Рапіра

Склад

Діюча речовина: 1 саше

ацетилцистеин: 100 мг, 200 мг або 600 мг

Допоміжні речовини: сорбіт (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавін (Е 101), ароматизатор із запахом апельсина.

Форма випуску

Порошок для орального розчину

• Рапіра 100 - по 100 мг / 0,5 г в саше. За 10 або 20 саше в пачці з картону.
• Рапіра 200 - по 200 мг / 0,5 г в саше. За 10 або 20 саше в пачці з картону.
• Рапіра 600 - по 600 мг / 3 г в саше. За 6 або 10 саше в пачці з картону.

Купити Рапіра від кашлю можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на порошок від кашлю Рапіра та таблетки від кашлю Рапіра вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) має виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в'язкість гіаліновими та гнійного компонентів мокротиння і іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитов, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитов типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, яка сприяє поліпшенню мукоциліарногокліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн також надає пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. АЦ запобігає інактивацію a-1-антитрипсину - ферменту, який пригнічує еластазу, хлорнуватисту кислотою (HOCl) - сильним окислювачем, який виробляється мієлопероксидази активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глутатіону. На додаток до цього АЦ, який є прекурсором глутатіону, надає непрямий антиоксидантний ефект. Глутатіон є високоактивним трипептидом, поширеним в різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини та її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол надає цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глутатіону. АЦ грає першорядну роль в збереженні адекватних рівнів глутатіону, таким чином, посилюючи клітинну захист. В результаті цього АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.

У хворих на ХОЗЛ прийом 1200 мг АЦ в день протягом 6 тижнів приводив до значного підвищення обсягу вдиху і форсованої життєвої ємності легень (ФЖЕЛ), можливо, внаслідок зменшення повітряного захоплення.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легень (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легень (ЖЕЛ) і дифузійної здатності легень, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.

При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значного токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов'язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найзначнішим показником функції легенів у хворих на муковісцидоз. Крім цього, на тлі лікування відзначалося зниження числа нейтрофілів в дихальних шляхах, а також числа нейтрофілів, активно виділяють багаті еластазою гранули.

Фармакокінетика

абсорбція

У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізму в стінках кишечника і ефекту першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (близько 10%). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними та серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ в плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому і вони залишаються вищими протягом 24 годин.

розподіл

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як в незміненому вигляді (20%), так і у вигляді метаболітів (активних) (80%), при цьому в основному він визначається в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Обсяг розподілу АЦ від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 50% через 4 години після прийому і зменшується до 20% через 12 годин.

Метаболізм і виведення

Після перорального прийому АЦ швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечника і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеин і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом. Близько 30% дози виводиться нирками. Т1 / 2 АЦ становить 6,25 години.

Купити порошок Рапіра від кашлю та таблетки Рапіра можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки від кашлю Рапіра вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Лікування гострих і хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.
• Передозування парацетамолом.

• Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якого з допоміжних речовин.
• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

• Рапіра 100

Дорослі - 400-600 мг на добу, розподілені на 1-3 прийоми в залежності від клінічних умов.

діти

2-6 років: 200-400 мг на добу, розподілені на 1-3 прийоми;

6-18 років: 400-600 мг на добу, розподілені на 1-3 прийоми.

Порошок розчиняти в 1/3 склянки води.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолом

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини якнайшвидше приймати Рапіра 100 з розрахунку 140 мг/кг, далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1-3 днів.

Рапіра 100 необхідно прийняти одразу ж після приготування розчину.

• Рапіра 200

Дорослі - 400-600 мг на добу, розподілені на 1-3 прийоми в залежності від клінічних умов.

діти

2-6 років: 200-400 мг на добу, розподілені на 1-3 прийоми;

6-18 років: 400-600 мг на добу, розподілені на 1-3 прийоми.

Порошок розчиняти в 1/3 склянки води.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолом

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини якнайшвидше приймати Рапіра 200 з розрахунку 140 мг/кг, далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1-3 днів.

Рапіра 200 необхідно прийняти одразу ж після приготування розчину.

• Рапіра 600

Дорослі та діти старше 12 років

1 саше 600 мг розчинити в 1/3 склянки води та приймати 1 раз на добу.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолом

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини якомога швидше приймають Рапіра 600 з розрахунку 140 мг/кг, далі - з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1-3 днів.

Рапіра 600 необхідно прийняти без зволікання, відразу ж після приготування розчину.

Немає даних про випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому всередину.

Добровольці приймали 11,6 г ацетилцистеїну на день протягом трьох місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів.

Ацетилцистеїн при застосуванні в дозі 500 мг/кг / день не викликає передозування.

Симптоми.
Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювота і діарея.

Лікування.
Специфічного антидоту при отруєнні ацетилцистеином немає, терапія симптоматична.

З боку імунної системи

Нечасто - Гіперчутливість

Дуже рідко - Анафілактичний шок, анафілактичні / анафілактоїдні реакції

З боку крові та лімфатичної системи

Частота невідома - Анемія

З боку нервової системи

Нечасто - Головний біль

З боку органів слуху та лабіринту

Нечасто - Дзвін у вухах

З боку дихальної системи

ринорея

З боку серця

Нечасто - Тахікардія

З боку судин

Дуже рідко - Геморагії

З боку органів грудної клітки та середостіння

Рідко - Бронхоспазм, задишка

З боку шлунково-кишкового тракту

Нечасто - Блювота, діарея, стоматит, абдомінальний біль, нудота

Рідко - Диспепсія

Частота невідома - Неприємний запах з рота

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто - Кропив'янка, висипання, набряк Квінке, свербіж

Частота невідома - Екзема

Загальні розлади та порушення в місці введення

Нечасто - Гіпертермія

Частота невідома - Набряк обличчя

дослідження

Нечасто - Зниження артеріального тиску

У дуже рідкісних випадках у зв'язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, таких як, наприклад, синдром Стівенса - Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків як мінімум ще одне лікарський засіб може з більшою ймовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних впливів на вагітність, ембріо- фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

Годування грудьми

Інформація про проникнення в грудне молоко відсутня.

Приймати препарат під час вагітності та годування груддю слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик.

Діти

Застосовувати дітям старше 2 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеином протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можливо їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен становити не менше 2 годин. Це не стосується цефіксиму і лоракарбефа.

При одночасному прийомі нітрогліцерину і ацетилцистеїну виявлені значні гіпотензія і розширення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину та ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензію, яка може мати важкий характер, і слід попередити їх про можливості виникнення головного болю.

Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну і підвищувати рівень глутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню і певних токсичних речовин в організмі.

Вплив на лабораторні дослідження

Ацетилцистеїн може впливати на колориметрические дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл в сечі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.