Упаковка / 10 шт.
882.00 грн.ампула
88.20 грн.Торговое название | Вазопро |
Действующие вещества | Мельдоний |
Количество действующего вещества: | 100 мг/мл |
Форма выпуска: | раствор для инъекций |
Количество в упаковке: | 10 ампул по 5 мл |
Первичная упаковка: | ампула |
Способ применения: | Внутривенное |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Чувствительный |
Признак: | Отечественный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | ПАО ФАРМАК |
Страна производства: | Украина |
Заявитель: | Фармак |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C01 Препараты для лечения заболеваний сердца C01E Прочие кардиологические препараты C01EB Прочие кардиологические препараты C01EB22 Мельдоний |
Фармакодинамика. вазопро — структурный аналог γ-бутиробетаина — вещества, которое является предшественником карнитина. препарат, угнетая активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижая биосинтез карнитина и транспорт жирных кислот с длинными цепями сквозь мембраны клеток, предотвращает накопление в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина а, таким образом предупреждая их негативное действие.
Вазопро восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его использование в клетках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, что осуществляется без дополнительного использования кислорода.
В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, которому присущи сосудорасширяющие свойства.
Механизм действия Вазопро определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает трудоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения.
Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физическим нагрузкам. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую трудоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Вазопро улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, влияя на перераспределение мозгового кровообращения в пользу ишемизированного участка.
Вазопро присуще тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат положительно влияет на дистрофически измененные сосуды сетчатки и на клеточный иммунитет.
Фармакокинетика. Биодоступность составляет 100%. Cmax в плазме крови достигается сразу же после введения. T½ составляет 3–6 ч.
В составе комплексной терапии ибс (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность) и дисгормональной кардиомиопатии; острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения); гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку разной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая); сниженная трудоспособность, физические перегрузки; абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Препарат вводят в/в и парабульбарно взрослым в следующих дозировках.
Сердечно-сосудистые заболевания. В составе комплексной терапии — 0,5–1 г/сут (5–10 мл р-ра), сразу всю дозу или разделив ее на 2 введения. Курс лечения — 4–6 нед.
Нарушения мозгового кровообращения. Острая фаза — по 0,5 г (5 мл р-ра) 1 раз в сутки в/в в течение 10 дней, в дальнейшем переходят на пероральный прием. Общий курс лечения — 4–6 нед.
Хронические нарушения — принимают пероральную лекарственную форму.
Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации врача.
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Вводят парабульбарно по 0,5 мл р-ра для инъекций в течение 10 дней.
Умственные и физические перегрузки. По 0,5 г (5 мл) в/в 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
Хронический алкоголизм. В/в по 0,5 г 2 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. повышенное внутричерепное давление (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). органические поражения цнс. детский возраст. период беременности и грудного вскармливания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения ад.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторные нарушения, парестезии, тремор, возбуждение.
Со стороны ЖКТ: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.
Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.
Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия, боль в месте введения.
Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, повышенное потоотделение.
Препарат с осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек.
Из-за возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется применять Вазопро в первой половине дня.
Вазопро не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения Вазопро во время беременности не доказана, поэтому не следует назначать препарат беременным. На период лечения Вазопро кормление грудью следует прекратить.
Дети. Опыт применения у детей отсутствует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет данных относительно негативного влияния Вазопро на скорость реакции.
Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами. вазопро может потенцировать действие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.
Нет сообщений о случаях передозировки вазопро. препарат малотоксичен.
Возможны снижение АД, головная боль, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение симптоматическое.
В случаях тяжелой передозировки необходимо контролировать функцию печени и почек.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °c. не замораживать.
Описание препарата Вазопро (мельдоний) р-р д/ин. 100мг/мл амп. 5мл №10 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Полными аналогами Вазопро (мельдоний) р-р д/ин. 100мг/мл амп. 5мл №10 являются:
Упаковка / 10 шт.
882.00 грн.Действующее вещество: мельдоний;
1 мл раствора содержит мельдония (метоната) 100 мг;
Вспомогательное вещество: вода для инъекций.
ЛекарственнаяФорма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.
Мельдоний – предшественник карнитина, структурный аналог гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента ‒ активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспортировка АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина опять усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что основой эффективности действия мельдония является повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина – ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизированная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение опять синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противовес этому ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
В исследованиях на животных установлено, что мельдоний позитивно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в т. ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).
Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерил тринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желедочковыми экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.
Особенно важной является способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефирических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность.
Во многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объему выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
Проверена эффективность мельдония в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78 % пациентов, у которых вначале была диагностирована сердечная недостаточность ІІ функционального класса, были включены в группу І функционального класса. Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.
В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.
Влияние на ЦНС.
В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдония и действие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарату свойственно стимулирующее действие на ЦНС – повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие – стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях.
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.
Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено позитивное действие на восстановительный процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он устраняет психологические нарушения.
Мельдонию присуще позитивное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдония внутривенно и перорально.
Всасывание
Биодоступность составляет 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается сразу же после введения. После внутривенного введения многократных доз Сmax достигает 25,5±3,63 мкг/мл.
При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдония отличается, что свидетельствует о возможном накоплении мельдония в плазме крови.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной афинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в молоко матери.
Биотрансформация
В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. После разового внутривенного применения доз мельдония в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, у которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдония.
Нарушения функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушения функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдония. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдония в дозе более 100 мг/кг установлено окрашивание печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдония (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
В комплексной терапии следующих заболеваний:
Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия напряжения), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерил тринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции метохондрий. Применение мельдония в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет позитивное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
В тесте потери рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал длительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний имеет защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.
Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиваться риск возникновения побочных реакций.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек легкой или средней степени в анамнезе при применении препарата необходимо придерживаться осторожности (следует проводить контроль функции печени и/или почек). Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Беременность.
Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности протипоказан.
КормлениеГрудЬЮ.
Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в молоко матери. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.
Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводили.
Применять внутривенно. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Взрослые
ЗАБолевАнияСерДЦА и сосудистой системы; нарушения мозгового кровообращения
Доза составляет 500-1000 мг (5-10 мл) в сутки, дозу вводить за 1 раз или разделив ее на 2 дозы. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
СНижеННАЯ трудоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение и период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита
Доза составляет 500 мг (5 мл) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Длительность курса лечения ‒ 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.
ПацИеНтЫ пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функций печени и/или почек возможно уменьшение дозы мельдония.
ПацИеНтЫ с нарушениями функций почек
Поскольку препарат выводится организмом через почки, пациентам с нарушениями функций почек от легкой до средней степени следует применять меньшую дозу мельдония.
ПацИеНтЫ с нарушениями функций печени
Пациентам с нарушениями функций печени от легкой до средней степени следует применять меньшую дозу мельдония.
ДЕТи.
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям, поэтому применение препарата этой категории пациентов протипоказано.
Не сообщалось о случаях передозировки мельдония. Препарат малотоксичный и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
При сниженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.
ПобочныеРеакции.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции; повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит; крапивница; ангионевротический отек; анафилактические реакции вплоть до шока.
Со стороны психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания.
Со стороны сердца: изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боль в груди.
Со стороны сосудистой системы: повышение/снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: инфекции дыхательных путей, воспаление горла, кашель, диспноэ, апноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, сухость во рту или гиперсаливация.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, общая/макулезная/папулезная сыпь, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: поллакиурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения.
Исследования:Дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка, отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия.
2 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке.
По 5 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере. По 2 блистера в пачке.
По рецепту.
АО «Фармак».
Адрес
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}