Гайномакс

Склад

діючі речовини тіоконазол і тинидазол;

1 супозиторій вагінальний містить тіоконазолу 100 мг і тинідазолу 150 мг

Допоміжні речовини: вітепсол.

Форма випуску

Супозиторії вагінальні (по 7 супозиторіїв вагінальних в стрипах в картонній упаковці з маркуванням українською мовою).

Основні фізико-хімічні властивості

Плоский супозиторій від білого до жовтуватого кольору, з гладкою поверхнею.

Фармакодинаміка

Тіоконазол діє шляхом зміни проникності клітинної мембрани гриба. Ергостерол є важливим компонентом клітинної мембрани гриба. Тіоконазол пригнічує синтез ергостеролу, взаємодіючи з 14α-деметалазою, ферментом цитохрому Р450, що перетворює ланостерол в ергостерол. Придушення синтезу ергостеролу призводить до збільшення клітинної проникності та, отже, до витоку внутрішньоклітинних сполук фосфору і калію через клітинні мембрани.

Повний механізм дії тинідазолу до кінця не відомий. Відновлення нітрогрупи відбувається за допомогою фередоксіновоі системи та за рахунок низького окислювально-відновного потенціалу, виділяється тільки анаеробними бактеріями. Це може бути причиною того, що поглинання тинидазола відбувається активніше в анаеробів, ніж в аеробних, хоча тинидазол проникає через клітинні мембрани обох типів мікроорганізмів. Процес зниження створює реактивні проміжні речовини та дифузію градієнта, який підсилює захоплення тинидазола.

Фармакокінетика

абсорбція

Тинідазол.

Абсорбція тинидазола після інтравагінального застосування становить приблизно 10%.

Максимальна концентрація в плазмі становили 1,0 мкг/мл в 6 здорових добровольців при досягненні цього рівня (t _max) після введення вагінального супозиторію, в якому містив 500 мг тинідазолу, становив 8,7 години.

Тіоконазол.

При інтравагінальному застосуванні тіоконазол поглинається в низьких концентраціях слизовою оболонкою. Максимальна концентрація в плазмі після введення разової дози 300 мг тіоконазолу у вигляді мазі жінок з кандидозним вульвовагінітом склали 18 мкг/мл.

розподіл

Тинідазол.

Тинідазол майже повністю розподіляється по всіх тканинах і рідинах організму, а також проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Відомий обсяг розподілу становить близько 50 літрів. Зв'язування тинидазола з білками плазми становить 12%. Тинідазол проникає через плацентарний бар'єр і виділяється в грудне молоко.

Тіоконазол.

У більшості клінічних досліджень після інтравагінального застосування одноразової дози 300 мг тіоконазолу було визначено, що концентрації в вагінальної рідини пригнічують ріст Candida albicans протягом 2 - 3 днів.

Невідомо, чи виділяється тіоконазол в грудне молоко.

метаболізм

Тинідазол.

Тинідазол частково метаболізується шляхом окислення, гідроксіляціі та коагуляції.

Тинідазол метаболізується, головним чином, за допомогою цитохрому CYP3A4.

Тіоконазол.

Основним метаболітом тіоконазолу є глюкоронідній кон'югат.

Тіоконазол не метаболізується в вагінальної рідини, однак, метаболізується частина препарату, яка всмоктується системно після інтравагінального застосування. Один зареєстрований метаболіт утворюється в результаті N-глюкуронування азоту на імідазольна кільці, другий утворюється шляхом О-детіенілізаціі хлортіеніловоі групи, гідратації в спирті та глюкуронізації.

висновок

Тинідазол.

Період напіввиведення тинідазолу становить близько 12 - 14 годин. Тинідазол виводиться печінкою і нирками. Тинідазол, в основному, виводиться в незміненому вигляді з сечею (близько 20 - 25% від введеної дози). Приблизно 12% виводиться з калом.

Тіоконазол.

Після інтравагінального застосування тіоконазолу лікарський засіб виводиться з плазми, як правило, через 72 години.

Після перорального застосування тіоконазолу 25 - 27% виводиться з сечею у вигляді метаболітів, а 59% виводиться з калом (в основному, в незміненому вигляді).

лікування:

• кандидозного вульвовагініту, викликаного збудниками родини Candida albicans,
• БВ, викликаного збудниками родини Gardnerella vaginalis і анаеробними бактеріями,
• трихомонадного вагініту, викликаного Trichomonas vaginalis,
• вагинита, викликаного змішаною інфекцією.

Може застосовуватися Гайномакс від запалення у репродуктивних органах. Також застосовується гайномакс від молочниці.
Купити Гайномакс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на свічки Гайномакс вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Гіперчутливість до активних інгредієнтів або їх похідних.
• Вживання алкогольних напоїв під час лікування або протягом 3 днів після лікування.
• Прийом дисульфіраму під час лікування або протягом 2 тижнів після лікування.
• Порфирія.
• Епілепсія.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Перший триместр вагітності.
• Період годування груддю.
• Органічні захворювання нервової системи.
• Порушення гемопоезу, в тому числі в анамнезі.

Гайномакс при місячних застосовувати не рекомендується.

Тільки для інтравагінального застосування. ГАЙНОМАКС слід вводити глибоко в піхву в положенні лежачи.

Вводити на ніч перед сном по 1 свічці протягом 7 днів. Альтернативна схема: застосовувати по 1 свічці двічі на добу протягом 3 днів.

Чи не ковтати та не вводити в інші місця.

Системні побічні ефекти можуть спостерігатися при застосуванні великої кількості препарату, але при інтравагінального застосування системні побічні ефекти не очікується.

У разі передозування слід почати симптоматичну і підтримуючу терапію. Побічні / небажані ефекти при передозуванні не відомі.

Частота наступних небажаних явищ визначена відповідно до такої класифікації: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 <1/10); рідкісні (> 1 / 1000- <1/100), рідкісні (> 1/10000 <1/1000); рідкісні (<1/10000), невідомо (неможливо оцінити на основі наявних даних).

При вагінальному застосуванні ГАЙНОМАКС побічні ефекти не зареєстровані. Деякі побічні ефекти, що виникають в результаті системного застосування тинідазолу, зазначені нижче. Оскільки концентрації тинидазола в крові набагато менше при інтравагінальному застосуванні, очікується, що ефекти будуть менше.

З боку крові та лімфатичної системи:

Невідомо: лейкопенія (тимчасове явище), нейтропенія.

З боку імунної системи:

Невідомо: алергічні реакції.

З боку нервової системи:

Часто: слабкість, підвищена стомлюваність, погане самопочуття, головний біль, запаморочення.

Невідомо: атаксія, кома, сплутаність свідомості, депресія, загальмованість, безсоння, порушення сну, вертиго, периферична нейропатія, судоми, судоми, збудження, дезорієнтація.

З боку травної системи:

Часто: металевий / гіркий присмак у роті, нудота, анорексія, втрата апетиту, метеоризм, диспепсія, спазми в животі, неприємне відчуття в епігастральній ділянці, блювання, запор.

Невідомо: біль у шлунку, діарея, обкладений язик, стоматит, зміна забарвлення мови, сухість порожнини рота, псевдомембранозний коліт.

З боку шкіри та підшкірних тканин:

Невідомо: свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, шкірний висип.

З боку нирок та сечовидільної системи:

Часто: темний колір сечі.

Загальні порушення і реакції в місці введення:

Невідомо: печіння при сечовипусканні та в місці введення, локальний набряк і подразнення, свербіж, вагінальні виділення, діаспорян, вагінальний біль.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Категорія безпеки застосування лікарського засобу під час вагітності - C.

Оскільки вплив активних інгредієнтів препарату ГАЙНОМАКС на плід і новонароджену дитину ніхто не знає, жінкам, які мають застосовувати цей препарат, слід уникати вагітності за допомогою ефективних методів контрацепції.

Тинідазол проникає через плацентарний бар'єр.

Протипоказано приймати препарат в першому триместрі вагітності. Можливість застосування препарату під час другого і третього триместрів повинен оцінювати лікар, враховуючи співвідношення користь / ризик. Не слід застосовувати препарат під час вагітності при відсутності явної необхідності.

На час лікування грудне вигодовування слід припинити, оскільки тинідазол проникає в грудне молоко. Вигодовування можна відновити через 72 години після закінчення лікування.

Невідомо, чи проникає тіоконазаол в грудне молоко. Грудне вигодовування слід припинити, оскільки більшість лікарських засобів проникають в грудне молоко.

Не рекомендується застосовувати ГАЙНОМАКС під час менструації через погіршення ефективності та труднощі при застосуванні.

У 60-денному дослідженні репродуктивної токсичності тинидазол в дозі 600 мг/кг/добу знижував рівень фертильності та сприяв розвитку гістопатологічних змін в яєчках у самців тварин. Дози в розмірі 300 і 600 мг/кг/добу викликають Сперматогенні ефекти. Максимальна доза препарату не призводить до розвитку спостережуваних небажаних ефектів в яєчках і спермі, склала 100 мг/кг/добу. Ці ефекти характерні для препаратів класу 5-нітроімідазолу.

У самців тварин при пероральному застосуванні тіоконозолу в дозі до 150 мг/кг/добу вплив на фертильність не спостерігалося. Однак, існують дані, що свідчать про преимплантационной втрати у щурів-самок при пероральному застосуванні препарату в дозі вище 35 мг/кг/добу.

Діти

Дітям не застосовувати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Невідомо, впливає ГАЙНОМАКС на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами.

Внаслідок абсорбції тинидазола спостерігаються такі взаємодії з іншими препаратами

Аценокумарол, анізіндіон, дикумарол, феніндіон, фенпрокумон варфарин: підвищення ризику виникнення кровотечі.

Холестирамін: зниження ефективності тинидазола.

Циметидин: підвищення концентрації тинидазола в плазмі крові.

Циклоспорин: підвищення рівня циклоспорину.

Дісульфірам: побічні ефекти з боку центральної нервової системи (наприклад психотичні реакції).

Фторурацил: підвищення концентрації фторурацилу в крові та ознаки можливої інтоксикації (гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, стоматит, блювання).

Фосфенітоїн: збільшення токсичності фосфенітоїн і / або зниження концентрації тинидазола в крові.

Кетоконазол: підвищення концентрації тинидазола в крові.

Літій: підвищення концентрації літію в крові та ознаки інтоксикації літієм (слабкість, тремтіння, полідипсія, сплутаність свідомості).

Фенобарбітал: зниження концентрації тинидазола в крові.

Фенітоїн: підвищений ризик інтоксикації фенітоїном і / або зниження концентрації тинидазола в крові.

Рифампіцин: зниження концентрації тинидазола в плазмі крові.

Такролімус: підвищення рівня такролімусу.

Індуктори / інгібітори CYP3A4: зниження ефективності тинидазола або підвищення ризику побічних реакцій (інгібітори CYP3A4, такі як циметидин і кетоконазол, можуть продовжити період напіввиведення, а також знизити кліренс тинидазола в крові та підвищити концентрацію тинидазола в плазмі).

Оксикодон: одночасний прийом тинідазолу і оксикодону може збільшувати концентрацію оксикодону в плазмі крові та знижувати кліренс цієї речовини.

Зберігати при температурі нижче 25 °C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 24 місяці.