Тромбонет

Таблетки Тромбонет — это антитромботический препарат, ингибирующий агрегацию тромбоцитов. Производитель — «Фармак» (г. Киев).

МОЗ Украины включило Тромбонет в программу «Доступные лекарства», согласно которой цена препарата полностью возмещается, т.е. при наличии рецепта врача пациенты могут получать медикамент в аптеках без доплаты (бесплатно).

Выпускают препарат в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих по 75 мг клопидогреля (в форме бисульфата).

В качестве вспомогательных компонентов при производстве используются макрогол 6000, гидрогенизированное касторовое масло, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат.

Оболочку изготавливают из титана диоксида, гидроксипропилметилцеллюлозы, макрогола 6000. Также используются красители железа оксид красный и кандурин.

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов.

Фармакодинамика

Механизм действия. Препарат обладает способностью избирательно подавлять связывание АДФ (аденозиндифосфата) с рецептором на поверхности тромбоцита, также ингибирует активацию комплекса GPIIb/IIIa, происходящую под действием АДФ. В результате предотвращает агрегацию тромбоцитов.

Фармакодинамические эффекты. Уже после приема первой терапевтической дозы Тромбонета (75 мг) существенно замедляется агрегация тромбоцитов, индуцированная АДФ. По мере продолжения лечения эффект усиливается и стабилизируется на 3–7 день. Уровень агрегации составляет 40–60%. Через 5 дней после отмены препарата восстанавливаются исходные показатели.

Клиническая эффективность и безопасность. Эти характеристики Тромбонета изучались в двойных контролируемых клинических исследованиях с участием в общей сложности 88 000 пациентов, где сравнивали клопидогрел и плацебо. Достоверно установлено, что у пациентов с инфарктом миокарда, заболеваниями периферических артерий и недавно произошедшим инсультом частота развития ишемических событий в группе клопидогреля ниже, чем в группе ацетилсалициловой кислоты (АСК). Тромбонет снижает вероятность рецидива инсульта и инфаркта, а также риск летального исхода. 

Фибрилляция предсердий. В сочетании с АСК Тромбонет эффективен при фибрилляции предсердий у пациентов с одним и более фактором риска развития сосудистых эпизодов. Такую комбинацию назначают в том случае, если у больных имеются противопоказания к антагонистам витамина K, при условии, что риск кровотечения у них низкий. Такая терапия позволяет предупредить возникновение тромбоэмболических и атеротромботических событий, включая инсульт.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбируется препарат быстро. Примерно через 45 минут достигает максимальной плазменной концентрации.

Распределение. На 98% связывается с белками плазмы. Эта связь in vitro остается ненасыщенной в пределах широкого диапазона концентраций.

Метаболизм. Метаболизируется в печени с образованием активного (тиолового производного) и неактивного (производного карбоновой кислоты) метаболитов*. 

Выведение. После приема разовой дозы период полувыведения препарата составляет примерно 6 часов.

Фармакогенетика. Кинетические характеристики тиолового производного и антитромбоцитарное действие Тромбонета отличаются у пациентов с разными генотипами CYP 2C19.

*Метаболит — это продукт биохимического превращения какого-либо соединения в организме. Метаболиты образуются в результате метаболизма, который является совокупностью всех химических реакций, происходящих в живых организмах.

Почечная недостаточность. При тяжелых функциональных нарушениях почек снижается ингибирование агрегации тромбоцитов и увеличивается время кровотечения.

Расовая принадлежность. У пациентов разных рас отличаются генотипы CYP 2C19, вследствие чего могут различаться фармакокинетические характеристики и антитромбоцитарные эффекты препарата.

Доклинические данные по безопасности. Генотоксическое действие, влияние на репродуктивную функцию животных и тератогенные эффекты у Тромбонета не выявлены. Применение терапевтических доз показывает хорошую переносимость препарата пациентами. Клопидогрель проникает в грудное молоко.

Лекарство Тромбонет используют для разжижения крови с целью профилактики атеротромботических проявлений у взрослых:

• перенесших инфаркт миокарда или ишемический инсульт;
• имеющих заболевания периферических артерий;
• с острым коронарным синдромом.

При фибрилляции предсердий медикамент назначают для предупреждения тромбоэмболических и атеротромботических событий.

Тромбонет при варикозе в составе комбинированной терапии (одновременно с наружными мазями). Тромбонет при аритмии е применяется согласно инструкции.

Нельзя принимать препарат Тромбонет Фармак при известной гиперчувствительности к его компонентам, тяжелой печеночной недостаточности, беременности, а также во время лактации, либо вскармливание следует прекратить (см. раздел "Применение в период беременности и кормлении грудью").

Запрещено лечение препаратом в случае острого кровотечения, например, вследствие желудочной или дуоденальной язвы.

Оптимальную дозу назначает врач с учетом показания и состояния больного. Взрослым, в т.ч. пациентам пожилого возраста, обычно назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки с равными интервалами.

При коронарном синдроме в начале терапии применяется нагрузочная доза, составляющая 300 мг (исключение составляют люди старше 75 лет).

Меры предосторожности и особенности применения

В период применения Тромбонета рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Из-за отсутствия клинических данных о применении клопидогреля в период беременности нежелательно назначать беременным женщинам (меры предосторожности).

Опыты на животных не выявили прямого или опосредованного негативного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие (см. Раздел «Доклинические данные по безопасности».

Кормления грудью. Неизвестно, выводится клопидогрел в грудное молоко. В исследованиях на животных было показано, что он выводится в грудное молоко, поэтому во время лечения Тромбонет^® -Фармак кормления грудью следует прекратить.

Фертильность. Во время исследований на лабораторных животных не было выявлено отрицательного влияния клопидогреля на фертильность.

Дети

Препарат не применяют для лечения пациентов до 18 лет.

Почечная недостаточность

Опыт применения клопидогреля ограничен.

Печеночная недостаточность

Опыт применения клопидогреля при умеренных и тяжелых нарушениях печени ограничен.

При передозировке Тромбонета высок риск увеличения времени кровотечения с дальнейшими осложнениями.

Не рекомендуется одновременно применять пероральные антикоагулянты. В качестве меры предосторожности следует избегать совместного приема сильных и умеренных ингибиторов CYP2C19 (ципрофлоксацина, флуконазола, хлорамфеникола, флуоксетина, эзомепразола, омепразола, карбамазепина, вориконазола, моклобемида, окскарбазепина, циметидина, флувоксамина, тиклопидина).

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa, ингибиторов обратного захвата серотонина.

Применение любого препарата в период лечения Тромбонетом стоит согласовывать с врачом.

Одновременное применение других препаратов. Поскольку клопидогрел превращается в свой активный метаболит частично под действием CYP2C19, то применение препаратов, снижающих активность этого фермента, скорее всего, приведет к снижению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме. Клиническое значение этого взаимодействия не выяснено. Поэтому в качестве меры пресечения следует избегать одновременного применения сильных и умеренных ингибиторов CYP2C19

В картонной пачке 10, 30, 60 или 80 таблеток в блистерах по 10 шт.

2 года.

Сухое недоступное для детей место, температура — до 25 °С.

По рецепту.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.