Тадафил таблетки покрытые пленочной оболочкой по 10 мг блистер 4 шт

1 таблетка содержит 10 мг тадалафила;

вспомогательные вещества: лактоза, кополивидон, кремния диоксид коллоидный, масло касторовое, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;

пленочное покрытие: Opadry II White 32К580001 (гипромеллоза НРМС 2910, лактоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, тальк).

Применение тадалафила противопоказано таким группам пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:

• пациенты с инфарктом миокарда;
• пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией;
• пациенты с сердечной недостаточностью;
• пациенты с неконтролируемой аритмией, артериальной гипотензии (<90/50 мм рт. Ст.) Или неконтролируемой гипертензией;
• пациенты после инсульта, произошедшего в течение последних 6 месяцев.
• повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому другому компоненту препарата;
• препарат противопоказан пациентам с потерей зрения одного глаза в результате неартериальной передней ишемической оптической невропатии.

Тадалафил в дозе 10 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендуется для ежедневного применения.

Для перорального применения.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью, независимо от приема пищи.

Пациентам, у которых тадалафил в дозе 10 мг не оказывает желаемого эффекта, можно применять дозу 20 мг.

Препарат принимают не менее чем за 30 минут до ожидаемой сексуальной активности.

Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз в сутки.

Беременные

Препарат не показан для применения женщинам.

Данные исследований по применению тадалафила беременным женщинам ограничены.

В качестве меры пресечения, желательно избегать применения препарата во время беременности.

Препарат не следует применять во время кормления грудью.

Дети

Препарат не предназначен для применения у детей.

Водители

Влияние на способность управлять машинами и механизмами незначительный.

В случае передозировки тадалафила следует применять стандартную симптоматическую терапию.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, ощущение боли в глазах.

Со стороны органов слуха и ушного лабиринта: звон в ушах, внезапная потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, боль в конечностях.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Действующее вещество: тадалафил (tadalafil);

1 таблетка содержит 5 мг тадалафила;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, коповедон, кремния диоксид коллоидный безводный, масло касторовое полиэтоксилированное, гидрогенизированное; целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, стеарат магния;

Пленочное покрытие: Opadry II White 32К580001 (гипромелоза НРМС 2910, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, тальк).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «Т17» с одной стороны и «Н» - с другой.

Средства для лечения эректильной дисфункции.

Код ATX G04B E08.

Фармакодинамика

Механизм действия

Тадалафил является селективным обратимым ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5). Когда сексуальная стимуляция влечет за собой локальное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ 5 тадалафилом продуцирует повышенный уровень цГМФ в пещеристом теле. Это приводит к релаксации гладких мышц и притоку крови к тканям полового члена, создавая тем самым эрекцию. Тадалафил бездействует без сексуальной стимуляции.

Эффект ингибирования концентрации цГМФ в пещеристом теле также наблюдается в гладких мышцах простаты, мочевом пузыре и их сосудах, которые переносят кровь в вышеуказанные органы. Возникающая при этом сосудистая релаксация приводит к повышению перфузии крови и может быть причиной уменьшения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эти сосудистые эффекты могут быть дополнены ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и релаксацией гладких мышц простаты и мочевого пузыря.

Фармакодинамические эффекты

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ 5. ФДЭ 5 – фермент, найденный в гладких мышцах пещеристого тела, сосудистых и висцеральных гладких мышцах, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозо. Воздействие тадалафила на ФДЭ 5 сильнее, чем на другие фосфодиэстеразы. Действие тадалафила на ФДЭ 5 в 10000 раз превышает его влияние на ферменты ФДЭ 1, ФДЭ 2 и ФДЭ 4, имеющихся в сердце, мозге, сосудах, печени, лейкоцитах, скелетной мускулатуре и других органах. Тадалафил в 10000 раз мощнее по отношению к ФДЭ 5, по сравнению с ФДЭ 3, являющимся ферментом, имеющимся в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность по ФДЭ 5, по сравнению с ФДЭ 3, важна, поскольку ФДЭ 3 является ферментом, который играет определенную роль в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз мощнее по отношению к ФДЭ 5, по сравнению с ФДЭ 6, являющимся ферментом, имеющимся в сетчатке и ответственным за фототрансдукцию. Тадалафил также в 10000 раз мощнее ФДЭ 5, по сравнению с ФДЭ 7, ФДЭ 8, ФДЭ 9 и ФДЭ 10.

Фармакокинетика

Всасывание. Тадалафил хорошо всасывается после приема внутрь. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в среднем через 2 ч после приема. Абсолютная биодоступность тадалафила после приема перорально не устанавливалась.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от еды, поэтому Тадафил можно принимать независимо от еды. Время введения дозы (утро или вечер) не оказывало клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания.

Распределение. Средний объем распределения составляет около 63 л, указывая на то, что Тадафил распределяется в ткани. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связано с протеинами. На связывание с протеинами не влияют нарушения функции почек.

Менее 0,0005% введенной дозы было обнаружено в сперме здоровых добровольцев.

Метаболизм. Тадалафил предпочтительно метаболизируется изоформой 3А4 цитохрома Р450 (CYP). Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит имеет активность по ФДЭ 5 в 13000 раз меньше, чем тадалафил. Таким образом, ожидается, что метаболит не будет проявлять клинической активности в наблюдаемых концентрациях.

Вывод. Клиренс перорального тадалафила составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения – 17,5 ч у здоровых добровольцев. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в большей степени с фекалиями (примерно 61% дозы) и в меньшей – с мочой (почти 36% дозы).

Линейность/нелинейность фармакокинетики. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейно пропорциональна времени и дозе. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) повышается пропорционально дозе. Постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней при ежедневном приеме 1 раз в сутки.

Фармакокинетика одинакова у пациентов с эректильной дисфункцией и без нее.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Здоровые добровольцы пожилого возраста (возраст от 65 лет) имели более низкие значения клиренса тадалафила при приеме внутрь, что приводило к повышению на 25% AUC по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте 19-45 лет. Этот возрастной эффект не клинически значим и не требует регулирования дозы.

Почечная недостаточность. В процессе исследований по клинической фармакологии с применением однократной дозы тадалафила (5–20 мг) AUC тадалафила почти удвоилась у пациентов со слабой (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) или умеренной (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин). недостаточностью, а также у пациентов с последней стадией почечной болезни, находившихся на гемодиализе. У пациентов, находившихся на гемодиализе, Сmax была на 41% выше, чем у здоровых добровольцев. Влияние гемодиализа на выведение тадалафила можно пренебречь.

Печеночная недостаточность. AUC тадалафила у пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (классы А и В по шкале Чайлда-Пью) сравнима с AUC у здоровых добровольцев при назначении дозы 10 мг. Данные по безопасности применения препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда-Пью) ограничены. При назначении Тадафила врач должен внимательно оценить индивидуальные преимущества/риски. Нет данных о применении препарата в дозе выше 10 мг пациентам с печеночной недостаточностью.

Пациенты, больные сахарным диабетом. AUC тадалафила у больных сахарным диабетом была примерно на 19% ниже, чем у здоровых добровольцев. Эта разница в AUC не требует регулировки дозы.

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективен для лечения эректильной дисфункции при наличии сексуальной стимуляции.

Лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых мужчин.

Препарат не показан для применения для женщин.

Повышенная чувствительность к тадалафилу или любому другому компоненту препарата.

Известно, что тадалафил обладает свойством усиливать гипотензивный эффект нитратов. Считается, что это результат сочетанного влияния эффектов нитратов и тадалафила на путь оксида азота/цГМФ. Таким образом, тадалафил противопоказан пациентам, применяющим органические нитраты в любой лекарственной форме.

Препарат не следует применять мужчинам с сердечными заболеваниями, для которых половая активность нежелательна. Врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск, ассоциированный с половой активностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Применение тадалафила противопоказано следующим группам пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:

- пациенты с инфарктом миокарда, который произошел за последние 90 дней;

- пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время половых актов;

- пациенты с сердечной недостаточностью, соответствующей классу 2 или выше по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца, имевшей место в течение последних 6 месяцев;

- пациенты с неконтролируемой аритмией, артериальной гипотензией (

- пациенты после инсульта, произошедшего за последние 6 месяцев.

Препарат противопоказан пациентам с потерей зрения одного глаза в результате неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) независимо от того, было это связано с предварительным воздействием ингибиторов ФДЭ 5 или нет.

Сопутствующее применение ингибиторов ФДЭ 5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку потенциально это может привести к симптоматической гипотензии.

Клинически значимое взаимодействие при применении высших доз не может быть исключено, если это наблюдалось при применении препарата в низших дозах (10 мг).

Воздействие других лекарственных средств на тадалафил

Ингибиторы цитохрома CYP450

Тадалафил метаболизируется преимущественно CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 – кетаконазол (200 мг ежедневно) – увеличивает AUC тадалафила (10 мг) в 2 раза и Сmax на 15% по отношению к значениям AUC и Сmax одного тадалафила. Кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 4 раза и Сmax на 22%. Ритонавир, ингибитор протеаз (200 мг 2 раза в сутки), ингибирующий CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 2 раза, не изменяя Сmax. Хотя специфические взаимодействия не были исследованы, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, следует назначать с осторожностью, поскольку ожидается, что при совместном применении они будут повышать концентрацию см. раздел «Особенности применения»). Как следствие может повышаться частота возникновения побочных реакций.

Транспортеры

Влияние транспортеров, например p-гликопротеинов, на распределение тадалафила неизвестно. Таким образом, существует вероятность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием транспортеров.

Индукторы цитохрома CYP450

Индуктор CYP3A4 рифампицин снижает AUC тадалафила на 88% по сравнению со значением AUC одного только тадалафила (10 мг). Можно предположить, что снижение концентрации приведет к снижению эффективности тадалафила; степень снижения эффективности неизвестна. Сопутствующее применение других индукторов CYP3A4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, также может снижать концентрацию тадалафила в плазме крови.

Влияние тадалафила на другие лекарственные средства

Нитраты

Тадалафил (5 мг, 10 мг, 20 мг) проявлял свойство усиливать гипотензивные эффекты нитратов. Таким образом, применение препарата пациентами, получающими лечение органическими нитратами в любой форме, противопоказано. Если для пациента, которому назначен препарат в любой дозе (2,5-20 мг), применение нитратов является медицинской необходимостью при угрожающем жизни состоянии, то перед применением препаратов нитратов должно пройти не менее 48 часов после последнего приема препарата. В таком случае нитраты применяют под контролем с надлежащим мониторингом гемодинамических показателей.

Антигипертензивные препараты (в том числе блокаторы кальциевых каналов)

Во время совместного назначения тадалафила (в дозировке 5 мг 1 раз в сутки или в виде однократной дозы 20 мг) с блокатором α-адренорецепторов доксазозином (4-8 мг/сут) наблюдалось значительное усиление гипотензивного эффекта последнего. Этот эффект длится до 12 часов и может проявляться отдельными симптомами, в том числе посредством головокружения. Такая комбинация препаратов не рекомендуется для применения (см. раздел «Особенности применения»).

Не сообщали о вышеуказанных эффектах при совместном применении с алфузозином или тамсулозином. Следует с осторожностью назначать тадалафил пациентам, получающим лечение блокаторами α-адренорецепторов, особенно лицам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимальной дозировки и постепенно увеличивать дозу.

В процессе исследований клинической фармакодинамики изучали потенциал тадалафила усиливать гипотензивные эффекты основных антигипертензивных препаратов. Исследовали основные классы препаратов: блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы АПФ (эналаприл), блокаторы β-адренорецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (самостоятельно и в комбинации. β-адренорецепторов и/или блокаторами α-адренорецепторов). Тадалафил (в дозе 10 мг кроме исследований взаимодействия с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, где изучали эффект дозы 20 мг) не проявлял значимого взаимодействия с вышеупомянутыми классами лекарственных средств. В процессе другого исследования клинической фармакологии изучалось сопутствующее применение тадалафила (в дозе 20 мг) с несколькими гипотензивными препаратами (до четырех). У пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, изменение артериального давления зависело от уровня контроля АД. Таким образом, у пациентов с хорошо контролируемой гипертензией снижение АД было незначительным и соответствовало такому у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжело контролируемой артериальной гипертензией наблюдалось более выраженное снижение АД, хотя у большинства больных снижение АД не сопровождалось гипотензивными симптомами. У пациентов, получающих сопутствующую терапию антигипертензивными лекарственными средствами, применение тадалафила в дозе 20 мг может приводить к снижению АД, которое (кроме случая сопутствующего применения с блокаторами α-адренорецепторов) незначительно и клинически незначимо. Необходимо давать соответствующие рекомендации по возможному снижению АД пациентам, которые лечатся гипотензивными лекарственными средствами и тадалафилом.

Риоцигуат

В процессе доклинических исследований был обнаружен аддитивный гипотензивный эффект при сопутствующем приеме ингибиторов ФДЭ 5 с риоцигуатом. В ходе клинических исследований было обнаружено, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ 5. Не было доказательств благоприятного клинического эффекта этой комбинации в исследуемой популяции. Сопутствующее применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ 5, в том числе тадалафила, противопоказано.

Ингибиторы 5-α-редуктазы

Следует с осторожностью назначать тадалафил пациентам, получающим лечение ингибиторами.

5-α-редуктазы.

CYP1А2 субстраты (например, теофиллин)

Наблюдалось незначительное повышение сердечного ритма (3,5 удара/мин). Необходимо учитывать возможность возникновения этого эффекта при совместном применении тадалафила и теофиллина, несмотря на то, что он не имеет клинической значимости.

Этинилэстрадиол и тербуталин

Тадалафил повышал биодоступность пероральных лекарственных форм с этинилэстрадиолом. Такое увеличение биодоступности можно ожидать при совместном применении с тербуталином (перорально), хотя клинические последствия этой комбинации неизвестны.

Алкоголь

Алкоголь (средняя максимальная концентрация 0,08%) не влиял на сопутствующее применение тадалафила (в дозе 10 или 20 мг). Также не наблюдалось изменений концентрации тадалафила в течение следующих 3 часов после одновременного приема алкоголя с тадалафилом. Алкоголь применяли таким образом, чтобы достичь максимального уровня абсорбции алкоголя (прием натощак после ночного голодания и без еды в течение 2 часов после применения алкоголя). Прием тадалафила (в дозе 20 мг) не приводил к статистически значимому снижению АД на фоне употребления алкоголя (0,7 г/кг или примерно 180 мл 40 % алкоголя (водки) мужчиной с массой тела 80 кг), однако у некоторых пациентов наблюдали постуральное головокружение и ортостатическую гипотензию. Прием тадалафила на фоне низших доз алкоголя (0,6 г/кг) не вызывал артериальную гипотензию, а головокружение наблюдали с той же частотой, что и при употреблении алкоголя. Воздействие алкоголя на познавательные функции не усиливалось при сопутствующем применении тадалафила (в дозе 10 мг).

Лекарственные средства метаболизируются с участием цитохрома Р450

Не ожидается, что тадалафил приведет к клинически значимому ингибированию или индуцированию клиренса лекарственных средств, метаболизирующихся изоформами CYP450. Тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы CYP450, в т. ч. CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19.

CYP2С9 субстраты (например, R-варфарин)

Тадалафил (в дозе 10 мг и 20 мг) не оказал клинически значимого эффекта на AUC S-варфарина или R-варфарина (CYP2С9 субстраты), а также не влиял на протромбиновое время, индуцированное варфарином.

Ацетилсалициловая кислота

Тадалафил (в дозе 10 мг и 20 мг) не потенцировал увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой.

Противодиабетические лекарственные средства

Специфических исследований взаимодействия тадалафила с противодиабетическими лекарственными средствами не проводили.

Перед началом лечения препаратом

Перед применением препарата врачу следует собрать медицинский анамнез и провести обследование физического состояния пациента, определить потенциальные причины эректильной дисфункции и доброкачественной гиперплазии предстательной железы и назначить соответствующий курс лечения.

Перед началом любого лечения эректильной дисфункции врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациентов, поскольку существует определенная степень сердечного риска, ассоциированная с половой активностью. Тадалафил оказывает сосудорасширяющий эффект, что может приводить к незначительному и транзиторному снижению АД и потенцированию гипотензивного эффекта нитратов.

Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальной первопричины и ее надлежащее лечение после медицинского обследования. Неизвестно, эффективен ли препарат для пациентов, перенесших операцию на тазовых костях или радикальную простатэктомию без сохранения нервов.

Перед началом терапии тадалафилом симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо обследовать пациента для исключения возможной карциномы предстательной железы и тщательно оценить состояние сердечно-сосудистой системы.

Сердечно-сосудистая система

Сообщалось о серьезных явлениях со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе об инфаркте миокарда, внезапной сердечной смерти, нестабильной стенокардии, желудочковой аритмии, нарушениях мозгового кровообращения, транзиторной ишемической атаке, боли в груди, ощущениях сердцебиения. Большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы. В то же время невозможно точно установить, связаны ли вышеуказанные явления с факторами риска, применением препарата, половой активностью пациентов или с комбинацией этих или других факторов.

У пациентов, получающих сопутствующее лечение антигипертензивными средствами, тадалафил может усилить снижение АД. Если начата ежедневная терапия препаратом, следует рассмотреть клиническую необходимость подбора дозы антигипертензивной терапии.

Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, принимающим блокаторы a1, так как у некоторых больных одновременный прием этих препаратов может привести к симптоматической гипотензии. Не рекомендуется комбинированное применение тадалафила и доксазозина.

Органы зрения

Сообщалось о случаях ухудшения зрения и НАПИОН при применении препарата и других ингибиторов ФДЭ-5. Анализ данных обcервационных исследований показал повышение риска развития острой НАПИОН у мужчин с эректильной дисфункцией после применения тадалафила или других ингибиторов ФДЭ 5. Поскольку повышение такого риска возможно у всех пациентов, применяющих тадалафил, врач должен предупредить пациента о необходимости немедленного прекращения применения тадалафила и обращения за медицинской помощью при внезапной потере зрения.

Ухудшение или внезапная потеря слуха

Зафиксированы случаи внезапной потери слуха после применения тадалафила. Независимо от того, существовали ли другие факторы риска (такие как возраст, наличие диабета, артериальной гипертензии и случаи потери слуха в анамнезе), пациентов следует предупредить о необходимости прекращения применения тадалафила и обращения за медицинской помощью в случае внезапного ухудшения или потери слуха.

Почечная и печеночная недостаточность

Ежедневное применение препарата не рекомендуется пациентам с серьезными почечными нарушениями в связи с повышенным AUC тадалафилом, ограниченным клиническим опытом и слабой способностью влиять на его клиренс с помощью диализа.

Клинические данные о назначении препарата для ежедневного применения пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) ограничены.

Применение препарата ежедневно для лечения эректильной дисфункции, так и для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы не оценивалось у пациентов с печеночной недостаточностью. Прежде чем назначить препарат, врач должен тщательно оценить индивидуальные преимущества/риск терапии.

Приапизм и анатомическая деформация полового члена

Пациентам, у которых возникает эрекция, длится 4 часа или больше, следует указать на необходимость немедленно обращаться за медицинской помощью. Если не будет немедленно проведено лечение приапизма, это может привести к повреждению тканей полового члена и к долгосрочной потере потенции.

Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с анатомической деформацией полового члена (такой как угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам, имеющим состояния, которые могут привести к приапизму (серповидноклеточная анемия, миеломная болезнь или лейкемия).

Сопутствующее применение с ингибиторами CYP3A4

Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с ингибиторами CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), поскольку при совместном применении с тадалафилом наблюдается увеличение концентрации AUC тадалафила.

Сопутствующее применение с другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность применения препарата в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими средствами для лечения эректильной дисфункции не исследовались, поэтому не рекомендуется принимать препарат в таких комбинациях.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и дефицитом лактазы Лаппа.

Препарат не показан для применения для женщин.

Беременность. Данные исследований применения тадалафила беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не оказали прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Как мера пресечения, желательно избегать применения препарата во время беременности.

Период кормления грудью. Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные по животным свидетельствуют об экскреции тадалафила в грудное молоко. Риск для грудного ребенка на грудном вскармливании не следует исключать. Препарат не следует применять при кормлении грудью.

Фертильность. Нарушение фертильности не ожидается, хотя у некоторых мужчин наблюдалось снижение концентрации спермы.

Влияние препарата на способность управлять машинами и механизмами незначительно. Хотя частота сообщений о явлениях головокружения в процессе клинических исследований с применением плацебо и в процессе клинических исследований с применением тадалафила была схожа, пациенты должны знать, как влияет на них Тадафил, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Для перорального применения. Для рекомендуемой дозы следует принимать таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества.

Эректильная дисфункция у взрослых мужчин

Рекомендуемая доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью, независимо от еды. Пациентам, у которых тадалафил в дозе 10 мг не оказывает желаемого эффекта, можно использовать дозу 20 мг. Препарат можно принимать за 30 минут до сексуальной активности.

Максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз в сутки.

Тадалафил в дозе 10 и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для ежедневного применения.

Если предполагается частое применение препарата (по крайней мере 2 раза в неделю), режим ежедневного применения более низких доз препарата может быть более целесообразным исходя из выбора пациента и решения врача. Для таких пациентов рекомендованная доза составляет 5 мг/сут (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке в связи с невозможностью разделения таблетки), которую следует принимать примерно в одинаковое время. Дозу можно уменьшать до 2,5 мг/сут (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке в связи с невозможностью разделения таблетки) исходя из индивидуальной переносимости препарата. Целесообразность длительного ежедневного применения следует периодически пересматривать.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у взрослых мужчин (для дозировки 5 мг)

Рекомендуемая доза для ежедневного применения составляет 5 мг/сут примерно в одно и то же время, независимо от еды. Для лечения взрослых мужчин с эректильной дисфункцией и симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая доза для ежедневного применения составляет 5 мг/сут примерно в одно и то же время. Для пациентов с непереносимостью тадалафила в дозе 5 мг/сут при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует рассмотреть применение альтернативной терапии, учитывая, что эффективность тадалафила в дозе 2,5 мг/сут для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы не оценивалась.

Особые группы пациентов

Мужчины пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Мужчины с почечной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется для пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 10 мг при применении таблеток соответствующей дозировки. Ежедневное применение тадалафила в дозе 2,5 мг или 5 мг не рекомендуется для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и доброкачественной гиперплазией предстательной железы или эректильной дисфункцией.

Мужчины с печеночной недостаточностью. Для лечения эректильной дисфункции рекомендуемая доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью и не зависит от употребления пищи. Клинические данные по безопасности применения препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда-Пью) ограничены; при назначении препарата врач должен внимательно оценить индивидуальные преимущества/риски. Нет данных о применении препарата в дозе выше 10 мг пациентам с печеночной недостаточностью.

Ежедневное применение как для лечения пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, так и с эректильной дисфункцией не оценивали у пациентов с повреждениями печени, поэтому врач должен тщательно оценить индивидуальные преимущества/риск такой терапии.

Мужчины с сахарным диабетом. Коррекция дозы не требуется.

Особые оговорки при утилизации

Неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с действующими нормативными требованиями.

Дети.

Нет данных о применении препарата детям для лечения эректильной дисфункции.

При однократном применении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и при многократном применении тадалафила пациентам с эректильной дисфункцией до 100 мг/сут нежелательные эффекты были аналогичны тем, что наблюдались при применении меньших доз препарата.

Лечение. В случае передозировки следует применять стандартную симптоматическую терапию. На элиминацию тадалафила гемодиализ влиял несущественно.

Нежелательными эффектами, о которых наиболее часто сообщали при лечении эректильной дисфункции, являются головная боль, диспепсия, боли в спине, миалгия, частота возникновения которых возрастала с увеличением дозы препарата. Побочные реакции были кратковременными, в общем, от легких до умеренных. Большинство случаев появления головных болей при ежедневном приеме препарата наблюдали в течение первых 10-30 суток после начала лечения.

Табличные данные побочных реакций

Нижеследующая таблица содержит данные побочных реакций при применении тадалафила по необходимости и при ежедневном применении для лечения эректильной дисфункции.

Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

⁽¹⁾ Большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы в анамнезе (см. раздел «Особенности применения»).

⁽²⁾ Побочные реакции, о которых сообщали во время постмаркетинговых исследований и не наблюдались в других исследованиях.

⁽³⁾ Чаще сообщали при применении тадалафила вместе с антигипертензивными средствами.

Отдельные побочные реакции. Сообщалось о несколько более высокой частоте изменений ЭКГ, чаще всего – о синусовой брадикардии, у пациентов, получавших тадалафил 1 раз в сутки, по сравнению с таковой у пациентов, принимавших плацебо. Большинство данных изменений ЭКГ не были связаны с проявлением побочных реакций.

Особые группы пациентов. Данные по применению тадалафила для лечения эректильной дисфункции у пациентов в возрасте от 65 лет ограничены. Во время применения тадалафила при необходимости для лечения эректильной дисфункции диарея чаще возникала у пациентов в возрасте от 65 лет.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в коробке.

По рецепту.

Гетеро Лабз Лимитед/Hetero Labs Limited.

Адрес

Юнит III, Формулейшн Забор № 22 - 110 ИДА, Джидиметла, Хайдерабад, 500055 Телангана, Индия/Unit III, Formulation Plot No 22 - 110 IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500055 Telangana, India.