Доксазозин-Лугал табл. 4мг №30

Доксазозин-ЛУГАЛ (DOXAZOSIN-LUGAL)

DOXAZOSINUM C02C A04

Луганський ХФЗ

Склад лікарського засобу:

табл. 2 мг блістер, № 30

№ UA / 10676/01/01 від 25.05.2010 до 25.05.2015

табл. 4 мг блістер, № 30

№ UA / 10676/01/02 від 25.05.2010 до 25.05.2015

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Антигіпертензивна, судинорозширювальну, гіполіпідемічну, спазмолітичний засіб. Селективний блокатор постсинаптичних α ₁ -адренорецепторів.
Надає судинорозширювальну дію в результаті блокади постсинаптичних α ₁ -адренорецепторів у судинах. Адренолітична дію в найбільшою мірою проявляється з боку судин нирок, шкіри, меншою - з боку черевних, церебральних і легеневих. Знижує ОПСС, попереджає вазоконстрикцію, що викликається катехоламинами, що призводить до помірного зниження артеріального тиску без рефлекторної тахікардії. Знижує перед- і постнавантаження на серце і потребу міокарда в кисні. При серцевої недостатності знижує вивільнення передсердного натрійуретичного пептиду, знижує ступінь гіпертрофії лівого шлуночка.
Знижує рівень загального холестерину та атерогенних фракцій ліпопротеїнів, підвищує вміст ЛПВЩ, сприяючи зниженню ризику розвитку ІХС. Надає сприятливий ефект на вуглеводний обмін, підвищує чутливість тканин до інсуліну. Пригнічує синтез колагену в судинній стінці. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, підвищує концентрацію тканинного активатора плазміногену. Зменшує тонус гладком'язових клітин строми та капсули передміхурової залози, шийки сечового міхура.
Антигіпертензивний ефект проявляється тільки при початково підвищеному АТ, дія починається через 1-2 години після прийому, досягає максимуму через 5-6 години та триває до 24 год. При тривалому застосуванні зниження артеріального тиску становить в середньому 22/15 мм рт. ст. Ефект першої дози виражений незначно, ортостатичнагіпотензія можлива тільки при тривалому застосуванні препарату у високих дозах. Ефективний при ізольованою систолічною гіпертензії і її поєднанні з метаболічними порушеннями (ожиріння, гіперліпідемія, зниження толерантності до глюкози).
Ефективний при консервативної терапії у пацієнтів похилого віку з аденомою передміхурової залози (по Міжнародній системі сумарної оцінки симптомів ефект становить від 9 до 18 балів). Виразне зниження вираженості обструктивних і запальних симптомів, обумовлених гіперплазією передміхурової залози, і поліпшення показників уродинаміки відзначається у 66-71% пацієнтів. Поліпшення настає зазвичай протягом 1-2 тижнів застосування, досягає максимуму на 14-му тижні та зберігається протягом тривалого періоду.
Показана ефективність при лікуванні хронічної серцевої недостатності та феохромоцитоми.
Фармакокінетика. Швидко і достатньо повно (80-90%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті, одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування на 1 ч. З _max в крові досягається через 2-3 год, при прийомі у вечірній час - через 5 год. Піддається ефекту першого проходження через печінку , біодоступність становить 62-69%. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 98-99%. Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом О-деметилювання і гідроксилювання з утворенням активних метаболітів. Накопичується в грудному молоці. Чи включається в ентерогепатичну циркуляцію, в результаті велика частина (63%) виводиться через кишечник (5-19% в незміненому вигляді), через нирки виділяється 9%. Виведення з плазми крові двофазне з періодом напіввиведення кінцевої фази 19-22 год.
При наявності порушень функції печінки дія препарату пролонгується. У пацієнтів похилого віку та при нирковій недостатності фармакокінетика суттєво не змінюється.

Показання

АГ. Препарат можна застосовувати як засіб першого ряду у більшості хворих АГ. Пацієнтам, у яких не вдається досягти адекватного зниження артеріального тиску, Доксазозин-Лугал може бути призначений в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ).
Препарат показаний для усунення затримки відтоку сечі та симптомів, пов'язаних з ДГПЗ. Хворим з ДГПЗ можна призначати Доксазозин-Лугал як за наявності АГ, так і при нормальному рівні артеріального тиску, в останньому випадку зниження артеріального тиску несуттєво.

Спосіб застосування

призначають дорослим 1 раз на добу вранці або ввечері, краще натщесерце, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Початкова доза становить 1 мг. При необхідності разову дозу підвищують поступово рівномірно (через 1-2 тижні) до 2; 4; 6 або 8 мг 1 раз на добу. Рекомендована підтримуюча добова доза - 2-4 мг. Максимальна добова доза при лікуванні АГ становить 16 мг, при лікуванні ДГПЗ - 8 мг.

Протипоказання:

підвищена індивідуальна чутливість до хіназоліну та інших компонентів препарату, стеноз аортального та мітрального клапанів, тромбоемболія легеневої артерії, тяжкі порушення функції печінки, період вагітності та годування груддю, дитячий вік.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

З боку серцево-судинної системи: ефект першої дози - гіпотонія, запаморочення, непритомність (у тому числі при зміні положення тіла), припливи крові з відчуттям жару, при тривалому застосуванні - постуральна ортостатична гіпотонія, набряки, порушення ритму серця, порушення мозкового кровообігу , рідко - синкопальні стани. Також можливі у хворих АГ: брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, загруднінная біль, стенокардія, інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, серцеві аритмії.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нервозність, сонливість, астенічний синдром, порушення, тремор, втрата свідомості, гіпестезія, парестезія.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювота, біль у шлунку, запор або діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, холестаз, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія.
З боку дихальної системи: задишка, кашель, риніт, посилення бронхоспазму, носова кровотеча.
З боку сечовидільної системи: поліурія, гематурія, дизурія, ніктурія, порушення сечовипускання, рідко - нетримання сечі.
З боку органу зору: порушення чіткості зору, ксерофтальмія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія, зниження лібідо або потенції, затримка еякуляції, рідко - пріапізм.
З боку органу слуху: шум у вухах.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, біль у грудній клітці та / або в спині, м'язові спазми, слабкість м'язів, міалгія.
З боку шкіри: алопеція, свербіж, пурпура, висипи на шкірі, кропив'янка.
Психічні розлади: ажитація, підвищена тривожність, депресія, безсоння, нервозність.
Інші: анорексія, збільшення маси тіла, відчуття втоми, погане самопочуття.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

в зв'язку з ризиком розвитку постуральної гіпотонії з обережністю слід призначати пацієнтам з діабетичною нейропатією, порушенням функції печінки, особам, які отримують комбіновану антигіпертензивну терапію, а також пацієнтам з гіперплазію передміхурової залози при наявності у них схильності до гіпотензії. Слід враховувати, що ефект першої дози (гіпотонія, запаморочення, головний біль) особливо виражені у пацієнтів, які приймають діуретики або знаходяться на дієті з обмеженням натрію. Перший прийом препарату бажано здійснювати перед сном для попередження розвитку ортостатичної гіпотензії. Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії зростає при тривалому прийомі препарату в дозі вище 4 мг.
Пацієнти повинні бути попереджені про можливість виникнення вищевказаних симптомів, в результаті яких може настати запаморочення та втрата свідомості в період початкової терапії доксазозином.
На відміну від неселективних блокаторів α-адренорецепторів при тривалому застосуванні доксазозину толерантність до препарату не розвивається.
При призначенні пацієнтам з гіперплазію передміхурової залози необхідно виключити її злоякісне походження.
У зв'язку з тим, що доксазозин метаболізується переважно в печінці, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим з порушенням функції печінки.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності (безпека застосування не встановлена). У період вагітності препарат призначають тільки за життєвими показаннями у разі, якщо очікуваний ефект терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування в період лактації годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або роботі, що вимагає підвищеної уваги, оскільки можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, а також зниження концентрації уваги та швидкості реакцій, особливо на початку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими

підсилює антигіпертензивний ефект інших антигіпертензивних лікарських засобів. Естрогени, викликають затримку рідини, нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин), симпатоміметичні засоби та індуктори мікросомального окислення можуть знижувати антигіпертензивний ефект доксазозину, інгібітори мікросомального окислення підвищують його. Доксазозин знижує прессорний ефект метарамінолом, ефедрину, блокує α-адренергічні ефекти епінефрину, що може призводити до тяжкої гіпотензії і тахікардії. Використання доксазозину на тлі застосування інгібіторів фосфородіестерази 5 типу необхідно здійснювати з обережністю, оскільки у деяких пацієнтів можуть виникнути симптоми гіпотензії.
Одночасний прийом алкоголю може посилювати побічні ефекти доксазозину.
Не встановлено несприятливих взаємодій при одночасному прийомі з діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів, блокаторами кальцієвих каналів, нестероїдних протизапальних засобів, інгібіторами АПФ, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами, непрямими антикоагулянтами та урикозуричними засобами.

Умови та термін зберігання

Симптоми: виражена гіпотензія, синкопальні стани. Лікування: негайно покласти пацієнта на спину, голова на рівні тулуба або нижче, в разі неефективності - в / в введення вазопресорних препаратів. Діаліз неефективний.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 30 °C.