Бігафлон

Склад

діюча речовина: gatifloxacin;

1 мл містить 4 мг гатифлоксацину;

Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для інфузій (по 100 мл або 200 мл у пляшці, по 1 пляшці в пачці; по 100 мл або 200 мл у контейнері полімерному; по 1 контейнеру в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору розчин.

Фармакодинаміка

Механізм дії препарату пов'язаний з інгібуванням ДНК-гірази та топоізомерази IV.

Антибактеріальну дію гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь в реплікації ДНК збудників. Топоізомерази IV є ферментом, який відіграє провідну роль у поділі хромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини.

Фармакокінетика

Гатифлоксацин добре всмоктується в травному тракті після перорального застосування. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину - 96%. Пік концентрації в плазмі крові досягається через 1-2 години після перорального застосування.

Зв'язування з білками плазми крові - 20%.

Гатифлоксацин добре проникає в тканини організму і швидко розподіляється в біологічних рідинах: високі концентрації створюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових пазухах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, шкіри, тканинах і секреті передміхурової залози, слині, жовчі, сім " п'яною рідини, піхві, матці, ендо- та міометрії, маткових трубах, яєчниках.

Гатифлоксацин метаболізується в організмі.

Гатифлоксацин виводиться нирками. Період напіввиведення гатифлоксацину становить від 7 до 14 годин і не залежить від дози та режиму застосування.

В експериментах на тваринах гатифлоксацин вільно проникає через плаценту та в грудне молоко.

Лікування інфекційно-запальних процесів, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів (у тому числі гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, гострий синусит, негоспітальна пневмонія);
• інфекції нирок і сечовидільної системи: цистит, пієлонефрит (з ускладненнями та без ускладнень);
• захворювання, що передаються статевим шляхом: уретральна та вагінальна гонорея без ускладнень, ректальна гонорея без ускладнень у жінок.

Підвищена чутливість до гатифлоксацину та інших фторхінолонів або до допоміжних речовин препарату.

Цукровий діабет.

Захворювання центральної нервової системи (епілепсія, знижений судомний поріг).

Перед застосуванням слід провести шкірний тест на переносимість. Препарат призначати кожні 24 години внутрішньовенно крапельно. Дозування і тривалість лікування залежать від виду і ступеня тяжкості інфекції.

Загострення хронічного бронхіту - 400 мг 1 раз на добу протягом 5-7 діб.

Гострий синусит - 400 мг 1 раз на добу протягом 10 діб.

Позалікарняна пневмонія - 400 мг 1 раз на добу протягом 7-14 діб.

Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів - 400 мг одноразово або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 діб.

Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, пієлонефрит - 400 мг на добу протягом 7-10 діб.

Неускладнена уретральна гонорея у чоловіків і неускладнена вагінальна і ректальна гонорея у жінок - 400 мг одноразово.

Коригування дози для пацієнтів з нирковою недостатністю.

Препарат слід застосовувати тільки шляхом інфузій, він не призначений для внутрішньом'язового, інтраректального, внутрибрюшинного або підшкірного застосування. Інфузію слід проводити протягом 60 хвилин. Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Клінічні симптоми передозування включають зменшення активності, сплутаність свідомості, запаморочення, психози, зменшення частоти дихання, блювання, тремор і судоми. У разі виникнення симптомів передозування слід уважно вести спостереження за пацієнтами (включаючи ЕКГ), потрібно негайно провести симптоматичне і підтримуюче лікування. Необхідно проводити достатню гідратацію. Гемодіаліз у разі передозування препарату неефективний: вилучається з крові приблизно 14% введеної дози протягом 4:00, при постійному амбулаторному перитонеальному діалізі - 11% за 8 діб.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, сироваткова хвороба, анафілактоїдні реакції, васкуліт, ангіоневротичний набряк

З боку шкіри та підшкірної клітковини: почервоніння шкіри, висип, свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація, фототоксічность, екзема, підвищена пітливість, сухість шкіри, синдром Стівенса-Джонсона токсичний епідермальний некроліз

З боку нервової системи: ажитація, збудження, порушення свідомості, депресія, нервозність, неспокій, тривожність, кошмари або параноя, порушення сну, безсоння, сонливість, неспокійний сон, парестезії, порушення смакових відчуттів, запаморочення головний біль, тремор, судоми, порушення зору , дзвін у вухах, ототоксичність.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, серцебиття, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, розширення судин, периферичні набряки, подовження інтервалу QT на ЕКГ, непритомність, torsades de pointes;

Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, біль у животі, анорексія, запор, диспепсія, здуття живота, глосит, гастрит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини, печія, діарея, порушення апетиту, нудота, блювота, спрага, панкреатит , шлунково-кишкова кровотеча;

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: артропатія, артралгія, міалгія, судоми м'язів, порушення суглобового хряща, тендиніт, тендовагініт, розриви сухожиль;

З боку травної системи: зміни печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гострий некроз гепатоцитів, гепатит, печінкова недостатність

З боку ендокринної системи: коливання рівня цукру в крові (гіпоглікемія, включаючи гіпоглікемічну кому), гіперглікемія (включаючи гіперосмолярну некетоацідемічну гіперглікемії)

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність кристалурія, транзиторний нефрит дизурія, вагініт, гематурія

З боку дихальної системи: задишка, фарингіт;

Лабораторні порушення: нейтропенія, підвищення рівня АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, білірубіну, амілази, порушення рівня електролітів, підвищення INR / ПВ, тромбоцитопенія, анемія, включаючи гемолітичну та апластичну, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія або інші порушення з боку крові

Загальні розлади: слабкість, підвищення температури тіла, жар, озноб, астенія, біль у спині, біль у грудях, зміни в місці введення.

Інші побічні реакції можуть зустрічатися при застосуванні гатифлоксацину в складі моно- чи комбінованої терапії: порушення мислення, порушення толерантності до алкоголю, артрит, бронхіальна астма (бронхоспазм), атаксія, біль в кістках, брадикардія, біль в спині, хейліт, коліт, ціаноз, деперсоналізація, дисфагія, біль у вухах, екхімози, носова кровотеча, ейфорія, біль в очах, світлочутливість очей, шлунково-кишкові кровотечі, генералізовані набряки, гінгівіт, ворожість, галюцинації, маткові кровотечі, гематурія, гіпестезія, гіпервентиляція, ги поглікемія, лімфаденопатія, макулопапульозний висип, метрорагія, мігрень, набряк губ, біль у м'язах, міастенія, біль в шиї, панічні атаки, параноя, паросмія, світлобоязнь, псевдомембранозний коліт, психоз, птоз, ректальні кровотечі, стрес, субстернальній біль, везикулобульозний бульозні висипання.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Інструкція попереджує, що у період вагітності застосування препарату протипоказане. При необхідності лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти

Не застосовувати в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Якщо під час лікування спостерігаються побічні реакції з боку нервової системи, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Існують тільки обмежені дані щодо сумісності гатифлоксацину з іншими лікарськими засобами для внутрішньовенного введення, тому одночасного введення з іншими лікарськими засобами слід уникати. Якщо одна і та ж внутрішньовенна система використовується для введення різних лікарських засобів, її слід промити перед інфузією гатифлоксацину і після неї інфузійних розчинів, сумісним з гатифлоксацином (5% розчин глюкози, 0,9% розчин натрію хлориду, розчин Рінгера з лактатом).

Застосування гатифлоксацину не впливає на системний кліренс внутрішньовенного мідазоламу. Добова внутрішньовенна доза мідазоламу (0,0145 мг/кг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати можуть бути враховані при недостатній ефективності гатифлоксацину при проведенні досліджень з ізоферментом CYP3A4 у людей.

Паралельне застосування гатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з цих препаратів.

Паралельне застосування гатифлоксацину та варфарину не впливало на фармакокінетику жодного з цих препаратів, протромбіновий час не змінювався. Однак, оскільки для деяких похідних хіноліну повідомлялося про посилення ефекту варфарину або його похідних, слід проводити відповідні аналізи коагуляції під час лікування.

Одночасне застосування Бігафлону з цукрознижувальними пероральними препаратами може призвести до коливань рівня глюкози (може виникати гіпоглікемія або гіперглікемія) у крові, що вимагає ретельного контролю за показниками рівня глюкози в крові під час лікування Бігафлону. Якщо виникають такі відхилення рівня глюкози в крові, які є небезпечними для здоров'я пацієнта, Бігафлон потрібно скасувати.

Небезпека розвитку шлуночкових порушень ритму при застосуванні Бігафлону зростає і стає реальною небезпекою у хворих старших вікових груп, особливо у жінок: при наявних захворюваннях серця, при одночасному застосуванні лікарських засобів, які збільшують тривалість інтервалу QT (цизаприд, ерітоміцін, антипсихотичні препарати, трициклічні антидепресанти) або гальмують серцевий ритм (антиаритмічні препарати класу а (наприклад хінідин, процаінамід) або класу III (наприклад аміодарон, соталол), викликають гіпокаліємію, а також при одноча Сном застосуванні препаратів, що мають конкуруючі шляхи метаболізму та змінюють концентрацію один одного.

Паралельне застосування гатифлоксацину та дигоксину не дало значного ефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину. Пацієнтів, які приймають дигоксин, слід перевіряти на ознаки та симптоми токсичності. У пацієнтів, виявили ознаки чи симптоми інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксину в сироватці крові повинна бути перевірена і доза дигоксину відкоригована.

Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при одночасному застосуванні гатифлоксацину та пробенециду.

Під час доклінічних і клінічних досліджень виявлено, що при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами фторхінолони можуть підвищувати ризик виникнення розладів центральної нервової системи та судом.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці. Чи не заморожувати. Не захищений від світла розчин зберігати не більше 3-х діб.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.