Аналоги
Допрокін - стимулятор перистальтики.
Домперидон - антагоніст дофаміну з протиблювотні властивості. Дослідження у людини показали, що при прийомі домперідон підвищує тиск в нижніх відділах стравоходу, покращує антродуоденального моторику і прискорює звільнення шлунка. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.
Фармакодинаміка
Домперидон – антагоніст дофаміну з протиблювальними властивостями. Домперидон незначною мірою проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Застосування домперидону дуже рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Його протиблювальна дія, можливо, зумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, що знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром у задній ділянці (area postrema). Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації, що визначались у мозку, вказують на переважно периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну. Ретельне дослідження інтервалу QT було проведено у здорових людей. Це дослідження було подвійним, плацебо контрольованим, і його проводили з використанням рекомендованих і над терапевтичних доз (10 і 20 мг 4 рази на добу). При одночасному прийомі 20 мг домперидону 4 рази на добу, відзначалося подовження інтервалу QT і зміни варіювалися від 3,4 до 5,9 мс протягом усього періоду спостереження, та цей показник не перевищував 10 мс. Продовження QT, спостережуване в цьому дослідженні, коли доперидон вводився відповідно до рекомендованого дозування, не є клінічно значимим. Ця відсутність клінічного значення підтверджується фармакокінетичними параметрами та даними щодо інтервалу QTc, отриманими у ході двох більш давніх досліджень, які включали 5-денне лікування 20 мг і 40 мг домперидону 4 рази на добу. ЕКГ записували перед дослідженням, на 5-й день через 1 годину (приблизно у tmax) після ранкової дози та через 3 дні. В обох дослідженнях не спостерігалося різниці між QTc після активного лікування та застосування плацебо. Таким чином, було зроблено висновок, що прийом домперидону у дозі 80 і 160 мг на добу не мав клінічно значущого впливу на QTc у здорових добровольців.
Абсорбція. Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 60 хвилин. Низька абсолютна біодоступність перорального домперидону (приблизно 15 %) зумовлена екстенсивним метаболізмом першого проходження у стінці кишечнику та в печінці. Хоча у здорових людей біодоступність домперидону збільшується при прийомі його після їди, хворим зі скаргами шлунково-кишкового характеру слід приймати домперидон за 15–30 хвилин до їди. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. При пероральному прийомі домперидону після їди максимальна абсорбція дещо уповільнюється.
Розподіл. При пероральному прийомі домперидон не акумулюється і не індукує власний обмін; Сmax через 90 хвилин (21 нг/мл) після двотижневого перорального прийому по 30 мг на добу була майже такою, як після прийому першої дози (18 нг/мл). Домперидон на 91–93 % зв’язується з білками плазми крові. Дослідження розподілу домперидону, проведені на тваринах за допомогою домперидону, міченого радіоактивним ізотопом, показали його значний розподіл у тканинах, але низьку концентрацію в мозку. У тварин невеликі кількості домперидону проникають крізь плаценту.
Метаболізм. Домперидон швидко та екстенсивно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування. Дослідження метаболізму in vitro з діагностичними інгібіторами показали, що CYP3A4 є головною формою цитохрому P450, залученою до N-деалкілування домперидону, а CYP3A4, CYP1A2 та CYP2E1 беруть участь у ароматичному гідроксилюванні домперидону.
Виведення. Виведення домперидону із сечею та калом становить відповідно 31 % та 66 % від пероральної дози. Виділення в незміненому вигляді становить невеликий відсоток (10 % з калом та приблизно 1 % із сечею). Період напіввиведення (t1/2) з плазми крові після прийому разової дози домперидону становить 7–9 годин у здорових добровольців, але подовжений у хворих із тяжкою нирковою недостатністю.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня (7‒9 балів за шкалою П’ю, клас В за класифікацією Чайлда‒П’ю) площа під кінетичною кривою «концентрація – час» (AUC) і Cmax домперидону були у 2,9 і 1,5 раза вищими, відповідно, ніж у здорових добровольців. Вільна фракція підвищувалася на 25 %, а кінцевий t1/2 подовжувався з 15 до 23 годин. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня спостерігалася дещо нижча експозиція, ніж у здорових добровольців, з огляду на Cmax і AUC без змін у зв’язуванні з білками або кінцевому t1/2. Застосування домперидону пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня не досліджували (див. розділ «Протипоказання»).
Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (креатинін плазми крові ˃6 мг/100 мл, тобто ˃0,6 ммоль/л) t1/2 домперидону подовжується з 7,4 до 20,8 години, але його плазмові концентрації нижчі, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Дуже невелика кількість домперидону (приблизно 1 %) виводиться нирками у незміненому вигляді.
Полегшення симптомів нудоти та блювоти.
Актуальна на Допрокін ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.
Дорослі і діти віком від 12 років або масою тіла не менше 35 кг. Лікарський засіб слід застосовувати по 1 таблетці (10 мг) 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 3 таблетки (30 мг на добу).
Рекомендується приймати лікарський засіб перед вживанням їжі. Всмоктування домперидону дещо затримується, якщо його приймати після вживання їжі. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 тиждень.
Пацієнтам віком від 60 років перед застосуванням лікарському засобу слід проконсультуватися з лікарем.
Лікарський засіб у період вагітності слід застосовувати лише тоді, коли, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Кількість домперидону, яке може потрапити в організм немовляти через грудне молоко, надзвичайно низька.
Таблетки Допрокін слід застосовувати для лікування дітей віком від 12 років і масою тіла не менше 35 кг. Лікарський засіб слід застосовувати дітям в найефективнішою дозі протягом короткого періоду.
Інструкція попереджує, що після застосування домперидону спостерігалися запаморочення та сонливість. Тому пацієнтам слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами, поки не встановлено, як лікарський засіб впливає на них.
Симптоми: ажитація, порушення свідомості, судоми, дезорієнтація, сонливість і екстрапірамідні реакції.
Лікування. Специфічного антидоту домперидона немає, але в разі значного передозування рекомендовано промивання шлунка протягом 1:00 після прийому і застосування активованого вугілля. Антихолінергічні засоби, засоби для лікування хвороби Паркінсона можуть бути ефективними для контролю екстрапірамідних реакцій.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Ліки Допрокін можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Опис препарату Допрокін на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Форма випуску: таблетки по 10 мг по 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці; по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці
Склад: 1 таблетка містить домперидону (у формі домперидону малеату) 10 мг
Производитель: Туреччина
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}