Лафаксин

Фармакодинаміка

Механізм дії

Механізм антидепресивної дії венлафаксину у людей вважається пов’язаним із його потенціюванням нейротрансмітерної активності в центральній нервовій системі (ЦНС). Доклінічні дослідження показали, що венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІЗЗСН). Венлафаксин також слабо інгібує захоплення дофаміну. Венлафаксин та його активний метаболіт скорочують β-адренергічну реактивність після одноразового (прийому однієї дози) і тривалого застосування препарату. Венлафаксин та ОДВ дуже схожі за загальним впливом на нейротрансмітерне зворотне захоплення та зв’язування з рецепторами.

Венлафаксин майже не має спорідненості з мускариновими, холінергічними, H1-гістамінергічними та α1-адренергічними рецепторами мозку щурів in vitro. Фармакологічна дія цих рецепторів може бути пов’язана з різноманітними небажаними явищами, які спостерігаються при застосуванні інших антидепресантів, такими як антихолінергічні, седативні та небажані явища з боку серцево-судинної системи.

Венлафаксин не виявляє інгібуючої активності щодо моноаміноксидази (МАО).

У дослідженнях in vitro було виявлено, що венлафаксин майже не має спорідненості з рецепторами, чутливими до опіатів або бензодіазепіну.

• Лікування великих депресивних епізодів.
• Профілактика рецидивів великих депресивних епізодів.
• Лікування генералізованих тривожних розладів.
• Лікування соціального тривожного розладу (соціальної фобії).
• Лікування панічного розладу з або без агорафобії.

Купити лікарський препарат можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Гіперчутливість до венлафаксину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Супутнє лікування незворотними інгібіторами МАО (інгібітори МАО) протипоказано через ризик розвитку серотонінового синдрому з такими симптомами, як порушення, тремор і гіпертермія. Прийом венлафаксину можна розпочинати протягом принаймні 14 днів після припинення лікування необоротними інгібіторами МАО. Лікування венлафаксином необхідно припинити не менше ніж за 7 днів до початку терапії незворотними інгібіторами МАО.

Іміпромін

Венлафаксин не впливав на фармакокінетику іміпраміну та 2-ОН-іміпраміну. Спостерігалось дозозалежне збільшення AUC 2-ОН-дезіпраміну в 2,5-4,5 рази при застосуванні венлафаксину в дозах 75-150 мг 1 раз на добу.

Іміпрамін не впливав на фармакокінетику венлафаксину та ОДВ. Клінічна значимість цієї взаємодії невідома. При супутньому застосуванні венлафаксину та іміпраміну слід бути обережними.

Метопролол

Одночасне застосування венлафаксину та метопрололу здоровим добровольцям у дослідженні фармакокінетичних взаємодій для обох лікарських засобів призвело до підвищення концентрації метопрололу в плазмі крові приблизно на 30-40% без зміни концентрації у плазмі активного метаболіту - α-гідроксиметопрололу. Клінічна значущість цих даних у пацієнтів із підвищеною чутливістю невідома. Метопролол не змінював фармакокінетичного профілю венлафаксину або його активного метаболіту – ОДВ. Слід бути обережними при одночасному застосуванні венлафаксину та метопрололу.

Активні речовини, що впливають на ЦНС

Ризик застосування венлафаксину у комбінації з іншими речовинами, активними щодо ЦНС, ще не досліджували систематично. Отже, рекомендується бути обережним при прийомі венлафаксину в поєднанні з іншими активними речовинами, що впливають на ЦНС.

Найчастіше повідомляли про такі реакції: запаморочення, порушення чутливості (в тому числі парестезії), розлади сну (в тому числі безсоння і глибокий сон), збудження або тривога, нудота і / або блювота, тремор, головний біль (дуже часто) і грипоподібний синдром.

З боку кістково-м'язової системи: часто – гіпертонус.

З боку органів слуху і лабіринту: часто – дзвін у вухах; частота невідома – вертиго.

З боку нирок та сечовидільної системи: часто – утруднений початок сечовипускання, затримка сечовипускання, часте сечовипускання; нечасто – нетримання сечі.

Зазвичай ці явища були легкого або помірного ступеня інтенсивності та проходили самостійно, однак у деяких пацієнтів вони могли бути важкими та / або тривалими.

Рідко повідомлялося про анафілактичні реакції, подовження інтервалу QT на кардіограмі.

Діти

Загалом, профіль небажаних реакцій венлафаксину (у плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях) у дітей та підлітків (віком від 6 до 17 років) був аналогічним до того, що спостерігався у дорослих. Як і у дорослих, спостерігалося зниження апетиту, схуднення, підвищення артеріального тиску та підвищення рівня холестерину в сироватці крові (див. Особливості застосування).

У клінічних дослідженнях за участю дітей спостерігалася така небажана реакція, як суїцидальне мислення. Також частіше повідомляли про ворожість і, особливо при великих депресивних розладах, заподіяння шкоди.

У пацієнтів дитячого віку спостерігалися такі небажані реакції: біль у животі, збудження, диспепсія, екхімоз, епістаксис та міалгія.

• Пацієнти з суїцидальними проявами в анамнезі або пацієнти, які демонструють в значній мірі суїцидальні мислення до початку лікування, як відомо, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок або спроб суїциду і під час лікування повинні перебувати під пильним наглядом.
• Одночасне застосування венлафаксину з попередниками серотоніну (такими як добавки триптофану) не рекомендується.
• У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС або венлафаксином може впливати на глікемічний контроль.
• Одночасне застосування лафаксіна і засобів для схуднення не рекомендується.

Рівень холестерину у сироватці крові

Клінічно значуще підвищення рівня холестерину в сироватці крові було зареєстровано у 5,3% пацієнтів, які отримували лікування венлафаксином, та у 0,0% пацієнтів, які отримували плацебо, протягом не менше 3 місяців за участю у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях. При тривалому лікуванні слід розглянути необхідність визначення рівня холестерину у сироватці крові.

Агресія

Агресія може виникнути у невеликої кількості пацієнтів, які отримували антидепресанти, включаючи венлафаксин. Повідомлялося про появу цього явища після початку лікування, зміни дози препарату та після припинення лікування.

Як і при застосуванні інших антидепресантів, венлафаксин слід обережно призначати пацієнтам із агресією в анамнезі.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Препарат слід застосовувати вагітним жінкам тільки якщо очікувана користь перевищує можливий ризик.

Венлафаксин та його активний метаболіт ОДВ виділяються в грудне молоко. Ризик для дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні, виключити не можна. Отже, рішення про припинення / продовження годування грудьми дитини або продовження / припинення лікування венлафаксином слід приймати, оцінивши користь від грудного годування для дитини та користь від лікування Лафаксін® XR для жінки.

Репродуктивна функція

Відомо, що в дослідженнях на щурах спостерігалося зниження фертильності, в якому як самці, так і самки щурів зазнавали впливу О-десметилвенлафаксину. Значення цього результату дослідження застосування препарату для людини невідоме.

Діти

Препарат Лафаксін® XR не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків у віці до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Будь психоактивну лікарський засіб може погіршити судження, мислення і рухові навички. Таким чином, пацієнтів, які отримують венлафаксин, необхідно попередити про вплив препарату на керування автотранспортом і роботу з механізмами.

Для перорального застосування.

Венлафаксин пролонгованого вивільнення рекомендується приймати з їжею приблизно в той же час щодня. Таблетки необхідно ковтати повністю, запиваючи рідиною. Їх не можна ділити, роздавлювати, розжовувати чи розчиняти.

Пацієнти, які отримували лікування венлафаксином у таблетках негайного вивільнення, можуть перейти на прийом венлафаксину у таблетках пролонгованого вивільнення в еквівалентній добовій дозі. Наприклад, прийом таблеток венлафаксину негайного вивільнення в дозі 37,5 мг 2 рази на добу можна замінити на прийом таблеток венлафаксину пролонгованого вивільнення в дозі 75 мг 1 раз на добу. Може знадобитися індивідуальне коригування дози препарату.

Пацієнти з порушеннями функції печінки: для пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості загалом слід враховувати можливість зниження дози препарату на 50%. Однак через варіабельність показників кліренсу пацієнтам бажано індивідуально підходити до підбору дози препарату.

Симптоми відміни венлафаксину: слід уникати раптового припинення застосування препарату. При припиненні лікування венлафаксином дозу слід поступово знижувати протягом як мінімум 1-2 тижнів, щоб знизити ризик розвитку реакцій відміни (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Діти.

Препарат Лафаксин XR не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років.

Контрольовані клінічні дослідження у дітей та підлітків з великим депресивним розладом не продемонстрували ефективності та не підтримують застосування венлафаксину у цих пацієнтів (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Повідомлялося про передозування препаратом, головним чином в поєднанні з алкоголем і / або іншими лікарськими засобами. Найчастіше повідомляли про такі явища передозування: тахікардія, зміна рівня свідомості (від сонливості до коми), мідріаз, судоми та блювота. Інші явища, про які повідомляли, включають зміни показників на ЕКГ, шлуночкової тахікардії, брадикардії, гіпотензії, вертиго, а також летальний результат. Призначення венлафаксину слід проводити в малій кількості лікарського засобу відповідно до належним контролем пацієнта з метою зменшення ризику передозування.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.