Левоайнекст

Склад

діюча речовина: левофлоксацину гемігідрат;

1 мл левофлоксацина гемігідрату 5.12 мг в перерахунку на левофлоксацин 5 мг

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію гідроксид 1N або соляна кислота 1N, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні, розчин.

За 5 мл у флаконі-крапельниці; по 1 флакону-крапельниці в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Левофлоксацин є L-ізомер рацемической лікарської речовини офлоксацину. Антибактеріальну дію має переважно L-ізомер офлоксацину.

механізм дії

Левофлоксацин - антибактеріальний засіб з групи фторохінолонів, пригнічує активність бактеріальних топоізомераз II типу - ДНК-гіразу і топоізомераз IV. Дія левофлоксацина у грамнегативнихбактерій спрямована переважно на ДНК-гіразу, а у грампозитивних бактерій - на топоїзомеразу IV.

Механізм виникнення резистентності

Існують два основних механізми виникнення резистентності бактерій до левофлоксацину: зниження концентрації препарату усередині бактеріальної клітини або зміни в наборі ферментів, проти яких спрямована дія препарату. Такі зміни виникають внаслідок мутацій в хромосомальних генах, що кодують ДНК-гіразу (gyrA and gyrB) і топоізомеразу IV (parC і parE; grlA і grlB в Staphylococcus aureus). Причинами виникнення резистентності через зниження концентрації препарату усередині бактеріальної клітини є зміни Пориньте зовнішньої мембрани (OmpF), що зменшує можливість проникнення фторохінолонів всередину грамнегативнихбактерій, або насоси, сприяють відтоку речовин. Резистентність через відтік речовин описана в пневмококів (PmrA), стафілококів (NorA), анаеробних і грамнегативних бактерій. Повідомляється про резистентності до хінолонів через плазму крові (що визначається геном qnr) в Klebsiella pneumoniae і E. coli.

Фармакокінетика

Після застосування левофлоксацин добре зберігається в слізної плівці.

Середні концентрації левофлоксацину в слізної плівці, виміряні через 4 і 6:00 після місцевого дозування, становили 17 і 6,6 мкг/мл відповідно. Через 4:00 після введення дози в п'яти з шести досліджуваних добровольців концентрації становили 2 мкг/мл і вище в чотирьох з шести досліджуваних добровольців ця концентрація спостерігалася і через 6:00 після введення дози.

Концентрацію левофлоксацину в плазмі крові вимірювали в 15 здорових добровольців у різні моменти часу протягом 15-денного курсу застосування препарату. Середня концентрація левофлоксацину в плазмі крові через 1:00 після застосування дози варіювалася від 0,86 нг / мл в 1-й день до 2,05 нг / мл на 15-й день. Найвищу максимальну концентрацію левофлоксацину - 2,25 нг / мл - було зафіксовано на 4-й день після 2 днів прийому кожні 2:00 (всього 8 доз на добу).

Максимальні концентрації левофлоксацину зростали від 0,94 нг / мл в 1-й день до 2,15 нг / мл на 15-й день, що в 1000 разів менше, ніж до відома концентрації після стандартних доз при прийомі левофлоксацину всередину.

Концентрація левофлоксацину в плазмі крові після застосування в уражене око поки невідома.

Місцеве лікування бактеріальних зовнішніх очних інфекцій у пацієнтів від 1 року, викликаних мікроорганізмами, чутливими до левофлоксацину.

Гіперчутливість до активної речовини левофлоксацину, в інших хінолонів або до будь-якого іншого компонента препарату.

Вік до 1 року.

Офтальмологічне застосування.

За 1-2 краплі в уражене око (очі) кожні 2:00 до 8 разів на добу протягом перших двох днів після пробудження, а потім 4 рази на добу з 3-го по 5-й день.

Тривалість лікування залежить від тяжкості розладу і від клінічного і бактеріологічного перебігу хвороби. Зазвичай курс лікування становить 5 днів.

При одночасному застосуванні різних місцевих очних лікарських засобів, інтервал між закапуваннями повинен становити не менше 15 хвилин. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Для запобігання забруднення піпетки та розчину край піпетки не повинен контактувати з повіками або навколишнього ділянкою очі.

Безпека і ефективність препарату при лікуванні виразок рогівки та бленореї новонароджених не встановлені.

Діти.

Дози препарату для таких пацієнтів подібні тим, що застосовують для дорослих та дітей від 1 року.

Безпека і ефективність препарату у дітей у віці від 1 року встановлено.

Безпека і ефективність препарату у дітей віком до 1 року ще не встановлені.

Немає відповідних даних.

Кількість левофлоксацину у флаконі крапель очних занадто мала, щоб викликати токсичні ефекти після випадкового прийому всередину. Якщо необхідно, пацієнта слід клінічно обстежити та вжити підтримуючих заходів.

Після місцевого передозування очі необхідно промити чистою водою кімнатної температури.

Приблизно у 10% пацієнтів можна очікувати побічні реакції. Ці реакції зазвичай слабкі або помірні, є тимчасовими та в основному обмежуються ділянкою ока.

Оскільки препарат містить бензалконію хлорид, може виникнути телефону екзема і / або подразнення, викликане активною речовиною або цим консервантом.

Нижче наведені побічні реакції, певні як точно, ймовірно або можливо пов'язані з лікуванням, про які повідомляли під час клінічних досліджень і післяреєстраційного застосування очних крапель, що містять левофлоксацин:

З боку імунної системи

Рідко (> 1/10000 до <1/1000): екстраокулярних очні алергічні реакції, включаючи зовнішні алергічні реакції, в тому числі висипання на шкірі.

Дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна оцінити, виходячи з існуючих даних): анафілаксія, включаючи анафілактичні реакції та анафілактичний шок.

З боку нервової системи

Нечасто (> 1/1000 до <1/100): головний біль.

З боку органів зору

Часто (> 1/100 до <1/10): печіння в очах, ослаблення зору і поява тяжів слизу.

Нечасто (> 1/1000 до <1/100): матування століття, хемоз, папілярна реакція кон'юнктиви, блефарит з симптомами набряку і еритеми століття, дискомфорт в очах, відчуття стороннього тіла, свербіж в очах, біль в очах, набряк кон "юнктиви , гіперемія кон'юнктиви, кон'юнктивальні фолікули, сухість очей і світлобоязнь.

Відкладення на рогівці при клінічних досліджень не спостерігалося.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Нечасто (> 1/1000 до <1/100): риніт, фарингіт.

Дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна оцінити, виходячи з існуючих даних): набряк гортані.

Порушення загального і стани, пов'язані з місцем введення

Дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна оцінити, виходячи з існуючих даних): лихоманка.

У пацієнтів, які отримують терапію системними фторхинолонами, були зареєстровані розриви сухожиль плеча, руки, ахіллового або інших сухожиль, які вимагали хірургічного втручання або призвели до тривалої інвалідизації.

Дослідження і післяреєстраційний досвід застосування хінолонів для системного застосування показують, що ризик цих розривів може підвищуватися у пацієнтів, одночасно з ними застосовують кортикостероїди, особливо у пацієнтів похилого віку та у разі важкого навантаження на сухожилля, включаючи ахіллове сухожилля.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Відповідних даних щодо застосування левофлоксацину в період вагітності немає. Досліди на тваринах недостатні про вплив на перебіг вагітності та розвиток плоду і ембріона, пологів і післяпологового розвитку. Можливий ризик для людини невідомий. Препарат слід застосовувати в період вагітності лише у разі, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

годування грудьми

Левофлоксацин проникає в грудне молоко. Однак в терапевтичних дозах ЛевоНекст не впливає на дитину. Очні краплі ЛевоНекст в період лактації повинен застосовуватись тільки у разі, якщо потенційна користь перевищує можливий ризик для дитини.

Діти

Дози препарату для таких пацієнтів подібні тим, що застосовують для дорослих та дітей від 1 року.

Безпека і ефективність препарату у дітей у віці від 1 року встановлено.

Безпека і ефективність препарату у дітей віком до 1 року ще не встановлені.

Немає відповідних даних.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат має незначний вплив на здатність керувати транспортним засобом і використовувати різні механізми.

Якщо спостерігається будь-тимчасове вплив на зір, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір проясниться, перш ніж керувати автомобілем або використовувати механізми.

Чи не проводили спеціальних досліджень по взаємодії цього препарату з іншими ліками.

Проте, системне застосування деяких хінолонів продемонструвало збільшення плазмової концентрації теофіліну, інтрерферування метаболізму кофеїну, посилення впливу перорального антикоагулянту варфарину і його похідних, а також асоціювалося з тимчасовим збільшенням креатиніну в сироватці крові у пацієнтів, які одночасно отримують системний циклоспорин.

Оскільки максимальні концентрації левофлоксацину в плазмі крові після закапування в очі щонайменше у 1000 разів менше тих, що спостерігалися після стандартних пероральних доз, то взаємодії, зазначені для системного застосування, навряд чи будуть клінічно суттєвим при застосуванні очних крапель ЛевоНекст.

При одночасному застосуванні різних місцевих очних лікарських засобів інтервал між закапуваннями повинен становити не менше 15 хвилин.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки. Після відкриття флакона розчин використовувати протягом 28 днів.