Альгеріка

склад:

• діюча речовина: прегабалін;
• 1 капсула містить 75 або 150 мг прегабаліну;
• допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний кукурудзяний, тальк, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е 172) (капсули по 75 мг), заліза оксид жовтий (Е172) (капсули по 75 мг і 150 мг) , желатин.

Форма випуску:

За 7 капсул у блістері. За 2, 4 або 8 блістерів в коробці.

Фармакодинаміка

Діюча речовина - прегабалін, що представляє собою аналог гамма-аміномасляної кислоти ((S) -3 - (амінометил) -5-метілгексанова кислота).

Механізм дії. Прегабалін зв'язується з допоміжною субодиницею (a 2 -d-білок) потенціал-залежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі, потужно заміщаючи в експерименті [3 H] -габапентін.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні показники прегабаліну подібні у здорових добровольців, хворих на епілепсію, які застосовують протиепілептичні препарати, і пацієнтів з хронічним болем.

Абсорбція. Прегабалін швидко всмоктується при пероральному введенні натще і досягає максимальної концентрації в плазмі протягом 1 години після разового та багаторазового прімененія.Рассчітана біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90% і більше і не залежить від дози. Після повторного застосування рівноважний стан досягається через 24-48 часов.Степень абсорбції прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, в результаті чого максимальна концентрація (C Max) зменшується приблизно на 25-30%, а час досягнення максимальної концентрації (T Max) зменшується приблизно на 2,5 години. Однак застосування прегабаліну з їжею не мало клінічно значимого впливу на об'єм абсорбції.

Розподіл. Прегабалін легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр у тварин, а також через плаценту у тварин і виділяється в молоко в період лактації. У людини умовний обсяг розподілу прегабаліну після перорального прийому становить близько 0,56 л/кг. Прегабалін не зв'язується з білками плазми.

Метаболізм. У людини прегабалін піддається незначному метаболізму. Після введення дози радіоактивно міченого прегабаліну приблизно 98% радіоактивності виводиться з сечею в незміненому вигляді. N-метильований дериват прегабаліну (основний метаболіт прегабаліну, який визначається в сечі) склав 0,9% від введеної дози.

Висновок. Прегабалін виводиться з системного кровообігу головним чином нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення прегабаліну дорівнює 6,3 години. Плазмовий і нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Пацієнтам з порушенням функції нирок або яким проводять гемодіаліз, необхідно коригувати дозу препарату.

Лінійність / нелінійність. Фармакокінетика прегабаліну лінійна для всього рекомендованого доз.Межсуб'ектная фармакокінетична варіабельність для прегабаліну низька (менше 20%). Фармакокінетика багаторазових доз передбачувана на підставі даних разового дозування. Таким чином, немає необхідності в регулярному моніторингу концентрацій прегабаліну в плазмі крові.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Стать. Відсутня клінічно значущий вплив статі на концентрації прегабаліну в плазмі крові.

Порушення функції нирок. Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно видаляється з плазми при гемодіалізі (після 4 годин гемодіалізу концентрації прегабаліну в плазмі крові знижуються приблизно на 50%). Оскільки виведення нирками є основним шляхом виведення препарату, пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу - приймати додаткову дозу.

Порушення функції печінки. Спеціальні фармакокінетичні дослідження за участю пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилися. Оскільки прегабалін не зазнає істотного метаболізму і виводиться переважно в незміненому вигляді з сечею, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки могло впливати на концентрації прегабаліну в плазмі крові.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Кліренс прегабаліну має тенденцію до зниження з віком. Це зниження кліренсу прегабаліну після перорального застосування узгоджується зі зниженням кліренсу креатиніну, пов'язаного з віком. Пацієнтам з віковим порушенням функції нирок може знадобитися зменшення дози прегабаліну.

• Невропатичного болю у дорослих;
• епілепсія (як засіб додаткової терапії парціальних (часткових) нападів у дорослих, без вторинної генералізації або такий);
• генералізовані тривожні розлади (ГТР) у дорослих;
• фибромиалгия.

Актуальна на Альгеріка ціна зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Оскільки прегабалін переважно екскретується в незміненому вигляді з сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (менше 2% дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів і не зв'язується з білками крові, то малоймовірно, що прегабалін може викликати фармакокінетична взаємодія або бути об'єктом такої взаємодії.

Відповідно до цього, в дослідженнях in vivo не спостерігалося значимої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвої кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом.Фармакокінетіческій популяційний аналіз показав, що пероральні протидіабетичні препарати, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін і топірамат не чинили клінічно значимого впливу на кліренс прегабаліну.

Одночасне застосування прегабаліну та пероральних контрацептивів норетистерону і / або етинілестрадіолу не впливає на фармакокінетику в рівноважному стані кожного з препаратів.

Прегабалін може потенціювати ефект етанолу і лоразепама. Відомо, що введення багаторазових пероральних доз прегабаліну і оксикодону, лоразепама або етанолу не чинить клінічно значущого впливу на дихання. Повідомлялося про розвиток дихальної недостатності та коми у пацієнтів, які одночасно приймали прегабалін та інші депресанти центральної нервової сістеми.Прегабалін посилював порушення пізнавальної та основних рухових функцій, викликане оксикодоном. Отримано про явища, пов'язаних з ослабленням функцій нижніх відділів травного тракту (наприклад, кишкова непрохідність, паралітична кишкова непрохідність, запор) у разі супутнього застосування прегабаліну з препаратами, які можуть викликати запор, такими як опіоїдні анальгетики. При комбінованому застосуванні прегабаліну та опіоїдів слід вжити заходів для профілактики запорів (особливо у жінок та пацієнтів похилого віку).

Спеціальні дослідження фармакодинамічних взаємодій у добровольців літнього віку не проводилися.

Деякі пацієнти з цукровим діабетом, у яких збільшилася маса тіла при лікуванні прегабаліном, можуть потребувати коригування дози гіпоглікемічних препаратів.

Повідомлялося про виникнення реакцій гіперчутливості, включаючи випадки розвитку ангіоневротичного набряку. При наявності таких симптомів ангіоневротичного набряку, як набряк обличчя, періоральний ділянки або верхніх дихальних шляхів, слід негайно припинити застосування прегабаліну.

Застосування прегабаліну супроводжувалося випадками запаморочення і сонливістю, що може збільшити частоту виникнення випадкових травм (падінь) у літніх людей. Повідомлялося про втрату свідомості, сплутаність свідомості, погіршення розумової діяльності. Тому слід порадити пацієнтам бути обережними, поки їм не стануть відомі можливі впливи препарату.

Повідомлялося про побічні ефекти з боку органів зору, включаючи втрату зору, нечіткість зору або інші зміни гостроти зору, більшість з яких були тимчасовими. Припинення застосування прегабаліну може усувати або послаблювати ці симптоми.

Недостатньо даних щодо скасування супутніх протиепілептичних препаратів після досягнення контролю над судомами при додаванні прегабаліну до лікування, що вже проводиться, для переходу до монотерапії прегабаліном.

Після припинення короткострокового і довгострокового застосування прегабаліну у деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни. Повідомлялося про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність і діарея.

Хоча вплив відміни препарату на оборотність ниркової недостатності систематично не вивчався, повідомлялося про поліпшення функції нирок після відміни препарату або зниження дози прегабаліну.

Хоча не було встановлено причинного зв'язку між застосуванням прегабаліну і застійною серцевою недостатністю, повідомлялося про випадки застійної серцевої недостатності у пацієнтів, які застосовують прегабалін. Оскільки недостатньо даних про застосування препарату пацієнтам з тяжкою застійною серцевою недостатністю, прегабалін таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю.

Під час лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок пошкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій в цілому, побічних реакцій з боку центральної нервової системи та особливо сонливості була підвищеною. Це можна пояснити адитивним ефектом інших лікарських засобів (наприклад антиспастических засобів), необхідні для лікування цього стану. Цю обставину необхідно врахувати в разі призначення прегабаліну таким пацієнтам.

У пацієнтів, які лікувалися протиепілептичними засобами з приводу певних показань, спостерігалося суїцидальні мислення і поведінку. Існує кілька підвищений ризик суїцидальної мислення і поведінки при застосуванні протиепілептичних препаратів. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а доступні дані не виключають його для пацієнтів, які приймають прегабалін.

Тому необхідний ретельний нагляд за пацієнтами для виявлення суїцидального мислення та поведінки та призначення відповідного лікування у випадках його виникнення. Пацієнти (та їх опікуни) повинні звернутися за допомогою в разі виникнення суїцидальних думок і поведінки.

Адиктивний потенціал.

Реєструвалися випадки зловживання. Слід з обережністю призначати пацієнтам із наркотичною залежністю в анамнезі. Слід спостерігати за пацієнтами для виникнення симптомів залежно від прегабаліну.

Енцефалопатія.

Випадки енцефалопатії виникали переважно у пацієнтів із супутніми захворюваннями, які можуть спричинити енцефалопатію.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Дані щодо застосування прегабаліну вагітним жінкам відсутні.

Дослідження на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Тому прегабалін не слід застосовувати в період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода.Женщінам дітородного віку необхідно застосовувати ефективні засоби контрацепції.

Годування грудьми Невідомо, прегабалін екскретується в грудне молоко; проте він визначається в молоці тварин. Тому грудне вигодовування в період лікування прегабаліном Не рекомендується.

Фертильність. Після 3-місячного лікування чоловіків прегабаліном жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не було виявлено. Дослідження фертильності продемонструвало наявність негативного впливу на репродуктивну функцію самок щурів та наявність негативного впливу на репродуктивну функцію та розвиток самців щурів. Клінічна значущість цих результатів невідома.

Здатність впливати на швидкість управління автотранспортом та іншими механізмами

Прегабалін може викликати запаморочення і сонливість і може впливати на здатність керувати автомобілем або механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем або роботи зі складною технікою, поки не стане відомо, як препарат впливає на швидкість реакції.

Препарат Альгеріка призначають в дозі від 150 до 600 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Прегабалін можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Невропатичної болю. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта і переносимості препарату доза може бути підвищена через 3-7 днів до 300 мг на добу і, якщо необхідно, підвищена до максимальної дози 600 мг на добу через 7 днів.

фіброміалгія

Зазвичай доза препарату для більшості пацієнтів становить 300-450 мг на добу, розділених на 2 прийоми. Для деяких хворих може знадобитися доза 600 мг на добу. Прийом препарату слід починати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу) і можна підвищувати, залежно від ефективності та переносимості, до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дози 300 мг/добу недостатньо ефективно, дозу можна підвищити до 225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу) .Якщо необхідно, дозу можна підвищити через тиждень до максимальної - 600 мг/добу.

Епілепсія. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта і переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 1 неделю.Еще через тиждень дозу можна збільшити до максимальної - 600 мг на добу.

Генералізовані тривожні розлади

Добова доза варіює від 150 до 600 мг в два або три прийоми. Необхідність лікування прегабаліном слід переглядати регулярно.

Лікування прегабаліном може бути розпочато з дози 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Протягом наступного тижня лікування доза може бути збільшена до 450 мг на добу. Ще через тиждень дозу можна збільшити до максимальної - 600 мг на добу.

Скасування прегабаліну. Якщо прегабалін слід скасувати, рекомендується поступово припиняти прийом препарату не менше 1 тижня.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Зменшення дози для пацієнтів з порушенням функції нирок слід проводити індивідуально, відповідно до показника кліренсу креатиніну (CLcr), як зазначено в таблиці нижче і визначені за формулою:

Для пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, добову дозу прегабаліну слід відкоригувати відповідно до функції нирок. Додатково до добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури діалізу, слід застосовувати додаткову дозу препарату (див. Таблицю).

Загальну добову дозу (мг/добу) слід розділити на кількість прийомів, щоб отримати кількість міліграм на дозу.

+ Додаткова доза - це разова додаткова доза.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років)

Для пацієнтів похилого віку може знадобитися зниження дози прегабаліну через знижену функцію нирок.

Діти. Безпека і ефективність прегабаліну для дітей не вивчалась. Застосовувати препарат дітям не рекомендується.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. 

При прийомі надмірних доз препарату до 15 г несподіваних побічних реакцій не спостерігалося.

У постмаркетингових спостереженнях частіше відзначали такі побічні реакції при застосуванні прегабаліну в надмірній дозі афективний розлад, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, ажитація, неспокій.

Лікування передозування прегабаліну має включати загальні підтримуючі заходи та, якщо необхідно, проведення гемодіалізу.

Частими проявами побічної дії, через які лікування із застосуванням прегабаліну було припинено, були запаморочення і сонливість.

Перераховані нижче побічні реакції можуть бути пов'язані з основним захворюванням і / або супутніми препаратами.

Інфекції та інвазії: назофарингіт.

З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія.

З боку метаболізму та харчування: посилення апетиту, анорексія, гіпоглікемія.

З боку психіки: сплутаність свідомості, дезорієнтація, дратівливість, ейфорія, зниження лібідо, безсоння, деперсоналізація, аноргазмія, занепокоєння, депресія, збудження, зміни настрою, депресивний настрій, утруднений добір слів, галюцинація, незвичайні сновидіння, посилення лібідо, панічні атаки, апатія, розгальмування, піднесений настрій.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, атаксія, порушення координації, порушення рівноваги, амнезія, розлади уваги, погіршення пам'яті, тремор, дизартрія, парестезія, седація, летаргія, порушення пізнавальної функції, гіпестезія, ністагм, порушення мови, міоклонус, гіпорефлексія, дискінезія, психомоторна гіперактивність, постуральне запаморочення, гіперестезія, агевзія, відчуття печіння, інтенційний тремор, ступор, синкопе, гіпокінезія, паросмія, дисграфія.

З боку органів зору: нечіткість зору, диплопія, порушення зору, дефект поля зору, сухість очей, набрякання очей, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія, посилена сльозотеча, фотопсія, подразнення очей, мідріаз, осцилопсія, зміна зорової глибини сприйняття, втрата периферичного зору, страбізм, яскравість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго, гиперакузия.

З боку серцево-судинної системи: блокада першого ступеня, тахікардія, синусова тахікардія, синусова аритмія, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія / гіпертензія, припливи крові, приливи жару, відчуття холоду в кінцівках.

З боку дихальної системи: задишка, кашель, сухість в носі, закладеність носа, носова кровотеча, риніт, хропіння, відчуття стиснення в горлі.

З боку травної системи: блювота, здуття живота, запор, сухість у роті, метеоризм, надмірне слиновиділення, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, оральна гіпестезія, асцит, дисфагія, панкреатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: потовиділення, висип, холодний піт, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: посмикування м'язів, набряк суглобів, м'язові спазми, міалгія, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, задубіння м'язів, спазми в області шиї, біль у шиї, рабдоміоліз.

З боку нирок і сечовивідної системи: дизурія, нетримання сечі, олігурія, ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція, затримка еякуляції, сексуальна дисфункція, аменорея, біль у молочних залозах, виділення з молочних залоз, дисменорея, гіпертрофія молочних залоз.

Загальний стан: периферичні набряки, падіння, набряк, порушення ходи, відчуття сп'яніння, незвичайні відчуття, втома, відчуття стиснення в грудях, генералізований набряк, біль, озноб, астенія, спрага, пірексія.

Лабораторні показники: збільшення маси тіла, підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня КФК в крові, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, зменшення кількості тромбоцитів, підвищення рівня глюкози, підвищення рівня креатиніну крові, зниження рівня калію в крові, зниження маси тіла, зниження рівня лейкоцитів.

Протягом періоду постмаркетингового спостереження повідомлялося про такі побічні реакції:

З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, алергічні реакції, гіперчутливість.

З боку нервової системи: головний біль, втрата свідомості, погіршення розумової діяльності.

З боку психіки: агресія.

З боку серця: застійна серцева недостатність, пролонгація інтервалу QT.

З боку органів зору: кератит, втрата зору.

З боку травної системи: набряк мови, діарея, нудота.

Загальний стан: нездужання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: набряк обличчя, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку нирок і сечовивідної системи: затримка сечі.

З боку дихальної системи: набряк легенів.

Після припинення короткочасного і тривалого лікування прегабаліном у деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни. Згадувалося про такі реакції: безсоння, головний біль, нудота, діарея, грипоподібний синдром, нервозність, депресія, біль, пітливість і головокруженіе.Паціента необхідно проінформувати про це на початку терапії.

Щодо скасування прегабаліну після тривалого лікування немає даних про частоті та тяжкості симптомів відміни залежно від тривалості застосування і дози.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.