метопролол.

В исследованиях взаимодействия лекарственного средства с участием здоровых добровольцев севеламер гидрохлорид, который содержит такой активный компонент, и севеламер карбонат, не имел влияния на биодоступность дигоксина, варфарина, эналаприла и метопролола.

Ингибиторы протонной помпы.

Во время послерегистрационного применения поступали сообщения об очень редких случаях повышение уровня фосфатов у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы вместе с севеламер карбонатом.

Биодоступность.

Севеламер не абсорбируется и может влиять на биодоступность других лекарственных средств. При применении любого лекарственного средства, когда снижение биодоступности может иметь клинически значимое влияние на безопасность и эффективность, данное лекарственное средство следует принимать не менее чем за 1:00 до или через 3:00 после применения севеламер, в противном случае врач должен рассмотреть необходимость осуществление мониторинга уровня этих препаратов в крови.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.