Галоперидол

• Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г і по 0,005 г;
• Ампули по 1 мл 0,5% розчину в упаковці по 5 штук;
• У флаконах по 10 мл 0,2% розчину.

Нейролептическое (надає гальмівну дію на центральну нервову систему і в звичайних дозах що не викликає снодійного ефекту) засіб з вираженим антипсихотическим ефектом.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми у дорослих пацієнтів у середньому становить приблизно 88-92%. Ступінь зв'язування з білками плазми характеризується високою міжсуб'єктною мінливістю. Галоперидол швидко розподіляється у різних тканинах та органах, про що свідчить великий обсяг розподілу (середнє значення 8–21 л/кг після внутрішньовенного ведення). Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Він також проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.

У зв'язку з високою міжіндивідуальною мінливістю фармакокінетичних показників галоперидолу та залежністю ефекту від концентрації рекомендується підбирати індивідуальну дозу галоперидолу, виходячи з реакції пацієнта на лікування з урахуванням того, що для досягнення половини максимальної відповіді на лікування необхідно 5 днів. В окремих випадках може бути доцільним вимір концентрації галоперидолу у крові.

Вплив на серцево-судинну систему. Ризик подовження інтервалу QTc підвищується зі збільшенням дози та концентрації галоперидолу в плазмі крові.

Біотранформація. Галоперидол піддається активному метаболізму печінки. Основними шляхами метаболізму галоперидолу в організмі людини є глюкуронізація, відновлення до кетонів, окисне N-деалкілування та утворення метаболітів піридинія. Вважається, що метаболіти галоперидолу істотно не впливають на його діяльність, але близько 23% препарату метаболізується шляхом відновлення, і зворотний перехід відновленого метаболіту у вихідну сполуку виключити повністю не можна. У метаболізмі галоперидолу беруть участь ізоферменти цитохрому Р450 CYP 3A4 та CYP 2D6. Інгібування або індукція ферменту CYP 3A4 або інгібування ферменту CYP 2D6 може впливати на метаболізм галоперидолу. Зниження активності ферменту CYP 2D6 може призвести до підвищення концентрації галоперидолу.

Пацієнти похилого віку. Концентрація галоперидолу у плазмі крові пацієнтів похилого віку вища, ніж у дорослих пацієнтів молодого віку при застосуванні такої самої дози. Результати невеликих клінічних досліджень свідчать про низький кліренс та триваліший T½ галоперидол у пацієнтів похилого віку. Ці результати відповідають діапазону коливань фармакокінетичних показників галоперидолу. Рекомендується коригувати дозу галоперидолу при застосуванні у пацієнтів похилого віку (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Печінкова недостатність. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику галоперидолу не вивчали. Однак порушення функції печінки може мати суттєвий вплив на фармакокінетику галоперидолу, оскільки він активно метаболізується у печінці. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки рекомендується коригувати дозу та вживати заходів безпеки.

Купити Галоперидол у таблетках та Галоперидол у ампулах (укол Галоперидол) можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки Галоперидол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Шизофренія, маніакальні (неадекватно підвищений настрій, прискорений темп мислення, психомоторне збудження), галюцинаторні (марення, бачення, що набувають характеру реальності), маревні стани, гострі та хронічні психози, викликані різними причинами. У комплексній терапії при больовому синдромі, стенокардії, при нестримної нудоти та блювоти. Широко використовують Галоперидол при безсонні і Галоперидол при неврозах. Галоперидол при шизофренії - одне з перших ліків для лікування шизофренії. Відомо, що галоперидол ефективний у лікуванні психотичних симптомів (таких як марення та галюцинації) шизофренії, проте він може викликати неприємні побічні ефекти. Ефекти припинення чи скасування прийому галоперидолу недостатньо вивчені. Галоперидол при депресії зазвичай приймається у комбінації з антидепресантами.

дорослі:

• швидке усунення важкого гострого психомоторного збудження, пов'язаного з психосоматичними розладами або маніакальними епізодами біполярного розладу I типу у разі неефективності пероральної терапії;
• невідкладна терапія делірію у разі неефективності нефармакологічних методів;
• лікування хореї Гентінгтона легкого та середнього ступеня тяжкості, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться, а пероральна терапія не підходить;
• профілактика післяопераційної нудоти та блювання у пацієнтів з помірним та високим ризиком, як монотерапія або у складі комбінованої терапії, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться;
• комбінована терапія післяопераційної нудоти та блювання, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться.

Всередину по 0,0015-0,03 г в день, внутрішньом'язово і внутрішньовенно по 0,4-1 мл 0,5% розчину. Як протиблювотний призначають всередину дорослим по 0,0015-0,002 г (1,5-2 мг).

Безпека галоперидолу оцінювалася у 284 пацієнтів, які отримували галоперидол, у 3 плацебо-контрольованих дослідженнях, і у 1295 пацієнтів, які отримували галоперидол у рамках 16 подвійних сліпих клінічних досліджень з активним препаратом порівняння. За об'єднаними даними з безпеки, отриманими у цих клінічних дослідженнях, найчастіше реєструвалися такі небажані реакції: екстрапірамідні розлади (34%), безсоння (19%), збудження (15%), гіперкінезія (13%), головний біль (12%) , психічні розлади (9%), депресія (8%), збільшення маси тіла (8%), тремор (8%), гіпертонус (7%), ортостатична гіпотензія (7%), дистонія (6%) та сонливість (5 %). Екстрапірамідні розлади (порушення координації рухів із зменшенням їх об'єму і тремтінням), при передозуванні безсоння.

Ефекти характерні для класу антипсихотичних препаратів. При застосуванні антипсихотичних препаратів зареєстровані випадки зупинки серця. При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозної тромбоемболії, включаючи тромбоемболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен. Їхня частота не встановлена.

Здатність проводити швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Галоперидол має помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. Можуть спостерігатися седативний ефект або порушення концентрації уваги того чи іншого ступеня, особливо при застосуванні високих доз та на початку лікування. Ці явища можуть посилюватися прийому алкоголю. Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами під час лікування, доки не стане відомою їхня реакція на препарат.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції в період постмаркетингового спостереження. Це дає можливість здійснювати контроль за співвідношенням користь/ризик для лікарських засобів. Працівники охорони здоров'я повинні повідомляти про підозрювані побічні реакції.

Подовження інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкова аритмія (фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія), поліморфна шлуночкова тахікардія типу пірует та раптова смерть були зареєстровані при застосуванні галоперидолу.

Пізня дискінезія. Пізня дискінезія може виникати у деяких пацієнтів у разі тривалого застосування або відміни препарату. Синдром головним чином характеризується мимовільними ритмічними рухами язика, обличчя, рота чи щелепи. Ці ознаки у деяких хворих спостерігаються постійно. Синдром може маскуватися, коли відновлюють курс терапії, підвищують дозу або призначають інший антипсихотичний препарат. З появою симптомів пізньої дискінезії необхідно розглянути можливість відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи Галоперидол.

Органічні захворювання центральної нервової системи, порушення серцевої провідності, захворювання нирок з порушенням функції. Галоперидол при деменції не показаний для застосування.

Гостра дистонія може виникнути протягом перших кількох днів лікування препаратом Галоперидол-Ріхтер, але також повідомлялося про пізніший її початок або розвиток після підвищення дози. Симптомами дистонії можуть бути, але не обмежуються ними: кривошия, стискання, спазм жувальних м'язів (тризм), випинання язика та незвичайні рухи очей, включаючи окулогірний криз. У пацієнтів чоловічої статі та осіб молодшого віку ризик розвитку таких реакцій вищий. Розвиток гострої дистонії може вимагати відміни препарату.

Під час терапії дозу слід зменшити у разі подовженого інтервалу Q–Tc. Галоперидол слід негайно відмінити, якщо інтервал Q-Tc перевищує 500 мс.

Шлуночкова аритмія або поліморфна шлуночкова тахікардія типу пірует в анамнезі.

У пацієнтів похилого віку з психозом на фоні деменції, які отримують антипсихотичні препарати, відзначається підвищений ризик смерті. Аналіз досліджень (модальна тривалість 10 тижнів) здебільшого за участю пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні препарати, виявив, що ризик летального результату у пацієнтів, які отримували лікування, у 1,6–1,7 разу перевищує такий у пацієнтів, які приймали плацебо. У ході 10-тижневого контрольованого дослідження частота летальних наслідків у пацієнтів, які отримували лікування, склала близько 4,5%, а в групі плацебо – близько 2,6%. Хоча причини смерті були різними, більшість летальних випадків являли собою серцево-судинні (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційні (наприклад, пневмонія). Спостережні дослідження дають підстави вважати, що застосування галоперидолу у пацієнтів похилого віку також пов'язані з підвищеною смертністю. Цей зв'язок може бути більш вираженим при застосуванні галоперидолу, ніж при прийомі атипових антипсихотичних препаратів; чітко проявляється у перші 30 днів після початку лікування та зберігається не менше 6 міс. Наскільки це залежить від лікарського засобу, що застосовується, а в якій — від характеристик пацієнта, ще не з'ясовано.

Препарат Галоперидол слід зберігати у сухому, прохолодному місці.

Купити Галоперидол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки Галоперидол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.