Амігрен

Діюча речовина:

суматриптану сукцинат

Форма випуску:

капсули 50 мг, 100мг №1, №3

Фармакодинаміка

Суматриптан – це селективний агоніст 5НТ₁-рецепторів, що не впливає на інші 5НТ-рецептори. Ці рецептори містяться, головним чином, у черепно-мозкових кровоносних судинах. У ході досліджень було встановлено, що суматриптан чинить селективну вазоконстрикторну дію на судини у системі сонних артерій, але не впливає на мозковий кровообіг. Система сонних артерій постачає кров до екстра- та інтракраніальних тканин, наприклад мозкових оболонок. Внаслідок розширення цих судин розвивається мігрень. Додатково за допомогою експериментальних даних було доведено, що суматриптан гальмує активність трійчастого нерва. Це два можливі механізми, через які виявляється антимігренозна активність суматриптану.

Клінічний ефект спостерігається через 30 хв після перорального прийому 100 мг препарату.

Фармакокінетика

Після перорального застосування суматриптан швидко всмоктується, досягаючи 70 % максимальної концентрації через 45 хв. Після прийому 100 мг середня максимальна концентрація у плазмі крові становить 45 нг/мл. Біодоступність після перорального застосування становить 14 %, частково внаслідок пресистемного метаболізму, частково як результат неповного всмоктування. Зв’язування з протеїнами плазми крові низьке (14-21 %), середній об’єм розподілу – 17 л. Середній загальний плазмовий кліренс становить приблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий кліренс – приблизно 260 мл/хв. Ненирковий кліренс становить приблизно 80 % загального кліренсу, це дає підставу вважати, що суматриптан виводиться, головним чином, у формі метаболітів. Головний метаболіт, індолоцтовий аналог суматриптану, виводиться із сечею, де він міститься у вигляді вільної кислоти та кон’югованої сполуки з глюкуронідом. Він не виявляє 5НТ₁- та 5НТ₂-активності. Інші метаболіти не ідентифіковані. Фармакокінетика перорального суматриптану суттєво не змінюється під час нападу мігрені.

Купірування гострих нападів мігрені з аурою і без неї.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Капсули Амігрену (Amigraine) застосовують лише при чітко встановленому діагнозі мігрені.

Для того, щоб знеболити після початку нападу мігрені, препарат застосовують якомога раніше, проте він ефективний на будь-якій стадії нападу.

Рекомендується для дорослих доза - 50 мг, для деяких пацієнтів може бути необхідна доза 100 мг.

При недостатній ефективності першої дози приймати препарат повторно при цьому ж нападі не слід.

У разі повторення нападу можна прийняти Амігрен ще раз. Добова доза при цьому не повинна перевищувати 300 мг.

Купити засіб можна у мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років)

Досвіду застосування суматриптану у пацієнтів віком від 65 років недостатньо. Хоча фармакокінетика препарату не відрізняється від такої у осіб молодшого віку, доки не будуть отримані додаткові клінічні дані, призначення Амігрену літнім пацієнтам не рекомендується.

Діти

До цього часу ефективність та безпека застосування суматриптану у дітей не встановлена, тому препарат Амігрен не рекомендується призначати цій категорії пацієнтів.

З боку нервової системи та органів чуття: припливи, запаморочення і відчуття слабкості, які зазвичай бувають слабкими або помірними та минущі; сонливість, відчуття втоми; рідко - судоми (більшість пацієнтів мали в анамнезі епілепсію або органічне ураження мозку). Є випадки розвитку судом у пацієнтів без жодної схильності до них; нечіткість зорового сприйняття, диплопія, ністагм, скотома, зниження гостроти зору; дуже рідко - минуща сліпота (іноді порушення зору може бути наслідком нападу мігрені). З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, відчуття серцебиття, тахікардія, посилення серцебиття, окремі випадки короткочасного підвищення артеріального тиску, що виникає незабаром після завершення лікування; рідко - порушення серцевого ритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, інфаркт міокарда. З боку травного тракту і печінки: нудота, блювота, в окремих випадках незначні зміни функціональних проб печінки. Дерматологічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема. Алергічні реакції: реакції гіперчутливості – від шкірної гіперчутливості до випадків анафілаксії.

Загальні порушення: біль, відчуття тепла або холоду, стиснення або напруженості (наведені симптоми зазвичай є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітину та горло); відчуття слабкості, стомлюваність (наведені симптоми, головним чином, мають легкий або помірний характер і є тимчасовими).

Побічні реакції можуть виникати частіше під час спільного застосування триптанов і препаратів з трав, що містять траву звіробою (Hypericum perforatum).анить в недоступном для детей месте.

Немає даних про взаємодію з пропранололом, флюнаризином, пізотифеном чи алкоголем.

Дані щодо спільного застосування з лікарськими засобами, що містять ерготамін або інші агоністи триптанами/5-HT1-рецепторів, обмежені. Теоретично можливі пролонговані вазоспастичні реакції, тому таке сумісне застосування протипоказане (див. «Протипоказання»).

Є поодинокі повідомлення про розвиток у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром’язові порушення) після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному застосуванні триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI) (див. розділ «Особливості застосування»).

Застосування суматриптану у деяких пацієнтів викликає такі минущі симптоми, як біль, відчуття стиснення в грудях, які можуть мати інтенсивний характер і поширюватися на горло (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо такі симптоми вказують на ішемічну хворобу серця, слід здійснити відповідне кардіологічне обстеження.

Інтенсивне лікування гострих нападів мігрені асоціюється із загостренням головного болю (головний біль, зумовлений інтенсивним лікуванням) у чутливих пацієнтів. Можливо, буде необхідне припинення лікування.

Суматриптан не можна призначати пацієнтам з підозрою на захворювання серця без попереднього обстеження для виявлення серцево-судинної патології. До цієї групи належать жінки у постменопаузному періоді, чоловіки віком від 40 років і пацієнти з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця.

Актуальна ціна Амігрен вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Не рекомендується застосовувати таблетки Амігрен вагітним. У разі потреби слід зважувати співвідношення очікуваної користі для матері та можливого ризику для плоду.

З обережністю застосовують у період годування груддю. Не рекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийому препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Сонливість може стати наслідком мігрені, так і її лікування Амігреном, тому слід уникати керування автотранспортом або роботи з механізмами під час прийому препарату або нападу мігрені.

• Ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт міокарда в анамнезі);
• вазоспастична стенокардія Принцметала;
• помірна або тяжка артеріальна гіпертензія та легка неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• неконтрольована артеріальна гіпертензія; інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу в анамнезі; захворювання периферичних судин;
• виражена недостатність печінки;
• одночасний лікарських прийом препаратів, що містять ерготамін або похідні ерготаміну;
• одночасний прийом інгібіторів МАО;
• період до 14 діб після відміни інгібіторів МАО;
• вік до 14 років і старше 65 років; підвищена чутливість до компонентів препарату.

Протипоказаний препарат Амігрен при підвищеній чутливості до компонентів препарату.

Дози, що перевищують 400 мг (перорально), не робили інших побічних дій, крім тих, що вказані нижче.

Лікування: проведення підтримуючої терапії та спостереження за хворим не менше 10 годин.

Вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на рівень амігрену в плазмі крові не встановлений.

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25°C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.