Орофер

Склад

1 капсула містить заліза (III) гідроксиду полімальтозний комплекс (в перерахунку на елементарне залізо) 100 мг фолієва кислота 550 мкг

Допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, олія мінеральна, натрію лаурилсульфат;

склад оболонки капсули: натрію лаурилсульфат, желатин, метіпарагідроксібензоат

(Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), Понсо 4R (Е124), кармоїзин (Е 122), титану діоксид (Е 171)

Форма випуску

Капсули (по 20 капсул в блістері, по 2 блістери в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Тверді желатинові капсули розміром «2» з корпусом і кришечкою червоного кольору зі штампом «Orofer», наповнені порошком темно-коричневого кольору.

Фармакодинаміка

Орофер - це комбінований протианемічний лікарський засіб, що містить залізо у вигляді комплексної сполуки гідроксиду заліза (III) з полімальтозою і кислоту фолієву.

Залізо підтримує і відновлює нормальну концентрацію заліза в крові. Кількість заліза, засвоюється, залежить від ступеня його дефіциту і становить 5 - 35%. У сироватці залізо зв'язується з трансферинами та залучається до утворення гемоглобіну, міоглобіну, цитохромоксидази, каталази та пероксидази або запасається в органах ретикулоендотеліальної системи.

Фолієва кислота в організмі відновлюється до тетрагідрофолієвої кислоти, яка є коензимом, які беруть участь в різних метаболічних процесах. Стимулює еритропоез, бере участь в синтезі амінокислот, нуклеїнових кислот, пуринів, піримідинів, в обміні холіну.

Фармакокінетика

Абсорбція заліза, вимірювана рівнем гемоглобіну еритроцитів, обернено- пропорційна дозі препарату, що вводиться (чим вище доза, тим менше абсорбція). Існує кореляція між ступенем дефіциту заліза та кількістю заліза, усмокталося (чим більше дефіцит заліза, тим краще всмоктування). Найбільш активний процес всмоктування відбувається у дванадцятипалій та тонкій кишках. Залізо, що не всмокталася, виділяється з калом. Екскреція заліза відбувається при лущення епітелію шлунково-кишкового тракту і шкіри, при диханні, а також з жовчю і сечею, і складає лише 1 мг заліза в день. У жінок також необхідно враховувати втрату заліза під час менструації.

Після прийому всередину максимальна концентрація фолієвої кислоти в плазмі крові досягається через 30 - 60 хв і далі протягом 3 хв 95% препарату потрапляє в тканини. Виведення здійснюється в основному нирками як в незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів.

Лікування і профілактика залізодефіцитної анемії з дефіцитом фолієвої кислоти (у тому числі до, в період вагітності та годування груддю), пов'язаної з порушенням всмоктування заліза із шлунково-кишкового тракту, тривалими кровотечами, неправильним харчуванням.

Гіперчутливість до активних компонентів або інших компонентів препарату. Надлишок заліза (гемосидероз, гемохроматоз), інші види анемій, що походять не від нестачі заліза (гемолітична анемія, апластична анемія, сидероахрестична анемія, залізорефрактерна анемія, анемія при свинцевому отруєнні, таласемія і т.д.), стеноз стравоходу та / або інші обструктивні захворювання шлунково кишкового тракту дивертикул кишечника, кишкова непрохідність, регулярні гемотрансфузії, одночасне застосування парентеральних форм заліза. Діти 12 років.

Дозування і тривалість лікування визначається залежно від ступеня вираженості захворювання. Капсули приймати натщесерце, запиваючи великою кількістю води. Звичайна доза для дорослих і дітей старше 12 років становить 1 капсулу 1-2 рази в день за 1:00 до їжі. Підтримуючу терапію - 4 тижні після досягнення нормальної концентрації заліза і гемоглобіну в сироватці крові. Для жінок в період вагітності та годування груддю дози такі ж, як і для дорослих. Вагітним слід продовжити прийом препарату після нормалізації рівня гемоглобіну до пологів в дозі 1 капсула на добу.

Тривалість лікування може становити до 5 місяців.

У разі клінічно вираженого дефіциту заліза нормалізація рівня гемоглобіну досягається тільки через 3 - 5 місяців після початку лікування.

Для профілактики нестачі заліза і фолієвої кислоти по 1 капсулі в день.

Застосування рекомендованих доз не може призвести до надлишку заліза в організмі.

При перевищенні рекомендованих доз можливі явища передозування. Можливе посилення побічної дії.

Симптоми: гостре передозування заліза може викликати нудоту і блювоту, а в тяжких випадках - колапс і летальний результат. Летальною дозою елементарного заліза вважається 180 - 300 мг/кг маси тіла. Однак для деяких пацієнтів доза елементарного заліза 30 мг/кг може бути токсичною.

Симптоми гострого отруєння залізом можуть проявитися протягом 10 - 60 хв або через кілька годин. Можливі болі в животі, в епігастральній ділянці, нудота, діарея із зеленим і в подальшому баріться випорожненнями, меленою, блюванням і блювотою з кров'ю, можуть супроводжуватися сонливістю, слабкістю, блідістю шкірних покривів, холодним липким потом, акроціаноз, ціанозом, слабким пульсом, летаргією , зниженням артеріального тиску, серцебиттям, втомою, шоком і комою, сплутаністю свідомості, симптомами гіпервентиляції, гіпертермією, парестезії, некрозом слизової оболонки травного тракту, судомами.

Приблизно через 4 - 6:00 зазвичай настає ремісія. Надалі через 12 - 48 годин може розвинутися сильний шок, який буде супроводжуватися диханням Чейн-Стокса, олігурією, токсичною печінковою недостатністю та коагулопатией.

У зв'язку з можливими токсичними ефектами передозування пацієнту необхідно надати негайну медичну допомогу. Уповільнене вивільнення заліза може затримати його надмірне всмоктування і надати більше часу для проведення контрзаходів. При випадковому прийомі більшої кількості таблеток хворому слід вживати сирі яйця та молоко, що призведе до утворення в шлунково-кишковому тракті нерозчинних сполук заліза і сприятиме видаленню його з організму. Прийняті таблетки можна видалити зі шлунка, викликаючи у хворого блювання.

Специфічна терапія: блювоту необхідно перевірити на наявність капсул. Якщо достатня кількість капсул не видалена, необхідно провести промивання шлунка 0,9% розчином натрію хлориду або 1% водним розчином карбонату натрію і застосувати проносний засіб. Необхідно провести рентгеноскопічне дослідження черевної порожнини для встановлення кількості таблеток, які залишилися. Якщо застосовані методи видалення таблеток не дали бажаних результатів, може знадобитися хірургічне втручання.

Кращим методом оцінки тяжкості стану є встановлення вмісту заліза в сироватці крові та залізоеднальноі здатності сироватки (ЗЗЗС) крові. Якщо рівень заліза в сироватці вище, ніж ЗЗЗС, є ймовірність системного отруєння.

Може бути необхідним застосування дефероксаміну. Хелатній терапії дефероксаміном необхідно проводити, якщо:

• була прийнята потенційно летальна доза (180 - 300 мг/кг і більше);
• концентрації заліза в сироватці більше 400 - 500 мг/дл;
• концентрація заліза в сироватці перевищує ЗЗЗС і / або при наявності у пацієнтів тяжких симптомів інтоксикації залізом: кома, шок.

При гострих отруєннях для зв'язування заліза, ще не усмокталося з травного тракту, призначають внутрішньо 5 - 10 г препарату (вміст 10 - 20 ампул розчиняють у питній воді). Для видалення заліза, усмокталося, дефероксамін вводять внутрішньом'язово по 12 г кожні 3 - 12:00. У важких випадках, що супроводжуються розвитком шоку, хворим призначають внутрішньовенне крапельне введення 1 г препарату і застосовують симптоматичну терапію.

У дітей молодшого віку ризик виникнення гострої інтоксикації залізом особливо високим; небезпечна для життя інтоксикація можлива при прийомі 1 г сульфату заліза.

При необхідності провести лікування шоку і ацидозу.

Пацієнтам з олігурією / анурією призначають перитонеальний діаліз або гемодіаліз.

Шлунково-кишковий тракт: біль в епігастрії, біль у шлунку, відчуття переповнення в епігастрії, животі, нудота, блювота, забарвлення стільця в чорний колір, діарея або запор, метеоризм, потемніння зубів.

У осіб з підвищеною чутливістю можливі алергічні реакції різної тяжкості, шкірні висипання, кропив'янка, почервоніння щкіри, свербіж, анафілаксія, бронхоспазм, гіпертермія.

Інші: припливи, загальна слабкість.

Тривале невиправдане застосування може призвести до запору та гемосидерозу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У період вагітності та годування груддю капсули Орофер слід приймати тільки після консультації лікаря.

Діти

Не застосовувати дітям до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не встановлена.

Солі заліза зменшують ресорбцію одночасно прийнятих ліків, таких як тетрациклін, інгібітори ДНК-гірази (наприклад, ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин), дифосфонати, пеніціламіна, леводопа, карбідопа і метилдопа, пеніцилін, сульфасалазин. Солі заліза зменшують всмоктування тироксину, ресорбцію цинку. Ресорбция заліза зменшується при одночасному прийомі холестираміну, антацидів (що містять алюміній, магній, кальцій, вісмут), а також добавок кальцію і магнію. Вітамін C або лимонна кислота сприяють всмоктуванню заліза. Одночасний прийом солей заліза з нестероїдними протизапальні засоби може посилювати подразнюючу дію заліза на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Всмоктування заліза може бути уповільнене при одночасному введенні хлорамфеніколу. Орофер не слід приймати протягом 2 - 3:00 після застосування одного з цих препаратів. При можливості слід перевіряти ефективність одночасного прийому лікарських препаратів медичними або лабораторно-діагностичними методами. Антибіотики групи тетрацикліну, а також пеницилламина утворюють з сульфатом заліза комплексні сполуки, що зменшують всмоктування заліза та антибіотиків. ГКС можуть посилювати стимуляцію еритропоезу. Одночасний прийом вітаміну Е може зменшувати фармакологічну дію заліза в організмі дитини. Слід уникати одночасного застосування солей заліза і алопуринолу.

Тверда їжа, хліб, сирі злаки, молочні продукти, яйця, чай знижують абсорбцію заліза.

Засвоєння фолієвої кислоти зменшується при одночасному прийомі її з анальгетиками, протисудомними препаратами, антацидами, холестираміном, сульфаніламідами, антибіотиками, цитостатиками (метотрексат), триметоприму, триамтерен. При одночасному застосуванні з хлорамфеніколом, неоміцином, поліміксинами, тетрациклінами всмоктування фолієвої кислоти зменшується. При одночасному застосуванні фолієва кислота зменшує ефекти примідону, ПАСК, сульфасалазину, гормональних контрацептивів для прийому всередину, хлорамфеніколу, фенітоїну, підвищуючи його метаболізм.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.