Аналоги
Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій (скляні флакони (тип I). За 1 флакона 50 мг або 100 мг, або 150 мг оксаліплатину, в картонній коробці з картону пакувального).
Білого кольору ліофілізований порошок.
Оксаліплатин - антинеопластичну лікарський засіб, відноситься до нового класу сполук на основі платини, які містять комплекс атома платини з 1,2-діаміноциклогексаном (ДАЦГ) і оксалатній групою.
Оксаліплатин демонструє широкий спектр як цитотоксичності in vitro, так і протипухлинної активності in vivo на різних моделях пухлинних систем, включаючи моделі колоректального раку людини. Оксаліплатин також демонструє in vitro і in vivo активність на різних моделях резистентних до цисплатину пухлин. Спостерігається синергічна цитотоксична дія в комбінації з 5-фторурацилом як in vitro, так і in vivo.
Дослідження механізму дії оксаліплатину хоча і не до кінця прояснюють останній, але демонструють, що похідні води, які утворюються в результаті біотрансформації оксаліплатину, взаємодіють з ДНК з утворенням як між-, так і внутрішньоланцюговіх поперечних зв'язків, що призводить до порушення синтезу ДНК і викликає цитотоксичну і протипухлинну дію.
Фармакокінетика окремих активних з'єднань не вивчали. Фармакокінетика ультрафільтрабельноі платини, представленої сумішшю всіх вільних, активних і неактивних різновидів платини після двогодинної інфузії оксаліплатину в дозі 130 мг / м 2 кожні 3 тижні (від 1 до 5 циклів), і оксаліплатину в дозі 85 мг / м 2 кожні 2 тижні (від 1 до 3 циклів).
У комбінації з 5-фторурацилом (5-ФУ) і Фолієва кислотою (ФК) оксаліплатин показаний для:
Оксаліплатин протипоказаний пацієнтам:
Відновлений розчин-концентрат в оригінальному флаконі
З мікробіологічних і хімічних причин відновлений розчин-концентрат слід відразу розводити.
Розчин для інфузій після розведення
Після розведення відновленого розчину-концентрату 5% розчином глюкози хімічна і фізична стабільність була продемонстрована протягом 24 годин при температурі 2-8 °C.
З мікробіологічної точки зору, продукт необхідно використовувати негайно. Якщо розчин не був використаний негайно, користувач несе відповідальність за тривалість і умови зберігання, які не повинні перевищувати 24 год при температурі 2-8 °C.
Препарат призначений тільки для лікування дорослих.
Рекомендована доза оксаліплатину для ад'ювантної терапії становить 85 мг / м 2 внутрішньовенно з введенням повторних доз кожні 2 тижні протягом 12 циклів (6 місяців).
Рекомендована доза оксаліплатину для лікування метастатичного колоректального раку становить 85 мг / м 2 внутрішньовенно з введенням повторних доз кожні 2 тижні.
Дози підлягають корекції з урахуванням переносимості.
Оксаліплатин слід завжди вводити раніше, ніж фторпіримідини, наприклад 5-фторурацил.
Оксаліплатин вводити у вигляді інфузії тривалістю 2-6 годин в 250-500 мл 5% розчину глюкози для забезпечення концентрації від 0,2 мг/мл до 0,7 мг/мл; 0,7 мг/мл - найвища концентрація в клінічній практиці для дози оксаліплатину 85 мг / м 2.
Оксаліплатин слід застосовувати головним чином за схемою на основі безперервної інфузії 5-фторурацилу. У разі застосування схеми з введенням 5-фторурацилу кожні 2 тижні поєднувати болюсне введення і безперервну інфузію 5-фторурацилу.
Особливі групи пацієнтів
Хворі з порушенням функції нирок.
Досліджень оксалиплатина за участю пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок не проводили. Лікування пацієнтів з помірним ураженням нирок можна починати у звичайній рекомендованій дозі. Потреба у регулюванні дози для пацієнтів з легким порушенням функції нирок відсутній.
Пацієнти з ураженням печінки.
У дослідженні фази І, що включало пацієнтів з різними рівнями ураження печінки, частота і тяжкість гепатобіліарних порушень, можливо, була пов'язана з прогресуючим захворюванням і аномальними результатами печінкових проб на початку дослідження. В ході клінічних досліджень не проводили спеціальної корекції доз для хворих з порушенням функції печінки.
Пацієнти похилого віку.
Чи не спостерігалося зростання частоти важкої токсичності при застосуванні оксаліплатину в якості монотерапії або в комбінації з 5-фторурацилом у пацієнтів старше 65 років. Отже, немає необхідності в спеціальній корекції доз для пацієнтів похилого віку.
Спосіб застосування
Оксаліплатин вводити у вигляді інфузії. Введення оксаліплатину не потребує попередньої гідратації. Оксаліплатин вводити через центральну венозну лінію або периферичну вену розведеним у 250-500 мл 5% розчину глюкози для забезпечення концентрації не менше 0,2 мг/мл; тривалість інфузії повинна становити 2-6 годин. Інфузію оксалиплатина необхідно завжди вводити перед інфузією 5-фторурацилу.
При екстравазації введення препарату слід негайно припинити.
Інструкція по застосуванню з Фолієва кислотою (кальцію фолінат або натрію фолінат).
Оксаліплатин в дозі 85 мг / м 2, розведений в 250-500 мл 5% розчину глюкози (50 мг/мл), вводити шляхом інфузії одночасно з інфузії фолінієвої кислоти, розведеної в 5% розчині глюкози тривалість інфузії становить 2-6 годин і проводиться через Y-лінію, встановлену безпосередньо перед інфузією.
Ці два лікарські засоби не дозволяється змішувати в одному флаконі для інфузій. Фолієва кислота не повинна містити трометамол як допоміжну речовину, і її необхідно розбавляти тільки фізіологічним 5% розчином глюкози, і ніколи не використовувати для розведення лужні розчини або розчини, що містять хлор, в тому числі хлорид натрію.
Приготування розчину-концентрату з порошку:
Розведення перед інфузією
Брати необхідну кількість розчину-концентрату з флакона (флаконів) та далі розбавляти
250-500 мл 5% розчину глюкози для забезпечення концентрації оксаліплатину від 0,2 мг/мл до 0,7 мг/мл - діапазону концентрацій, для яких була продемонстрована фізико-хімічна стабільність оксаліплатину.
Введення шляхом інфузії
Після розведення розчину-концентрату в 5% розчині глюкози хімічна і фізична стабільність була продемонстрована протягом 24 годин при температурі 2-8 °C. З мікробіологічної точки зору, розчин для інфузій необхідно використовувати негайно. Якщо розчин не був використаний негайно, користувач несе відповідальність за тривалість і умови зберігання, не повинна перевищувати 24 год при температурі 2-8 °C.
Перед введенням розчин необхідно оглянути. Тільки прозорий розчин без механічних включень придатний до застосування. Тільки для одноразового використання. Будь-який невикористаний препарат необхідно знищити.
НІКОЛИ не використовувати розчин хлориду натрію для приготування відновленого концентрату або розведеного розчину.
Була протестована сумісність розчину оксаліплатину для інфузій з типовим зразком системи для інфузії, виготовленої з ПВХ.
інфузія
Введення оксаліплатину не потребує попередньої гідратації. Оксаліплатин необхідно вводити через центральну венозну лінію або периферичну вену розведеним у 250-500 мл 5% розчину глюкози для забезпечення концентрації не менше 0,2 мг/мл; тривалість інфузії повинна становити 2-6 годин. Інфузію оксалиплатина завжди здійснювати перед інфузією 5-фторурацилу.
Антидот для оксаліплатину невідомий. У разі передозування може спостерігатися посилення вираженості побічних ефектів. Необхідно здійснювати гематологічний контроль одночасно із симптоматичним лікуванням інших проявів інтоксикації.
Найбільш поширеними побічними ефектами оксаліплатину в комбінації з 5-фторурацилом / Фолієвої кислотою (5-ФУ / ФК) були порушення з боку шлунково-кишкового тракту (діарея, нудота, блювота і мукозит), гематологічні порушення (нейтропенія, тромбоцитопенія) та неврологічні побічні ефекти (гостра і кумулятивна периферична сенсорна невропатія). Загалом зазначені побічні ефекти виникали частіше і були важче при застосуванні комбінації оксаліплатину і 5-ФУ / ФК порівнянні з використанням тільки комбінації 5-ФУ / ФК.
За частотою побічні ефекти розподілені в таблиці наступним чином:
Класи систем / органів
|
Побічні реакції за частотою
|
Інфекції та інвазії
|
Дуже поширені: інфекція.
Часто: фебрильна нейтропенія / нейтропенічний сепсис (наприклад нейтропенія III, IV ступеня і підтверджені інфекції); риніт, інфекції верхніх дихальних шляхів.
|
З боку системи крові та лімфатичної системи
|
Дуже поширені: анемія нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, лімфопенія.
Часто: фебрильна нейтропенія.
Рідкісні: імуноалергічна тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
|
З боку імунної системи
|
Дуже поширені: алергія / алергічні реакції.
|
З боку метаболізму та харчування
|
Дуже поширені: анорексія, зміна рівня глюкози в крові, гіпокаліємія, гіпернатріємія.
Часто: дегідратація.
Не дуже поширені: метаболічний ацидоз.
|
психічні порушення
|
Часто: депресія, безсоння.
Не дуже поширені: нервозність.
|
З боку нервової системи
|
Дуже поширені: периферична сенсорна невропатія, головний біль, сенсорні порушення, розлад смаку.
Часто: запаморочення, моторний неврит, менінгізм.
Рідкісні: дизартрія, синдром оборотної задньої лейкоенцефало-паті (СОЗЛ).
|
З боку органів зору
|
Часто: кон'юнктивіт, порушення зору.
Рідкісні: тимчасове зниження гостроти зору, порушення зорового поля, неврит зорового нерва, тимчасова втрата зору, що проходить після припинення терапії.
|
З боку інших сенсорних органів
|
Не дуже поширені: ототоксичність.
Рідкісні: глухота.
|
З боку судинної системи
|
Дуже поширені: носова кровотеча.
Часто: кровоточивість, гіперемія, тромбофлебіт глибоких вен, артеріальна гіпертензія, емболія легеневих артерій, кровотеча з прямої кишки, припливи.
|
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
|
Дуже поширені: задишка, кашель, носова кровотеча.
Часто: біль у грудях, гикавка, емболія легеневої артерії.
Рідкісні: интерстициальное захворювання легенів, іноді летальні; фіброз легенів.
|
З боку шлунково-кишкового тракту
|
Дуже поширені: діарея, нудота, блювання, стоматит / мукозит, біль в животі, запор.
Часто: диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, шлунково-кишкова кровотеча, ректальна кровотеча.
Не дуже поширені: кишкова непрохідність, обструкція кишечника.
Рідкісні: коліт, діарея, викликана Clostridium difficile.
Невідомо: панкреатит.
|
З боку травної системи
|
Дуже поширені: підвищення рівня лужної фосфатази, білірубіну, ЛДГ, АЛТ, АСТ. Збільшення маси тіла (при ад'ювантноїтерапії).
Часто: підвищення рівня креатиніну, втрата маси тіла (при метастазах).
Невідомо: синусоїдальний синдром печінкової обструкції.
|
З боку шкіри та підшкірних тканин
|
Дуже поширені: шкірні реакції, алопеція.
Часто: ексфоліація шкіри (тобто синдром «долоні-стопи»), еритематозні висипання, підвищення потовиділення, захворювання нігтів.
|
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини
|
Дуже поширені: біль у спині.
Часто: артралгія, біль в кістках.
|
З боку нирок і сечовивідної системи
|
Часто: дизурія, аномальна частота і болісні позиви до сечовипускання, підвищення рівня креатиніну, гематурія.
Невідомо: гостра тубуло-інтерстиціальна нефропатія.
|
Порушення загального і реакції в місці введення препарату
|
Дуже поширені: лихоманка, підвищена стомлюваність, астенія, біль, реакції в місці ін'єкції.
Часто: зменшення маси тіла (антиметастатична терапія).
|
Вагітність. Нині не існує доступної інформації щодо безпеки застосування препарату вагітним. В ході досліджень на тваринах спостерігався токсичний вплив оксаліплатину на репродуктивну систему. Отже, оксаліплатин не рекомендується призначати в період вагітності, а також жінкам репродуктивного віку, які не використовують протизаплідних засобів. Застосування оксаліплатину необхідно розглядати тільки після інформування пацієнта про ризик для плоду і тільки при наявності згоди пацієнта. Відповідні протизаплідні заходи необхідно застосовувати в ході лікування, а також протягом 4 місяців після припинення лікування для жінок і 6 місяців для чоловіків. Оксаліплатин може мати негативний вплив на фертильність.
Годування грудьми. Проникнення препарату в грудне молоко не вивчали. Годування грудьми в ході лікування оксаліплатином протипоказане.
Препарат призначений для застосування тільки дорослим пацієнтам.
Вплив на здатність керувати автомобілем не вивчалася. Однак оскільки прийом оксаліплатину викликає підвищений ризик виникнення запаморочення, нудоти, блювоти та інших неврологічних симптомів, що впливають на ходу і рівновагу, лікування може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з потенційно небезпечними механізмами.
На здатність пацієнтів керувати транспортними засобами та працювати з механізмами можуть впливати порушення зору, в тому числі тимчасова втрата зору (проходить після припинення терапії). Таким чином, пацієнтів необхідно попереджати про можливий вплив цих проявів на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.
У пацієнтів, які отримували єдину дозу оксаліплатину 85 мг / м 2 безпосередньо перед введенням 5-фторурацилу (5-ФУ), не спостерігалося змін рівня біодоступності 5-фторурацилу (5-ФУ).
In vitro не спостерігається значного заміщення зв'язування з білками плазми крові оксалиплатина при застосуванні таких засобів: еритроміцин, саліцилати, гранісетрон, паклітаксел і натрію вальпроат.
Препарат не вимагає особливих умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 4 роки.
Опис препарату Медакса на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Форма випуску: порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій (5 мг/мл) по 50 мг; 1 скляний флакон з порошком у картонній коробці
Склад: 1 флакон містить 50 мг оксаліплатину; 1 мл відновленого розчину містить 5 мг оксаліплатину
Производитель: Німеччина
Форма випуску: порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій (5 мг/мл) по 100 мг; 1 скляной флакон з порошком у картонній коробці
Склад: 1 флакон містить 100 мг оксаліплатину; 1 мл відновленого розчину містить 5 мг оксаліплатину
Производитель: Німеччина
Форма випуску: порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій (5 мг/мл) по 150 мг, 1 скляний флакон з порошком у картонній коробці
Склад: 1 флакон містить 150 мг оксаліплатину; 1 мл відновленого розчину містить 5 мг оксаліплатину
Производитель: Німеччина
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}