Олікард

Склад

діюча речовина: ізосорбіду-5-мононітрат;

1 капсула містить ізосорбіду-5-мононітрату 40 мг або 60 мг

допоміжні речовини: етилцелюлоза, желатин, крохмаль кукурудзяний, сахароза, тальк, титану діоксид (Е 171).

Форма випуску

Капсули тверді пролонгованої дії (по 10 капсул в блістері, по 2 або по 3 або по 5 блістерів в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

• капсули 40 мг - желатинові капсули, розміру 2, які містять гранули від білого до майже білого кольору
• капсули 60 мг - желатинові капсули, розміру 1, які містять гранули від білого до майже білого кольору.

Фармакодинаміка

Ізосорбіду-5-мононітрат має пряму розслабляючу дію на гладку мускулатуру судин і викликає вазодилатацію.

Вплив ізосорбіду-5-мононітрату на посткапілярні венули та магістральні артерії, особливо на частини коронарних артерій, які здатні реагувати, є більшим, ніж на судини опору. Вазодилатація призводить до збільшення венозного об'єму, зменшення венозного повернення до серця, зниження шлуночковго обсягу і тиску наповнення шлуночків (зниження «преднагрузки»). Зменшення розмірів шлуночка і систолічного тиску на стінки міокарда призводить до зменшення енергетичних потреб міокарда і потреби в кисні відповідно.

Зниження тиску наповнення серця сприяє перфузії схильних до ішемії субендокардіальних зон, може покращувати регіональну скоротливість міокарда і ударний обсяг.

Розширення великих артерій, близьких до серця, призводить до зменшення системного судинного опору ( "післянавантаження") і опору легеневих артерій.

Ізосорбіду-5-мононітрат викликає розслаблення бронхіальних м'язів, м'язів сечових шляхів, жовчного міхура, жовчних проток і стравоходу, тонкої і товстої кишок, в тому числі сфінктерів.

На молекулярному рівні механізм дії нітратів здійснюються, швидше за все, через утворення оксиду азоту (NO) і циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), який вважається медіатором релаксації.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому ізосорбіду-5-мононітрат абсорбується швидко і повністю без ефекту першого проходження. Системна біодоступність становить приблизно 90-100%. Максимум концентрації препарату в плазмі крові досягається через 5:00. При застосуванні під час їжі максимум концентрації препарату в плазмі крові досягається на годину пізніше.

розподіл

Ізосорбіду-5-мононітрат широко розподіляється в організмі великим об'ємом. Ступінь зв'язування з білками плазми крові менше 5%.

метаболізм

Ізосорбіду-5-мононітрат майже повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

висновок

Період напіввиведення після прийому препарату становить 5:00. Ізосорбіду-5-мононітрат у вигляді метаболітів виводиться переважно нирками. Приблизно 2% виводиться в незміненому вигляді.

Профілактика та тривале лікування стенокардії.

• Підвищена чутливість до діючої речовини, інших нітросполук або будь-якого іншого компоненту препарату;
• гострий циркуляторний колапс (шок, судинна недостатність)
• кардіогенний шок, якщо не забезпечений достатньо високий кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку шляхом застосування інтрааортальноі контрпульсації або препаратів із позитивною ефектом
• тяжка гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.);
• одночасне призначення інгібіторів фосфодіестерази-5 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Якщо не призначено інакше, Олікард в капсулах по 40 мг (що відповідає 40 мг ізосорбіду-5-мононітрату) призначати по 1 капсулі на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до двох прийомів на добу по 1 капсулі Олікард по 40 мг (що відповідає 80 мг ізосорбіду-5-мононітрату).

Для підтримки повного ефекту препарату при застосуванні по 1 капсулі два рази на добу, другу дозу слід приймати не пізніше ніж через 6:00 після прийому першої дози.

Якщо не призначено інакше, Олікард в капсулах по 60 мг (що відповідає 60 мг ізосорбіду-5-мононітрату) призначати по 1 капсулі на добу.

Лікування слід починати з призначення препарату в меншій дозі, поступово підвищуючи її до необхідної. Тривалість застосування препарату визначається індивідуально лікарем.

спосіб застосування

Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (склянкою води).

Випадків передозування не зафіксовано.

Симптоми можливої інтоксикації.

Можуть виникати ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія і головний біль, слабкість, запаморочення, гіперемія, нудота, блювота і діарея. У разі застосування високих доз можлива поява метгемоглобінемії, ціанозу, задишка і тахіпное через наявність іонів нітриту.

Застосування дуже великих доз може викликати підвищення внутрішньочерепного тиску і поява церебральних симптомів. У разі хронічного передозування спостерігалося збільшення

рівня метгемоглобіну. Клінічне значення цих даних не підтверджено.

Лікування передозування.

Загальні заходи повинні включати: застосування кисню, розміщення пацієнта в горизонтальному положенні з піднятими ногами. При необхідності забезпечити введення рідини. Спостереження за життєво важливими параметрами в умовах реанімації повинно проводитися протягом як мінімум 12:00 після передозування. При необхідності потрібно прийняти інші симптоматичні заходи. Протягом години після прийому всередину потенційно токсичної дози препарату слід розглянути необхідність прийому активного вугілля. У разі симптоматичної метгемоглобінемії показано застосування метиленового синього (1-2 мг/кг) внутрішньовенно. Гемодіаліз і гемоперфузія не є ефективним засобом. У разі тяжкої метгемоглобінемії, якщо метиленовийсиній не викликає ефективної дії, може знадобиться штучне переливання крові.

За частотою побічні реакції поділяються на: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Повідомлялося про головний біль як про дуже часто виникали. Частота виникнення головного болю поступово зменшувалася через деякий час при продовженні лікування.

Спостерігалися випадки виникнення толерантності до препарату, в т.ч. перехресної толерантності до інших органічних нітратів. Щоб запобігти ослаблення ефекту від застосування або повної неефективності лікарського засобу, рекомендується уникати безперервного застосування високих доз протягом тривалого часу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Відсутні дані про вплив ізосорбіду-5-мононітрату на вагітність.

Дослідження на тваринах не показали прямих або непрямих шкідливих ефектів на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи та постнатальний розвиток при застосуванні дози препарату, призначеного для пацієнтів.

Ізосорбіду-5-мононітрат слід приймати, тільки якщо очікувана користь перевищує можливий ризик для плоду.

Інформація про проникнення изосорбида-5-мононітрату в грудне молоко або тваринного відсутня. Однак не слід виключати ризик для дитини. Рішення продовжувати / припинити годування груддю або продовжувати / припинити лікування ізосорбіду-5-мононітрату має бути прийнято, виходячи з оцінки користі годування дитини грудьми та оцінки відносини користь / ризик лікування для матері.

Діти

Через відсутність достатньої кількості даних про безпеку та ефективність застосування призначати дітям не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Під час лікування ізосорбіду-5-мононітрату, особливо на початку лікування, при збільшенні дози та переходу на інший препарат і при застосуванні з алкоголем може виникнути запаморочення, сонливість або втома. Це потрібно враховувати при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Одночасний прийом з іншими вазодилататорами, антигіпертензивними засобами (наприклад b-блокаторами, антагоністами кальцію), нейролептиками, трициклічними антидепресантами або алкоголем може посилювати гіпотензивну дію ізосорбіду-5-мононітрату.

У разі одночасного застосування донаторів оксиду азоту, зокрема изосорбида-5-мононітрату та таких інгібіторів фосфодіестерази-5 як силденафіл, варденафіл або тадалафіл може посилитися гіпотензивну дію (див. Розділ «Протипоказання»).

У разі одночасного застосування ізосорбіду-5-мононітрату з дигідроерготаміном може бути посилена гіпертензивну дію останнього через підвищення концентрації дигідроерготаміну в плазмі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.