Спірива

Спірива – це лікарський засіб, для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів, інгаляційний засіб.

Фармакодинаміка
Механізм дії. Тіотропій є специфічним антихолінергічним агентом тривалої дії. Тіотропій має подібну спорідненість до всіх підтипів мускаринових рецепторів (від М1 до М5). У дихальних шляхах пригнічення М3-рецепторів викликає розслаблення гладкої мускулатури. У доклінічних дослідженнях in vitro та in vivo бронхопротективний ефект був дозозалежним і тривав понад 24 години.
Тривалість ефекту обумовлена дуже повільним вивільненням з М3-рецепторів період напіврозпаду тіотропію значно більше, ніж у іпратропію. Як N-четвертинний антихолінергік, тіотропій є місцево (бронхо) селективним при інгаляційному застосуванні, демонструє прийнятний терапевтичний діапазон до виявлення системних антихолінергічних ефектів. Дисоціація з M2-рецепторів є швидкою, ніж з M3 у функціональних дослідженнях invitro.М3 – більш прийнятний (кінетично контрольований) рецептор підтипу селективності, ніж М2. Висока активність та повільна дисоціація з рецепторів клінічно корелювали зі значною та тривалою бронходилатацією у пацієнтів із хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ).
Фармакодинамічні ефекти. Бронходилатація після інгаляції тіотропію, в першу чергу, є місцевим ефектом на дихальні шляхи, який не є системним.
При застосуванні Спіриви один раз на день відзначалося значне покращення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) та форсованої життєвої ємності легень) протягом 30 хв після першої дози, ефект тривав 24 години. Фармакодинамічний стабільний стан досягається протягом одного тижня. У більшості пацієнтів бронходилатація виникає на 3 день.
За результатами щоденних вимірювань, Спіріви значно покращує ранкову та вечірню максимальну швидкість видиху.
Поліпшення функції легень зберігається без симптомів толерантності.
Бронходилатація продовжується протягом 24-годинного інтервалу дозування порівняно з такою при застосуванні плацебо. При цьому не враховувалося, чи призначали Спиріви вранці чи ввечері.
Спириви значно зменшує задишку; покращення стану зберігалося протягом усього періоду лікування.
Спириви значно зменшує кількість загострень ХОЗЛ і збільшує час до першого важкого загострення.
Спириви значно покращує якість життя, що стосується здоров'я; покращення зберігалося протягом усього періоду лікування.
СПИРІВА значно скорочує кількість госпіталізованих пацієнтів із загостреннями ХОЗЛ та затримує час до першої госпіталізації.
У двох дослідженнях Спіриви значно покращила толерантність до фізичного навантаження, обмеженого симптомами захворювання, на 19,7% та 28,3%.
У дослідженні застосування Спіриви по 18 і 54 мкг (тричі по 18 мкг) протягом 12 днів не викликало подовження QT-інтервалу за показниками ЕКГ.
У чотирирічному дослідженні за участю 5993 пацієнтів Спіриви підтримувала покращення показника ОФВ1 протягом усього періоду, однак, не змінювало загального показника зниження ОФВ1.
Під час лікування на 16% зменшувався ризик смертності. Загальна частота летальних випадків становила 4,79 на 100 пацієнто-років у групі плацебо порівняно з 4,10 на 100 пацієнто-років у групі тіотропія (співвідношення ризиків (тіотропій/плацебо) 0,84, 95% CI – 0,73; 0, 97). Лікування тіотропії зменшувало ризик дихальної недостатності на 19% (2,09 порівняно з 1,68 випадків на 100 пацієнто-років, відносний ризик (тіотропій/плацебо) – 0,81, 95% CI – 0,65; 1,00) .
Фармакокінетика
Тіотропій є четвертинною амонієвою сполукою, помірно розчиняється у воді. Тіотропії застосовують у вигляді сухого порошку для інгаляцій. Як правило, при інгаляційному застосуванні більша частина дози вивільняється, осідає у шлунково-кишковому тракті та в меншій кількості – у легенях.
Абсорбція. Після інгаляції сухого порошку біодоступність становить 19,5%, що є ознакою високої біодоступності фракції, яка досягає легень. Біодоступність розчину тіотропію для перорального застосування становить 2-3%. Максимальна концентрація тіотропію в плазмі досягається через 5-7 хв після інгаляції.
При стабільному стані максимальний рівень тіотропію у плазмі крові пацієнтів з ХОЗЛ склав 12,9 пг/мл та швидко знижується за багатокамерною моделлю. Мінімальна концентрація тіотропію у плазмі крові при стабільному стані становить 1,71 пг/мл. Системний вплив після інгаляції тіотропію через пристрої ХЕНДІХЕЙЛЕР був схожий на вплив після інгаляції тіотропію через інгалятор РЕСПІМАТ.
Розподіл. 72% препарату зв'язується із білками плазми крові. Об'єм розподілу становить 32 л/кг. Локальна концентрація у легенях невідома, але, виходячи із способу застосування, допускається висока концентрація у легенях. У дослідженнях на тваринах доведено, що тіотропій не проникає через гематоенцефалічний бар'єр у значному обсязі.

Виведення. Ефективний період напіврозпаду тіотропія відзначається в межах між 27 та 45 годинами після застосування у пацієнтів з ХОЗЛ. Загальний кліренс становив 880 мл/хв після введення здоровим молодим волонтерам. Після введення тіотропій головним чином виводиться із сечею у незміненому вигляді. Після інгаляції сухим порошком виділення із сечею становить 7% (1,3 мкг) від незміненої кількості протягом 24 годин, залишок не абсорбується кишечником та виводиться з калом. Нирковий кліренс тіотропія перевищує кліренс креатиніну, що вказує на виділення у сечу. Після постійного щоденного інгаляційного застосування у пацієнтів з ХОЗЛ фармакокінетичний стабільний стан досягався через 7 днів без подальшої кумуляції.

Фармакокінетика у пацієнтів із порушеннями функції нирок. Інгаляційне застосування тіотропію 1 раз на добу у пацієнтів з ХОЗЛ у рівноважному стані з легкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) призвело до незначного зростання значень AUC0-6, ss (на 1,8-30%) та отримання схожих показників Cmax у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну >80 мл/хв).

Аерозоль Спіріва в Україні купити не можна, тому що ліки Спіріву виробляють тільки у вигляді капсул і розчину для інгаляцій. Купити Спиріва можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на препарат Спирива вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підтримуюча бронхолітична терапія для полегшення симптомів при хронічному обструктивному захворюванні легень (ХОЗЛ). Купити ліки Спірива можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Спірива без інгалятора вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Інструкція по застосуванню.
Для забезпечення належного застосування препарату необхідно поінформувати пацієнта про використання інгалятора.
При застосуванні препарату Спіріви слід дотримуватись рекомендацій лікаря.
Інгаляційний пристрій Хендіхейлер був розроблений спеціально для капсул Спириви. Його не слід використовувати з іншими лікарськими засобами.
Інгаляційний пристрій Хендіхейлер можна застосовувати протягом одного року, за умови використання його за призначенням.
Пилозахисний ковпачок.
Мундштук.
Основа.
Кнопка для розпилення.
Платформа із центральною камерою.
1.Щоб відкрити пилозахисний ковпачок, слід натиснути кнопку для розпилення до упору і відпустити.
2.Відкрити пилозахисний ковпачок, піднявши його вгору.
Потім відкрити мундштук, піднявши його вгору.
3.Витягнути капсулу Спіриви з блістера (безпосередньо перед застосуванням) і розмістити її на платформі з центральною камерою, як показано на малюнку. Неважливо, якою стороною помістити капсулу у камеру (5).
4.Закрsnm мундштук щільно до клацання, залишити пилезахисний ковпачок відкритим.
5. Тримати Хендіхейлер мундштуком вгору і натиснути кнопку для розпилення до упору один раз і відпустити.
Це робить отвори в оболонці капсули та дозволяє препарату звільнитися при вдиханні.
6.Повністю видихнути.
Важливо: не видихати у мундштук у будь-якому випадку.
7. Підняти пристрій Хендіхейлер в рот і охопити щільно губами мундштук. Тримати голову прямо і вдихнути повільно та глибоко, але таким чином, щоб почути чи відчути вібрацію капсули.
Вдихати поки що легені не наповняться; потім якнайдовше затримати дихання і в той же час вийняти мундштук з рота.
Відновити дихання.
Повторити дії, вказані на рисунках 6 та 7 ще раз для повного випорожнення капсули.
8.Відкрити мундштук знову. Вийняти використану капсулу та викинути.
Закрити мундштук та пилозахисний ковпачок для зберігання пристрою ХЕНДІХЕЙЛЕР.
Очищення пристрою ХЕНДІХЕЙЛЕР
Чистити пристрій ХЕНДІХЕЙЛЕР потрібно один раз на місяць.
Відкрити пилозахисний ковпачок та мундштук. Потім відкрити основу піднімаючи кнопку для розпилення. Промити весь інгалятор теплою водою видалення порошку. Ретельно висушити пристрій ХЕНДІХЕЙЛЕР, промокаючи залишок води паперовою серветкою і просушуючи на повітрі, залишити при цьому ковпачок, мундштук і основу відкритими. Просушування повітря займає 24 години, отже, очищення потрібно починати відразу після використання, щоб пристрій було готове до наступного застосування.
За потреби мундштук можна очистити зовні за допомогою вологої, але не мокрої тканини.
Розкриття блістера
А. Відокремити смуги блістера, розірвавши вздовж перфорації.
В. Розкрити (безпосередньо перед використанням) до напису "СТОП".
Якщо випадково було відкрито ще одну капсулу, її слід викинути.
С. Вийняти капсулу
Капсули Спириви містять невелику кількість порошку, таким чином капсула заповнена лише частково.
Діти.
Препарат не призначений для застосування у дітей.

Гіперчутливість до тіотропію броміду, атропіну або його похідних, наприклад до іпратропію або окситропію, або до інших компонентів препарату.

Препарат містить 5,5 мг моногідрату лактози в одній капсулі.

З боку обміну речовин: зневоднення.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення смакових відчуттів, безсоння.

З боку органів зору: нечіткість зору, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку серцево-судинної системи: фібриляція передсердь, суправентрикулярна тахікардія, тахікардія, відчуття серцебиття.

Поодинокі - безсоння.

Часто – сухість у роті.

Як і інші антихолінергічні препарати, Спіриву слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою, гіперплазією передміхурової залози або обструкцією шийки сечового міхура.

Інгаляційні препарати можуть спричиняти індукований інгаляцією бронхоспазм.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Дані щодо застосування тіотропію вагітним жінкам дуже обмежені. Доклінічні дослідження не виявили прямого або опосередкованого шкідливого впливу, асоційованого з репродуктивною токсичністю, при клінічно значущих дозах. Як запобіжний захід, слід уникати застосування СПІРИВИ протягом вагітності.

Застосування препарату у період годування груддю не рекомендовано.

Діти

Препарат не призначений для застосування дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами не проводилися. Поява запаморочення, головного болю або нечіткості зору може вплинути на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.

Високі дози Спіриви можуть спричинити антихолінергічні симптоми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Незважаючи на те, що формальні дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилися, тіотропію бромід застосовували сумісно з іншими препаратами (симпатоміметичні бронходилататори, метилксантини, пероральні та інгаляційні стероїди, що застосовують у лікуванні ХОЗЛ) без клінічних доказів взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Зберігати при температурі не вище 25°С. Захищати від прямих сонячних променів, тепла та морозу. Зберігати у недоступному для дітей місці.