Упаковка / 30 шт.
539.80 грн.Торговое название | Тамоксифен |
Действующие вещества | Тамоксифен |
Количество действующего вещества: | 20 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 30 таблеток |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Дженерик-дженерик |
Производитель: | ЭБЭВЕ ФАРМА ГЕС.М.Б.Х. |
Страна производства: | Австрия |
Заявитель: | Ebewe |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы L02 Противоопухолевые гормональные препараты L02B Антагонисты гормонов и аналогичные средства L02BA Антиэстрогенные средства L02BA01 Тамоксифен |
Фармакодинамика. тамоксифен является мощным нестероидным антагонистом эстрогенов. также может проявлять себя как частичный или полный агонист эстрогенов, в зависимости от тканей-мишеней и видов исследуемых животных. у человека отмечается преимущественно антиэстрогенное действие тамоксифена.
Антиэстрогенная активность тамоксифена в человеческом организме объясняется связыванием с гормонсвязывающим доменом эстрогенового рецептора. Таким образом тамоксифен блокирует действие эстрадиола.
Фармакокинетика. При пероральном приеме тамоксифен хорошо абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 4–7 ч после приема, а равновесная концентрация достигается после 4–6 нед терапии. После однократного перорального приема препарата максимальная концентрация тамоксифена в плазме крови у добровольцев составляла 42 мкг/л, а максимальная концентрация метаболита N-дезметилтамоксифена — 12 мкг/л. Периоды полувыведения тамоксифена и его метаболита составляли соответственно 4 и 9 сут. Соотношение между концентрациями N-дезметилтамоксифена и тамоксифена изменяется от 20% после первого приема до приблизительно 200% после достижения равновесного состояния. Вероятно, это связано с более продолжительным периодом полувыведения метаболита. При терапии тамоксифеном в дозе 20 мг 2 раза в сутки средняя равновесная концентрация тамоксифена в плазме крови составляла 310 мкг/л (диапазон 164–494 мкг/л), а средняя равновесная концентрация N-дезметилтамоксифена — 481 мкг/л (диапазон 300–851 мкг/л).
После лечения тамоксифеном в дозе 40 мг/сут концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в образцах опухолей составляли соответственно 5,4–117 (в среднем 25,1) нг/мг белка и 7,8–210 (в среднем 52) нг/мг белка. Концентрации соединений в плазме крови составляли соответственно 27–520 (в среднем 300) нг/мл и 210–761 (в среднем 462) нг/мл. Более 99% тамоксифена связывается с белками плазмы крови.
В организме человека тамоксифен метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью. Выведение тамоксифена с мочой в неизмененном виде очень незначительно. Путем деметилирования тамоксифен метаболизируется в N-дезметилтамоксифен, который в свою очередь путем N-деметилирования трансформируется в N-дездиметиловый метаболит. Процесс выведения тамоксифена носит двухфазный характер. У женщин продолжительность периода полувыведения в начальной фазе составляет 7–14 ч, а в терминальной фазе — около 7 дней. Период полувыведения N-дезметилтамоксифена составляет около 14 дней. Клинический ответ наблюдается при концентрациях тамоксифена в плазме крови ≥70 мкг/л. Специальных исследований фармакокинетики тамоксифена и его основных метаболитов у лиц пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции печени не проводили. Также нет данных об изменениях фармакокинетики в случае приема препарата после еды или натощак.
Рак молочной железы и эндометрия.
Тамоксифен применяется для адъювантной терапии рака молочной железы у женщин с пораженными лимфатическими узлами, а также метастазирующего рака молочной железы у мужчин и женщин.
Рекомендуемая суточная доза тамоксифена для взрослых составляет 20 мг. в случае распространенных форм заболевания доза может быть повышена до 30–40 мг/сут.
Максимальная суточная доза тамоксифена составляет 40 мг. Объективный ответ на терапию обычно отмечается после 4–10 нед лечения, однако в случае наличия метастазов в костях эффект может наблюдаться лишь после нескольких месяцев лечения.
Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая водой.
В случае назначения 2 или большего количества таблеток Тамоксифена «Эбеве» в сутки их можно принимать в 1 или 2 приема.
Продолжительность лечения тамоксифеном определяется тяжестью и течением заболевания. Обычно лечение является продолжительным и длится до достижения ремиссии.
При лечении больных пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек нет необходимости в коррекции дозы препарата.
Дозы и схемы лечения тамоксифеном у детей еще не определены.
Повышенная чувствительность к тамоксифену или другим компонентам препарата; тяжелая тромбоцитопения, лейкопения или гиперкальциемия; период беременности.
Вследствие антиэстрогенного действия тамоксифена чаще всего отмечают такие побочные эффекты, как приливы жара, аномальные вагинальные кровотечения, нарушение менструального цикла, выделения из влагалища, зуд половых органов. также возможны задержка жидкости в организме, тошнота, рвота. реже отмечаются транзиторное ускорение роста опухоли, головокружение, кожная сыпь, алопеция, повышенная утомляемость, головная боль.
У мужчин возможная импотенция или утрата либидо.
В единичных случаях наблюдаются анорексия, нарушение вкусовых ощущений, запор, диарея, судороги мышц ног, депрессия, алопеция или интенсивный рост волос.
У женщин в пременопаузе возможно прекращение менструаций, иногда — обратимый кистозный отек яичников.
У небольшого количества пациентов с метастазами в костях в начале терапии развивается гиперкальциемия. Возможно начальное усиление боли в костях и опухолях, а также распространение эритемы вокруг поражений кожи, что может быть свидетельством наличия терапевтического эффекта. Также возможно увеличение имеющихся поражений кожи или появление новых.
Возможные такие более серьезные побочные эффекты, как лейкопения и/или тромбоцитопения (количество тромбоцитов обычно снижается до 80 000–90 000/мм3). Очень редко развиваются нейтропения и панцитопения.
Терапия тамоксифеном ассоциируется с повышенным риском развития пролиферативних изменений в эндометрии, в частности возможны гиперплазия эндометрия, полипы, эндометриоз, а в единичных случаях — рак эндометрия. Вероятность развития рака эндометрия возрастает при увеличении продолжительности терапии тамоксифеном и приблизительно в 2–3 раза превышает вероятность рака эндометрия у женщин, не получавших препарат. Однако клиническая польза от применения тамоксифена при лечении рака молочной железы у женщин превышает возможный риск развития неопластических образований эндометрия.
При терапии тамоксифеном отмечаются офтальмологические нарушения, в частности снижение остроты зрения, помутнение роговицы, развитие катаракты и ретинопатии. Вероятно, эти эффекты зависят от дозы и продолжительности терапии и могут быть частично обратимыми после прекращения лечения тамоксифеном.
Довольно часто отмечаются тромбозы, очень редко — тромбоэмболия легочной артерии.
При одновременном применении тамоксифена и цитотоксических препаратов риск развития тромбоэмболических осложнений возрастает.
Тамоксифен может влиять на липидный спектр сыворотки крови. Очень редко отмечается гипертриглицеридемия, иногда с развитием панкреатита.
Терапия тамоксифеном ассоциируется с повышением уровней печеночных ферментов в сыворотке крови и в единичных случаях — с более тяжелыми поражениями, такими как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
Изредка отмечаются реакции гиперчувствительности, в частности кожная сыпь, ангионевротический отек, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, буллезный пемфигоид.
Большинство из указанных побочных эффектов являются обратимыми и могут быть ослаблены или устранены путем снижения дозы препарата.
Пациентки с эстроген-рецептор-положительными опухолями и женщины в период постменопаузы лучше реагируют на терапию тамоксифеном.
Тамоксифен можно применять сочетанно с другими химиопрепаратами и лучевой терапией.
Особая осторожность и регулярный контроль необходимы при лечении тамоксифеном пациентов с заболеваниями печени и почек, больных сахарным диабетом, с тромбоэмболиями в анамнезе, а также с офтальмологическими нарушениями.
Лечение тамоксифеном ассоциируется с повышенной частотой изменений в эндометрии, в частности с гиперплазией, полипами и раком. Вероятно, это связано с эстрогенными свойствами тамоксифена.
Перед началом лечения больных, ранее принимавших тамоксифен, необходимо на протяжении по крайней мере 6 мес проводить гинекологические и терапевтические обследования и при выявлении любых нехарактерных симптомов (аномальных вагинальных кровотечений, нерегулярности менструального цикла, выделений из влагалища, боли или ощущение давления в области таза) выяснить их причины.
Женщин, принимающих тамоксифен для лечения рака молочной железы, следует регулярно обследовать для своевременного выявления гиперплазии эндометрия. В случае развития атипичной гиперплазии тамоксифен необходимо отменить и назначить соответствующее лечение. Перед продолжением терапии тамоксифеном следует рассмотреть целесообразность гистерэктомии.
Зафиксированы случаи офтальмологических нарушений (снижение остроты зрения, помутнение роговицы, развитие катаракты, ретинопатии) во время лечения тамоксифеном. Поэтому до начала терапии и периодически в процессе лечения рекомендуется проводить офтальмологическое обследование с целью выявления ранних поражений роговицы или сетчатой оболочки, которые могут быть обратимыми в случае своевременного прекращения лечения тамоксифеном.
Перед началом лечения тамоксифеном женщины должны проходить всестороннее гинекологическое обследование (в частности для исключения беременности), а также терапевтическое обследование. В период лечения тамоксифеном гинекологические обследования должны проводиться не реже чем 1 раз в 6 мес для своевременного выявления изменений или поражений эндометрия.
При наличии у пациентов заболеваний печени необходимо тщательно контролировать функцию печени.
Во время лечения тамоксифеном следует периодически контролировать количество форменных элементов крови (особенно тромбоцитов), функцию печени и почек, уровень кальция и глюкозы в сыворотке крови.
С целью раннего выявления метастазов рекомендуется проводить рентгенологическое обследование легких и костей, а также УЗИ печени.
Тамоксифен не следует назначать в период беременности. У женщин, лечившихся тамоксифеном, были отмечены единичные случаи спонтанных выкидышей, врожденных дефектов развития или гибели плода, хотя связь этих явлений с терапией тамоксифеном точно не установлена.
Исследование репродуктивной токсичности на крысах, кроликах и обезьянах не выявили тератогенного действия тамоксифена.
Исследование фетального развития репродуктивного тракта у грызунов показали, что терапия тамоксифеном ассоциируется с изменениями, похожими на те, которые вызывают эстрадиол, этинилэстрадиол, кломифен и диэтилстильбэстрол. Хотя клиническое значение этих изменений неизвестно, некоторые из них, особенно вагинальный аденоз, похожи на изменения, отмечаемые у молодых женщин, которые подвергались действию диэтилстильбэстрола in utero, и у которых риск развития светлоклеточной карциномы влагалища или шейки матки составляет около 1:1000.
Перед началом терапии тамоксифеном необходимо убедиться, что пациентка не беременна. На протяжении всего периода лечения (и по крайней мере на протяжении 3 мес после его окончания) следует пользоваться контрацептивными средствами. Не следует применять пероральные контрацептивы.
Неизвестно, выводится ли тамоксифен с грудным молоком, поэтому кормление грудью во время терапии тамоксифеном не рекомендуется. Перед началом терапии рекомендуется отлучить ребенка от груди.
Маловероятно, что терапия тамоксифеном может оказывать отрицательное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
При сопутствующей терапии гормональными препаратами, содержащими эстрогены, возможно снижение эффективности обоих препаратов (в частности, контрацептивные средства могут не обеспечивать надежного эффекта).
Тамоксифен может усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда (служить причиной значительного увеличения протромбинового времени).
При одновременном применении тамоксифена и ингибиторов агрегации тромбоцитов повышается вероятность кровотечений. Рекомендуется регулярный контроль коагулограммы.
При применении тамоксифена сочетанно с цитотоксическими препаратами возрастает частота тромбоэмболических осложнений.
В случае одновременной терапии бромкриптином повышается концентрация тамоксифена и его активного метаболита N-дезметилтамоксифена в сыворотке крови.
Влияние пищевых продуктов на абсорбцию тамоксифена не изучалось, однако маловероятно, что они могут влиять на фармакокинетические параметры в равновесном состоянии.
Высокие дозы тамоксифена вызывают эстрогенные эффекты у животных. случаи острой передозировки у людей неизвестны.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °c.
Описание препарата Тамоксифен табл. 20мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Упаковка / 30 шт.
539.80 грн.Действующее вещество: tamoxifen citrate;
1 таблетка содержит 30,4 мг тамоксифена цитрата (что эквивалентно 20 мг тамоксифена);
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: почти белого цвета, круглые таблетки с насечкой с одной стороны.
Антагонисты гормонов и аналогичные препараты. Антиэстрогенные средства. Код АТХ L02B A01.
Тамоксифен является мощным нестероидным антагонистом эстрогенов. Он также может иметь частичные или полные агонистические свойства, в зависимости от тканей организма и вида животных. У человека наблюдается преимущественно антиэстрогенный эффект, который объясняется связыванием тамоксифена с гормонсвязующим доменом рецептора эстрогенов и блокировкой действия эстрадиола.
При пероральном применении тамоксифен быстро абсорбируется. Максимальная концентрация тамоксифена в плазме крови достигается через 4-7 ч после приема, а равновесная концентрация - после 4-6 недель терапии. После однократного приема тамоксифена в виде раствора максимальная концентрация тамоксифена в плазме крови у добровольцев составляла 42 мкг/л, а концентрация метаболита N-дезметилтамоксифена - 12 мкг/л. Период полувыведения тамоксифена и его метаболита составляли соответственно 4 и 9 суток. Соотношение концентраций N-дезметилтамоксифена и тамоксифена в крови постепенно увеличивается примерно с 20% после приема первой дозы до 200% в равновесном состоянии, вероятно, вследствие длительного периода полувыведения метаболита. При терапии тамоксифеном в дозе
20 мг 2 раза в сутки средняя равновесная концентрация тамоксифена в плазме крови больных составляла 310 мкг/л (диапазон 164-494 мкг/л), а N-дезметилтамоксифена - 481 мкг/л (диапазон 300-851 мкг/л).
При терапии тамоксифеном в дозе 40 мг/сут концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в тканях опухолей составляли соответственно 5,4-117 нг/мг (в среднем 25,1 нг/мг) белка и 7,8-210 нг/мг (в среднем 52 нг/мг) белка. Концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в плазме крови составляли соответственно 27-520 нг/мг (в среднем 300 нг/мг) и 210-761 нг/мг (в среднем 462 нг/мг). Более 99% тамоксифена связывается с белками плазмы крови.
В человеческом организме тамоксифен метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью. Экскреция исходного соединения с мочой очень незначительна. Главным путем метаболической трансформации тамоксифена у человека есть деметилирования с образованием активного метаболита N-дезметилтамоксифена, а затем N-деметилирования с образованием N-дездиметиловый метаболита.
Процесс элиминации тамоксифена имеет двухфазный характер. У женщин период полувыведения в начальной фазе составляет от 7 до 14 часов, а в терминальной фазе - около 7 суток. Период полувыведения N-дезметилтамоксифена составляет примерно 14 дней.
Клинический ответ на терапию наблюдается при концентрации тамоксифена в плазме крови более 70 мкг/л.
Особенности фармакокинетики тамоксифена и его основных метаболитов у больных пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени, а также при приеме натощак и после еды, видимо, не изучались.
При применении тамоксифена в сочетании с другими гормональными препаратами, содержащими эстрогены, возможно снижение эффективности обоих лекарственных средств (в частности ненадежный контрацептивный эффект соответствующих препаратов).
Сообщалось об увеличении частоты тромбоэмболических событий при терапии тамоксифеном в сочетании с другими препаратами химиотерапии.
При комбинированном применении тамоксифена и ингибиторов агрегации тромбоцитов может усиливаться тенденция к кровотечениям при возможной тромбоцитопенической фазы.
Применение тамоксифена в сочетании с антикоагулянтами кумаринового ряда, например, варфарином, возможно значительное усиление антикоагулянтного эффекта. Пациентам, принимающим антикоагулянты кумаринового с тамоксифеном рекомендуется тщательно контролировать коагулограммы, особенно в начале лечения.
Одновременное применение тамоксифена и ингибиторов ароматазы при адъювантной терапии не показали повышение эффективности по сравнению с применением одного только тамоксифена.
Основным известным путем метаболизма тамоксифена у человека есть деметилирования, вызванное энзимами CYP3A4. В литературе сообщалось о фармакокинетическое взаимодействие с индуктором CYP3A4 рифампицином, в результате которой происходит снижение уровня тамоксифена в плазме крови.
Клиническая значимость этого снижения неизвестна.
В литературе сообщалось о фармакокинетических взаимодействия с ингибиторами CYP2D6, которые влияют на снижение уровня активного метаболита тамоксифена 4-гидрокси-N-дезметилтамоксифена (ендоксифену) в плазме крови.
Препараты, ингибирующие цитохром CYP2D6, снижают на 65-75% уровень концентрации ендоксифену, активного метаболита тамоксифена, что приводит к снижению эффективности его терапевтического действия. В процессе отдельных исследований при одновременном применении с некоторыми антидепрессантами - селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, пароксетином) - отмечалось снижение эффективности тамоксифена. Поэтому, по возможности, следует избегать применения мощных ингибиторов цитохрома CYP2D6, таких как пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцета или бупропион.
При применении анастразол в период лечения тамоксифеном не наблюдалось усиления эффективности по сравнению с терапией одним только тамоксифеном.
В случае одновременного применения тамоксифена и ингибитора ароматазы летрозола, плазменные концентрации летрозола уменьшились на 37%.
При сопутствующей терапии бромокриптином повышаются концентрации тамоксифена и его активного метаболита N-дезметилтамоксифена в сыворотке крови.
Больные с эстроген-рецептор-положительными опухолями и пациентки в постменопаузе лучше отвечают на терапию тамоксифеном.
Тамоксифен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, тромбоэмболические заболевания в анамнезе, а также офтальмологическими нарушениями.
У женщин предклимактерическому возраста, применяют тамоксифен для лечения рака молочной железы, возможно прекращение менструаций.
Сообщалось о повышенной частоте развития изменений в эндометрии, включая гиперплазию, полипы, рак и саркому матки (преимущественно злокачественные мюллеровский смешанные опухоли) у больных, лечившихся тамоксифеном. Частота и характер этих изменений свидетельствуют о том, что они могут быть вызваны эстрогенной действием тамоксифена.
Перед началом лечения, а также каждые 6 месяцев в дальнейшем пациентки должны проходить гинекологическое обследование. При появлении каких-либо необычных симптомов (в частности аномальных вагинальных кровотечений, нарушений менструального цикла, вагинальных выделений, боли или чувство давления в области таза) необходимо немедленно провести тщательное обследование.
Необходимо внимательно следить за признаками возможного развития гиперплазии эндометрия у больных, принимающих тамоксифен для профилактики рака молочной железы. В случае развития атипической гиперплазии эндометрия тамоксифен отменяют, назначают соответствующее лечение и оценивают целесообразность проведения гистерэктомии, прежде чем продолжать терапию тамоксифеном.
Во время клинических исследований после лечения тамоксифеном рака молочной железы были отмечены случаи развития других первичных опухолей, локализованных не в эндометрии или в противоположной молочной железе. Причинная взаимосвязь этих событий не установлен и клиническая значимость этих наблюдений остается неясной.
Сообщалось о нарушении зрения, в частности снижение остроты зрения, помутнение роговицы, развитие катаракты и ретинопатии у пациентов, принимавших тамоксифен. Поэтому до начала терапии и периодически в процессе лечения тамоксифеном рекомендуется проводить офтальмологическое обследование с целью раннего выявления поражений роговицы или сетчатки, которые могут быть обратимыми в случае своевременного прекращения лечения препаратом.
При наличии у пациента заболеваний печени в анамнезе необходимо тщательно контролировать функцию печени. У всех больных необходимо периодически определять количество форменных элементов крови (особенно тромбоцитов), показатели функции печени и почек, а также уровень кальция и глюкозы в сыворотке крови. С целью раннего выявления возможных метастазов рекомендуется периодически проводить рентгенологические исследования легких и костей, а также ультразвуковое исследование печени.
Рекомендуется периодически контролировать количество форменных элементов крови, в том числе тромбоцитов, показатели функции печени и уровень кальция в сыворотке крови.
Из печатных источников известно, что у пациентов с недостаточной скоростью метаболической биотрансформации с участием цитохрома CYP2D6 отмечается низкий уровень эндаксифену, одного из важнейших активных метаболитов тамоксифена. Одновременное применение препаратов, ингибирующих цитохром CYP2D6, может привести к снижению концентрации активного метаболита ендоксифену. Соответственно, если возможно, во время терапии тамоксифеном следует избегать применения мощных ингибиторов цитохрома CYP2D6, таких как пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцета или бупропион.
При лечении тамоксифеном увеличивается риск развития венозной тромбоэмболии. Такой риск возрастает у пациентов с высокой степенью ожирения, с увеличением возраста, при сопутствующей химиотерапии и при наличии других факторов развития тромбоэмболических явлений. Для некоторых пациентов, больных раком молочной железы, в которых обнаружено несколько факторов риска развития венозной тромбоэмболии, следует рассмотреть возможность назначения долгосрочного лечения антикоагулянтами. Если у пациента выявлено венозную тромбоэмболию, необходимо немедленно прекратить лечение тамоксифеном и начать антитромбоцитарные терапию. Не следует применять тамоксифен для лечения пациентов, у которых в прошлом были зафиксированы случаи тромбоэмболических явлений.
При отсроченной микрохирургической реконструкции груди тамоксифен может увеличить риск микроваскулярных осложнений, связанных с пересаженным лоскутом.
Применение тамоксифена может давать положительные результаты при проверке на допинг.
Влияние пищи на абсорбцию тамоксифена не изучали. Однако маловероятно, что употребление пищи может влиять на равновесные фармакокинетические показатели тамоксифена.
Препарат содержит лактозу, что надо учитывать больным с непереносимостью лактозы и галактозы.
Тамоксифен «Эбеве» противопоказан к применению в период беременности или кормления грудью. Сообщалось о единичных случаях спонтанных абортов и врожденных пороков развития у детей, матери которых принимали тамоксифен в период беременности, однако причинная взаимосвязь этих событий не установлен.
До начала терапии тамоксифеном необходимо убедиться, что пациентка не беременна. Больные репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными контрацептивными средствами во время и в течение не менее 3 месяцев после окончания лечения тамоксифеном «Эбеве». Учитывая возможность взаимодействия, гормональные противозачаточные средства применять нельзя.
Тамоксифен в дозе 20 мг 2 раза в сутки подавляет лактацию у женщин, не восстанавливается даже после окончания терапии. Неизвестно, проникает тамоксифен в грудное молоко, поэтому рекомендуется отказаться от кормления грудью в период лечения этим препаратом.
Влияние тамоксифена на скорость реакции при управлении автотранспортом и использовании других механизмов маловероятен. Однако во время лечения тамоксифеном сообщалось об истощении, сонливость и ухудшение остроты зрения. Пациентам, у которых наблюдаются указанные симптомы, следует быть осторожными во время управления автотранспортом и использования других механизмов.
Начальная доза регулируется в соответствии с общего состояния пациента. Доза в норме составляет 20-40 мг в сутки, которую следует принимать в один прием или разделить на два приема. Обычно доза 20 мг/сут достаточно эффективна для лечения. Продолжительность лечения зависит от тяжести течения болезни. Обычно лечение длительное.
Для адъювантной терапии раннего гормон-рецептор положительного подтипа рака молочной железы рекомендуемая продолжительность лечения составляет не менее 5 лет. Оптимальная длительность терапии тамоксифеном до сих пор не установлена.
Таблетки глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Лечение особых групп пациентов.
Для пожилых больных, а также пациентов с нарушениями функции печени или почек коррекция доз не требуется.
Дети.
Рекомендации по лечению тамоксифеном детей до сих пор не разработаны.
Симптомы передозировки.
Тамоксифен в высоких дозах вызывал эстрогенные эффекты у животных. В теории ожидается, что передозировка вызывает усиление антиэстрогенной побочных эффектов.
Случаи острой передозировки у человека не зафиксировано. О передозировке у людей известно мало. При дозах 160 мг/м2 и более возникали изменения ЭКГ (передвижной время QT), а при дозах 300 мг/м2 ежедневно - нейротоксичность (тремор, гиперрефлексия, неустойчивая походка и вертиго).
Терапевтические меры в случае передозировки.
Специального антидота не существует. При передозировке проводят симптоматическое лечение.
Большинство из указанных ниже побочных эффектов являются обратимыми, часто они проходят после снижения доз.
Следующие категории используются для указания частоты побочных реакций:
Очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечастые (≥> 1/1000 - <1/100), редкие (≥ 1/10000 - <1/1000), редкие (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии.
Буллезный пемфигоид.
Доброкачественные и злокачественные новообразования (включая кисты и полипы).
Отмечены случаи обострение заболевания. У небольшого числа больных с метастазами в костях в начале терапии тамоксифеном развивается гиперкальциемия. В этот начальный период может усиливаться боль в костях и опухоли, а также увеличиваться эритема вокруг поражений кожи, что является свидетельством реакции на терапию. Также могут увеличиваться имеющиеся поражения кожи или появляться новые.
Терапия тамоксифеном ассоциируется с увеличением частоты случаев развития пролиферативных изменений в эндометрии, в частности полипов и рака эндометрия. Риск развития рака эндометрия возрастает с увеличением длительности терапии тамоксифеном и примерно в 2-3 раза превышает вероятность развития рака эндометрия у женщин, не принимавших препарат. Также несколько возрастает частота случаев развития саркомы матки (преимущественно злокачественных мюллеровский смешанных опухолей). Однако клиническая польза от лечения тамоксифеном рака молочной железы превышает потенциальный риск развития новообразований эндометрия.
Часто: миома матки.
Нечасто: рак эндометрия.
Редкие: саркома матки (в основном смешанные мюллеровский злокачественные опухоли).
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Часто: транзиторная анемия.
Нечасто: лейкопения, транзиторная тромбоцитопения.
Редкие: агранулоцитоз, нейтропения.
Редкие: панцитопения.
Со стороны иммунной системы.
Часто: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы.
Очень часто: приливы.
Нечасто: гиперкальциемия.
Расстройства метаболизма.
Очень часто: задержка жидкости в организме.
Части: увеличение уровня триглицеридов в сыворотке крови, анорексия.
Редкие: тяжелая гипертриглицеридемия, что иногда сопровождается панкреатитом.
Со стороны нервной системы.
Частые: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение чувствительности (парестезии, дисгевзия).
Психические расстройства.
Редкие: депрессия.
Со стороны органов зрения.
Часто: снижение остроты зрения, помутнение роговицы, развитие катаракты и ретинопатии. Вероятно, эти эффекты зависят от доз тамоксифена и продолжительности терапии. Они могут быть частично обратимыми после прекращения лечения тамоксифеном.
Редкие: оптическая нейропатия, неврит зрительного нерва (редко наблюдалась потеря зрения).
Со стороны сосудистой системы.
Часто: приливы крови к лицу, ишемические цереброваскулярные события, судороги нижних конечностей, тромбоз, инсульт. При терапии тамоксифеном в сочетании с другими цитотоксическими препаратами может возрастать риск тромбоэмболических событий, в том числе венозная тромбоэмболия: тромбоз глубоких вен, микрососудистая тромбоз и тромбоэмболия легочной артерии.
Нечасто: инсульт.
Неизвестно: тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Нечасто: интерстициальный пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень часто: тошнота
Часто: рвота, запор, диарея.
Нечасто: панкреатит.
Редкие: потеря вкусовой чувствительности, расстройства аппетита.
Со стороны пищеварительной системы.
Часто: изменение уровня печеночных ферментов, жировая инфильтрация печени.
Нечасто: цирроз, жировой гепатоз.
Редкие: холестаз, гепатит, желтуха, некротический гепатит, гепатоцеллюлярные поражения, печеночная недостаточность.
Иногда более тяжелые печеночные расстройства приводили к летальному исходу.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень часто: кожные высыпания (в том числе сообщали о единичных случаях развития полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона или буллезного Пемфигоид).
Части: алопеция, реакции гиперчувствительности, в том числе единичные случаи ангионевротического отека, увеличение имеющихся или появление новых поражений кожи.
Редкие: гипертрихоз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоид, кожный васкулит, ангионевротический отек.
Редкие: также зафиксированы случаи красной волчанки кожи.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей.
Часто: судороги ног, миалгия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Очень часто: вагинальные выделения, нарушения менструального цикла и подавления менструаций в период пременопаузы, вагинальные кровотечения.
Части: генитальный зуд, увеличение размеров маточных фиброид, пролиферативные изменения эндометрия (неоплазия эндометрия, гиперплазия и полипы, изредка эндометриоз).
Нечасто: рак эндометрия.
Редкие: импотенция у мужчин, кистозный отек яичников, саркома матки (преимущественно смешанные мюллеровский злокачественные опухоли), вагинальные полипы.
Врожденные, наследственные и генетические расстройства.
Редкие: хроническая гематопорфирия.
Эффекты общего характера и местные реакции.
Очень часто: приливы жара, частично обусловленные антиэстрогенным эффектом тамоксифена, усталость.
Редкие: в начале терапии - боли в костях и в области пораженной ткани в ответ на терапию тамоксифеном.
Изменения лабораторных показателей.
Изменения липидного профиля сыворотки крови, повышение активности печеночных ферментов.
Травмы, отравления и процедурные осложнения
Редко: реакции облучения.
3 года.
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 30 таблеток в контейнере; по 1 контейнера вместе с инструкцией по применению в коробке.
По рецепту.
Местонахождение производителей и адрес места осуществления их деятельности:
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}