Нітроксолін

Фармакодинаміка

Нітроксолін — протимікробні ліки з групи оксихінолінів, синтетичний уроантисептик, який діє за механізмом хелатування. Має широкий спектр дії. Впливає на грампозитивні бактерії Staphylococcus spp., грамнегативні бактерії Escherichia coli, мікроорганізми Mycobacterium tuberculosis., гриби Candida spp. Спектр його антибактеріальної та протигрибкової активності поширюється на більшість мікроорганізмів, що інфікують сечовивідні шляхи.

Результати клінічних досліджень свідчать про порівнянну токсичність (з групою порівняння) і мікробіологічну ефективність, яка визначається як зниження бактеріурії з ≥105 до <104 КУО/мл через 7-13 днів після закінчення терапії, а також продемонстрували потенціал нітроксоліну як додаткового терапевтично застосовного варіанта для лікування неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (ІСШ). Однак зафіксували й протилежний результат у проспективному дослідженні, в якому нітроксолін вводили в зареєстрованій дозі протягом 7 днів 30 госпіталізованим геріатричним пацієнтам з ІСШ.

Багатьом відомо таке захворювання, як цистит (запалення сечового міхура). Це одне з найпоширеніших захворювань сечостатевої системи у людей різного віку. Хворіють ним частіше жінки, ніж чоловіки. Викликає його інфекція, здебільшого кишкова паличка, яка потрапляє з кишечника до сечовипускального каналу. Відсутність лікування може призвести до розвитку важкого інфекційного процесу. При початкових симптомах хвороби варто звернутися до лікаря для своєчасної діагностики та призначення лікування. Нітроксолін при циститі — один із найдієвіших засобів. Профілактикою циститу є дотримання гігієни інтимних зон, правильно вибрані гігієнічні та косметичні засоби.

Зростання резистентності до протимікробних препаратів ставить під сумнів емпіричне лікування ІСШ. Нітрофурантоїн рекомендується для лікування - це рекомендація першої лінії, але його прийнятність серед клініцистів обмежена тим, що він має виражену токсичну дію на легеневу тканину, охоплює не весь спектр бактерій, які є причиною ІСШ. Нітроксолін, мабуть, є альтернативою нітрофурантоїну через його сприятливий профіль безпеки, однак дані про його сприйнятливість in vitro нечисленні.

Безперервне спостереження і моніторинг показників стійкості до протимікробних препаратів матимуть вирішальне значення для формування та оновлення майбутніх рекомендацій щодо лікування для всіх категорій пацієнтів з ІСШ.

Нітроксолін у разі циститу - один із найдієвіших засобів. Профілактикою циститу буде дотримання гігієни інтимних зон, правильно обрані гігієнічні та косметичні засоби.

Фармакокінетика

Нітроксолін швидко і майже повністю (90%) всмоктується з травного тракту після перорального застосування. Середня пікова концентрація у плазмі після разової пероральної дози 200 мг досягається через 1,5-2 години і становить 4-4,7 мг/л. Період напіввиведення із сироватки крові становить приблизно 2 години. Після застосування внутрішньо нітроксоліну досягаються високі концентрації в сечі як кон'югованого, так і некон'югованого нітроксоліну. Нітроксолін метаболізується у печінці, де він кон'югує з глюкуроновою та сірчаною кислотою. Нітроксолін виводиться у вигляді глюкуроніду здебільшого із сечею (55-60%) і меншою мірою - з жовчю. Лише 5% виводиться із сечею у некон'югованій активній формі.

Таблетки Нітроксоліну мають двоопуклу форму, оболонку жовтогарячого кольору. Вміст діючої речовини нітроксоліну — 50 мг. Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, титану діоксид, кальцію стеарат, тальк, аеросил, цукор, магнію карбонат, повідон, тартразин, понсо 4 R, віск бджолиний, масло вазелінове. В упаковці по 50 штук.

Препарат Нітроксолін в таблетках показаний при інфекціях сечостатевої системи (пієлонефрит, уретрит, епідидиміт, аденома або карцинома передміхурової залози, цистит), станах перед і після операцій або діагностиці та інших маніпуляціях (катетеризація, цистоскопія), профілактика рецидивних інфекцій сечовивідних шляхів, що рецидивують, а також при повторних інфекціях.

Перед призначенням лікарського засобу необхідно провести мікробіологічне дослідження для ідентифікації інфекційного агента та перевірити його чутливість до нітроксоліну. Додаткові дослідження необхідні для вивчення антибактеріальної активності його метаболітів; водночас його застосування має бути ретельно продуманим. Однак, якщо є підстави вважати, що, найімовірніше, інфекція спричинена мікроорганізмами, чутливими до препарату Нітроксолін, - лікування можна розпочати до отримання результатів досліджень.

• Гіперчутливість до нітроксоліну та до інших препаратів групи хінолонів; печінкова та ниркова недостатність.
• Стійкість уропатогенних бактерій до протимікробних препаратів особливо значна у літніх людей.

Нітроксолін 50 мг, за інструкцією, приймають всередину, запиваючи водою. Прийом дозволений як дорослим, так і дітям.

Застосування дорослим  при пієлонефриті, циститі, уретриті, простатиті — по 2 таблетки 4 рази на день.

Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну понад 0,33 мл/с) звичайну дозу слід зменшити вдвічі.

Дітям до 5 років — по 1 таблетці 4 рази на добу, для дітей з 5 років — 1–2 таблетки залежно від тяжкості захворювання 4 рази на добу.

Курс лікування Нітроксоліном для всіх — 2–3 тижні, для повторного курсу потрібна перерва в 14 днів.

• З боку нервової системи — больові відчуття в потилиці, непритомність, полінейропатія.
• З боку серцево-судинної системи — тахікардія.
• З боку крові та лімфатичної системи — тромбоцитопенія.
• З боку травної системи — втрата апетиту і відраза до їжі, блювання, диспепсія, гіперреактивність, втрата ваги, погіршення роботи печінки.
• Непереносимість речовин у вигляді алергічних висипань і свербежу шкіри.

Нітроксолін таблетка містить барвник, «Жовта міра FCF» (Е 110), що може спричинити алергічні реакції, у тому числі бронхіальну астму. Ризик алергії вищий у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.

Нітроксолін інструкція говорить про такі симптоми передозування: нудота, блювота, загальна слабкість організму. При появі будь-яких неприємних симптомів потрібно відразу скасувати прийом препарату і звернутися до фахівця за допомогою.

Не рекомендовано приймати ліки Нітроксолін у періоди годування грудьми, вагітності, людям похилого віку, при проблемах із нирками і печінкою. Не слід застосовувати одночасно з препаратами, що містять гідроксихіноліни або їхні похідні. При повторному і тривалому лікуванні високими дозами галогенопохідних гідроксихіноліну описано випадки розвитку периферичного невриту і невриту зорового нерва. Нітроксолін є нітропохідним хіноліну і для нього такі побічні явища не спостерігалися, однак рекомендується дотримуватися обережності під час лікування нітроксоліном - такі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. У період терапії у хворого можуть бути забарвлені сеча, кал і слина в червонуватий колір.

Вивчення протиракової активності наявних препаратів дає можливість швидко просувати терапевтичні стратегії в клінічні дослідження. Останнім часом нітроксолін привернув велику увагу завдяки своїм потужним протираковим властивостям. Було встановлено, що низьких доз нітроксоліну (30 мг/кг маси тіла 2 р/добу) було достатньо для значного інгібування урологічного росту пухлини на моделях з ортотопічними мишами. Більш високі дози нітроксоліну (60-240 мг/кг маси тіла 2 р/добу) продемонстрували явно підвищену протиракову ефективність без відповідного підвищення токсичності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Водіям потрібно бути обережними і більш уважними в період прийому препарату.

Препарат відпускається за рецептом лікаря, зберігається у вторинній упаковці за температури не вище 25 °С. Термін зберігання — 4 роки.

Антибіотик Нітроксолін купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішою вартістю в аптеках України. Актуальна на Нітроксолін ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Ми намагаємося підтримувати найнижчі ціни на популярні лікарські препарати і БАДи.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.

Для чого застосовують препарат Нітроксолін?

Лікування Нітроксоліном показано при інфекційно-запальних захворюваннях сечостатевої системи — епідидимітах, циститах, уретритах, пієлонефритах (запаленнях нирок), доброякісній гіперплазії у чоловіків.

Як пити Нітроксолін — до їди чи після?

Нітроксолін приймають перорально після їди.

Чи можна пити Нітроксолін для профілактики?

Таблетки Нітроксолін застосовуються для лікування і профілактики гострих і рецидивуючих інфекцій сечостатевої системи, викликаних кишковою паличкою. Так само він може бути використаний для профілактики інфекцій при хірургічних втручаннях або маніпуляціях при захворюваннях сечовидільної системи.

Чим відрізняється Нітроксолін від Канефрону?

Є багато інформації про препарати Канефрон і Нітроксолін. Вони обидва застосовуються при гострих і хронічних інфекціях сечостатевої системи, але відрізняються діючими речовинами. Канефрон — препарат рослинний, а Нітроксолін — синтетичний антибактеріальний препарат із діючою речовиною нітроксолін. Перед застосуванням будь-якого з препаратів потрібна консультація фахівця.