Фламогрель

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить клопідогрелю бисульфата еквівалентного клопідогрелу 75 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, рицинова олія гідрогенізована, плівкове покриття SOL Code IC-S-279 (Brown) (до складу входять титану діоксид та оксид заліза червоний ).

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері, по 10 блістерів в пачці.

Фармакодинаміка. Антиагрегант. Клопідогрел селективно інгібує зв'язування адезіндіфосфата (АДФ) з його рецепторами на поверхні тромбоцитів і активацію комплексу GP IIb / IIIa під дією АДФ, пригнічуючи таким чином агрегацію тромбоцитів.

Для здійснення такої дії необхідна біотрансформація клопідогрелю. Клопідогрел також інгібує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими факторами. Клопідогрел діє шляхом необоротної зміни тромбоцитарних рецепторів до АДФ; тромбоцити, які вступають з ним у взаємодію, виявляються пошкодженими протягом усього терміну їх життя, нормальна функція тромбоцитів встановлюється зі швидкістю, що відповідає швидкості розвитку нових тромбоцитів. Повторне застосування в дозі 75 мг/добу призводить до значного гальмування агрегації тромбоцитів, спричиненої АДФ. Інгібуючий ефект прогресивно посилюється, стабільний стан досягається через 3-7 днів лікування. При курсовому застосуванні середній рівень гальмування агрегації тромбоцитів становить 40-60%. Агрегаціятромбоцитів і тривалість кровотечі повертаються до початкового рівня

в середньому через 5 днів після припинення лікування.

Фармакокінетика. При повторному прийомі всередину в дозі 75 мг на добу клопідогрель швидко всмоктується, але концентрація вихідної сполуки в плазмі крові невисока і через 2 години після прийому не досягає межі вимірювання (0,00025 мг/л). Всмоктується не менше 50% активної речовини. Клопідогрел швидко метаболізується в печінці. Основний метаболіт - карбоксильний похідний - фармакологічної активності не має і становить 85% від циркулюючої в крові вихідної сполуки.

Максимальна концентрація даного метаболіту в плазмі крові близько 3 мг/л, яка спостерігається через 1 годину після прийому. Клопідогрел і його основний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми крові in vitro (98 і 94% відповідно). Клопідогрел виводиться з організму з сечею, - близько 50% і приблизно 46% - з калом протягом 120 ч. Період напіввиведення основного циркулюючого метаболіту становить 8 год. Препарат добре переноситься хворими на цироз печінки.

Профілактика інфаркту міокарда, ішемічного інсульту, раптової коронарної смерті у хворих з клінічними проявами атеросклерозу.

Підвищена чутливість до препарату, тяжкі захворювання печінки, гострі кровотечі (при виразковій хворобі або внутрішньочерепному крововиливі), вагітність і період лактації, дитячий вік до 18 років.

Хворим на гострий інфаркт міокарда лікування препаратом не слід призначати в перші 5-7 діб після інфаркту міокарда. Через відсутність клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати при нестабільній стенокардії, після черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики, коронарного шунтування і гострому ішемічному інсульті (менше 7 днів).

Фламогрель 75 потрібно з обережністю призначати хворим з підвищеним ризиком кровотечі внаслідок травми, оперативних втручань або патологічних станів.

У разі оперативних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування препаратом потрібно припинити за 7 днів до оперативного втручання. Фламогрель 75 подовжує час кровотечі, тому повинен з обережністю призначатися хворим з ризиком кровотеч (особливо шлунково-кишкові та внутріочні). Хворих потрібно попереджати про те, що зупинка кровотечі, яка виникає на фоні застосування препарату, потребує більшої уваги. Вони повинні повідомляти лікаря про кожний випадок незвичної кровотечі. Хворі також повинні інформувати лікаря про прийом препарату, якщо у них передбачається оперативне втручання або якщо лікар призначає новий для пацієнта лікарський засіб.

З обережністю призначати препарат хворим з порушеною функцією нирок, з помірними порушеннями функції печінки, при яких можливий розвиток геморагії.

Не встановлено впливу препарату на швидкість реакції.

Не рекомендується одночасне застосування препарату Фламогрель 75 з варфарином, тому що така комбінація може посилювати інтенсивність кровотечі. Ацетилсаліцилова кислота не змінює інгібуючого ефекту Фламогрель 75 на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але Фламогрель 75 потенціює дію ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Однак одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 500 мг 2 рази на добу не спричинювало значного збільшення часу кровотечі, подовженого внаслідок прийому Фламогрель 75. Безпека тривалого застосування Фламогрель 75 і ацетилсаліцилової кислоти не встановлена. Одночасне застосування Фламогрель 75 і гепарину не потребує корекції дози останнього і не впливає на антиагрегантну дію Фламогрель 75, але призначати дану комбінацію потрібно з обережністю.

Під час лікування Фламогрель 75 слід призначати з обережністю тромболітичні препарати (рекомбінантний активатор тканинного плазміногену (rt-PA)). Комбінація Фламогрель 75 і нестероїдних протизапальних засобів потребує обережності через можливість виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Клінічного значення фармакодинамічної взаємодії при застосуванні Фламогрель 75 одночасно з атенололом або ніфедипіном не виявлено. Фармакологічна активність Фламогрель 75 практично не змінюється при одночасному прімененііс фенобарбіталом, циметидином або естрогенами.

Фармакокінетичнівластивості дигоксину або теофіліну не змінюються при одночасному застосуванні з Фламогрель 75. Антацидні засоби не змінюють абсорбцію Фламогрель 75. Фламогрель 75 може інгібувати активність одного з ферментів цитохрому P 450 (CYP2C9). Внаслідок цього рівень деяких лікарських засобів, таких як флувастатин, фенітоїн, тамоксифен, толбутамід, торасемід, варфарин, може бути підвищений в плазмі крові, тому що вони метаболізуються за участю CYP2C9. У дослідженні CAPRIE встановлено, що застосування фенітоїну і толбутаміду одночасно з Фламогрель 75 є безпечним.

Всередину, дорослим по 75 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза становить 150 мг на добу.

Специфічний антидот відсутній. При необхідності швидкої корекції подовженого часу кровотечі ефект клопідогрелу можна усунути переливанням тромбоцитарної маси.

Головний біль, запаморочення, парестезія, біль у животі, диспепсичні явища, гастрит, запор, пошкодження зубів, блювання, метеоризм, гематоми, гематурія, кон'юнктивальні кровотечі, пурпура та носові кровотечі, іноді - порушення функції печінки та жовчних шляхів, дуже рідко - внутрішньочерепні крововиливи, нейтропенія, тромбоцитопенія, шкірний висип, апластична анемія, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 2 роки.