Ефокс Лонг капсули пролонгованої дії по 50 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. подібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду мононітрат (ІСМН) діє як донатор оксиду азоту (nо). nо викликає розслаблення гладких м'язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази та подальше підвищення концентрації внутрішньоклітинного цГМФ. таким чином стимулюється цГМФ-залежна протеинкиназа, внаслідок чого змінюється фосфорилування різних протеїнів у клітинах гладких м'язів судин. в свою чергу, це призводить до дефосфорілірованіе легких ланцюжків міозину і зниження скоротливості міокарда.

ІСМН викликає розслаблення гладких м'язів судин, що зумовлює вазодилатацию. Розширення вен сприяє депонуванню крові та зменшує обсяг венозної крові, яка повертається до серця; таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об'єм (переднавантаження). Дія на артерії, а в високих дозах - на артеріоли призводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження). Це, в свою чергу, покращує функцію серця. Вплив як на перед-, так і на постнагрузку призводить до зменшення споживання кисню серцевим м'язом.

Крім того, ІСМН викликає перерозподіл кровотоку до субендокардіальним відділів серця в умовах атеросклеротичного ураження. Такий ефект, можливо, пояснюється селективної дилатацией великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, викликана нітратами, може поліпшувати перфузію міокарда при стенозі судин. Крім того, нітрати протидіють виникненню і усувають коронарний спазм. У пацієнтів з серцевою недостатністю, яка супроводжується застійними явищами, нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої і при навантаженні. Цей позитивний ефект розвивається внаслідок ряду механізмів, включаючи зменшення клапанної регургітації (завдяки зменшенню дилатації камери лівого шлуночка) і зниження споживання міокардом кисню. Крім впливу на серцево-судинну систему, ІСМН викликає розслаблення м'язів бронхів, а також м'язів шлунково-кишкового тракту, жовчного і сечового трактів.

Фармакокінетика. ІСМН після перорального прийому швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. ІСМН не зазнає метаболізму першого проходження в печінці та характеризується високою системною біодоступністю (відносна біодоступність препарату - 80-90%). Терапевтична концентрація досягається через 15-20 хв після прийому препарату. Завдяки спеціальній технології виготовлення пелет, що містять ІСМН, вивільнення в препараті здійснюється в два етапи: 30% дози вивільняються відразу, а 70% - повільно, забезпечуючи C _max ІСМН в плазмі крові протягом 5 годин після прийому. Т _½ становить 4-5 ч. ІСМН метаболізується в печінці з утворенням NО (активний метаболіт) та ізосорбіду (неактивний) денітрованіем, може взаємодіяти з глюкуроновою кислотою. 2% ізосорбіду і ІСМН в незміненому вигляді виводяться нирками.

Профілактика нападів та довготривале лікування стенокардії; лікування хронічної серцевої недостатності в комбінації з серцевими глікозидами, діуретиками, інгібіторами апф.

Препарат призначають дорослим по 1 капсулі (50 мг ІСМН) 1 раз на добу (вранці). приймають після вживання їжі, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води. максимальна добова доза - 50 мг. пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. тривалість лікування визначається лікарем і залежить від перебігу захворювання.

Гіперчутливість до ІСМН, інших нітратних сполук або будь-якої допоміжної речовини; гостра недостатність кровообігу (шок, судинний колапс); кардіогенний шок (якщо відповідними заходами не підтримує достатній рівень кінцевого діастолічного пекло); гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; констриктивний перикардит; тампонада серця; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний пекло 90 мм рт. ст.); важка анемія; важка гіповолемія.

Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібітори фосфодіестерази (силденафіл, тадалафіл, варденафіл).

Частоту небажаних ефектів можна визначити як дуже часто (10%), часто (від 1 до 10%), нечасто (від 0,1 до 1%), поодинокі випадки (від 0,01 до 0,1%) і дуже рідко ( 0,01%). при застосуванні препарату можуть спостерігатися нижченаведені небажані явища:

Неврологічні порушення: дуже часто - головний біль; часто - легке запаморочення у вертикальному положенні, запаморочення, сонливість.

Кардіальні порушення: часто - рефлекторна тахікардія; поодинокі випадки - посилення симптомів стенокардії (парадоксальна реакція).

Судинні порушення: часто - ортостатична гіпотензія при вставанні; поодинокі випадки - колаптоїдний стан, іноді з брадикардією і синкопе.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - нудота, блювота; дуже рідко - печія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - алергічні реакції шкіри (наприклад висипання), гіперемія шкіри обличчя; поодинокі випадки - ексфоліативний дерматит.

Загальні порушення і реакції в місці введення: часто - відчуття слабкості. Є повідомлення про тяжкі гіпотензивні реакції, що супроводжувались нудотою, блювотою, відчуттям неспокою, блідістю і підвищеним потовиділенням при застосуванні органічних нітратів. Застосування препарату може викликати тимчасову гіпоксемію через відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зони з гіповентиляцією. У осіб з ІХС це може привести до тимчасової гіпоксії міокарда.

При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток толерантності (зниження ефективності), а також перехресної толерантності з іншими препаратами групи нітратів (зниження ефекту у випадку попередньої терапії іншим нітропрепарати).

Препарат не призначений для лікування гострих нападів стенокардії оскільки терапевтичний ефект настає недостатньо швидко. з особливою обережністю і під наглядом лікаря препарат слід застосовувати в таких випадках:

• при зниженому тиску наповнення лівого шлуночка, наприклад при гострому інфаркті міокарда (посилення ризику подальшого зниження артеріального тиску і виникнення тахікардії, які можуть підсилити ішемію);
• при левожелудочковойнедостатності;
• при аортальному та / або мітральному стенозі;
• при захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску, в тому числі при геморагічному інсульті, черепно-мозкових травмах;
• при ортостатичної дисфункції (зниження систолічного артеріального тиску на 10-25 мм рт. ст. 90 мм рт. ст., що виникає при зміні положення тіла);
• при зниженні АТ 90 мм рт. ст .;
• при анемії;
• при закритокутовій глаукомі;
• при печінковій / нирковій недостатності;
• при хірургічних втручаннях.

При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток толерантності (зниження ефективності), а також перехресної толерантності з іншими препаратами групи нітратів (зниження ефекту у випадку попередньої терапії іншим нітропрепарати). Для запобігання розвитку толерантності (зниження або втрата терапевтичного ефекту), в тому числі перехресної толерантності, слід уникати тривалого застосування препарату у високих дозах: після 3-6 тижнів регулярного прийому препарату рекомендують зробити перерву на 3-5 днів, замінюючи на цей час препарат іншими антиангінальними засобами. Пацієнти, які знаходяться на підтримуючої терапії препаратом, повинні бути поінформовані, що їм забороняється прийом препаратів, що містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл і варденафіл). Терапію препаратом не можна припиняти заради прийому препаратів, що містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл і варденафіл), зважаючи на ризик виникнення нападу стенокардії.

Внаслідок того, що препарат містить лактозу, його не можна призначати пацієнтам з такими рідкісними генетичними захворюваннями, як непереносимість галактози, спадковий лактазодефіціт Лаппа, глюкозо-галактозна мальабсорбция. Оскільки препарат містить сахарозу, його не можна призначати пацієнтам з такими рідкісними генетичними захворюваннями, як непереносимість фруктози, порушення всмоктування глюкози та галактози (глюкозо-галактозна мальабсорбция), сахарозо-ізомальтазная недостатність.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Немає адекватних і контрольованих досліджень у вагітних. Тому в період вагітності препарат застосовують тільки за життєвими показаннями, коли користь від застосування перевищує потенційний ризик, і при постійному спостереженні лікаря. Невідомо, чи виділяється ІСМН в грудне молоко. Оскільки багато препаратів виділяються в грудне молоко, не рекомендують призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Діти. Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Препарат може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.

Можливе посилення гіпотензивної ефекту при одночасному прийомі препарату з іншими судинорозширювальними засобами, блокаторами β-адренорецепторів, блокаторами кальцієвих каналів, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом, ацетилхолином, гістаміном, норепінефрином, наркотичними анальгетиками, гепарином, а також алкоголем. одночасне застосування препарату з дигідроерготаміном може призвести до підвищення концентрації дигідроерготаміну в крові та, таким чином, посилити його антигіпертензивну дію. при одночасному прийомі з інгібіторами фосфодіестерази (наприклад із силденафілом), які застосовуються при еректильної дисфункції, дія препарату посилюється, що може призвести до серцево-судинних ускладнень, що загрожують життю. таким чином, пацієнтам, які отримують лікування препаратом, протипоказаний прийом інгібіторів фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл і варденафіл).

Симптоми передозування: різке зниження систолічного пекло 90 мм рт. ст., блідість, посилене потовиділення, слабкий пульс, тахікардія, запаморочення (у тому числі ортостатичні реакції при зміні положення тіла), головний біль, слабкість, нудота, блювота, діарея.

Є повідомлення про випадки метгемоглобінемії у пацієнтів після прийому інших органічних нітратів. Під час біотрансформації ІСМН вивільняються нітритні іони, що можуть індукувати метгемоглобінемію та ціаноз, які іноді супроводжуються тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості та зупинкою серця. Не можна виключити можливість цієї побічної реакції при передозуванні ІСМН. Застосування препарату в дуже високих дозах може викликати підвищення внутрішньочерепного тиску, яке іноді призводить до розвитку церебральних симптомів.

Загальні заходи для лікування передозування:

• припинити застосування препарату;
• в разі гіпотензії, спричиненої нітратами, укласти пацієнта на горизонтальну поверхню з опущеною головою на низькому узголів'ї;
• забезпечити надходження кисню;
• провести спеціальну протишокову терапію (пацієнт повинен перебувати у відділенні інтенсивної терапії).

Спеціальні заходи:

• дії, спрямовані на підвищення артеріального тиску, якщо воно дуже низька;
• додаткове застосування норадреналіну або інших судинозвужувальних засобів; застосування адреналіну в такій ситуації не рекомендують (негативний ефект переважає над позитивним);
• в разі ознак зупинки дихання або кровообігу негайно вживають реанімаційні заходи.

Лікування метгемоглобінемії: відновлювальна терапія з вітаміном С, метиленовим синім або толуїдиновим синім; застосування кисню (у разі потреби), штучна вентиляція легенів, гемодіаліз (при необхідності), введення плазмозамінників.

У сухому місці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: isosorbide mononitrate, isosorbid 5-nitrate;

1 капсула пролонгованої дії містить ізосорбіду мононітрату 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, цукор сферичний, тальк, етилцелюлоза, макрогол 20 000, гідроксипропілцелюлоза;

тверда желатинова капсула: титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172), желатин.

Капсули пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: кришечка капсули – коричнева, непрозора;

корпус капсули – рожевий, непрозорий; вміст капсули – гранули білого або майже білого кольору.

Вазодилататори, що застосовуються у кардіології.

Код АТХ С01D A14.

Фармакодинаміка

Ізосорбіду мононітрат (ІСМН) спричиняє розслаблення гладких м’язів судин, тим самим спричиняючи їх розширення. Посткапілярні судини, а також великі артерії, особливо ті частини коронарних артерій, що зберегли реактивність, зазнають набагато більшого впливу, ніж судини опору. Останній ефект сприяє депонуванню крові і зменшує об’єм венозної крові, що повертається до серця; таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм (переднавантаження).

Зменшення радіусу шлуночка та зменшення систолічного напруження судинної стінки зумовлює зменшення споживання серцем енергії та кисню.

Зменшення тиску наповнення серця сприяє перфузії субендокардіальних ділянок, схильних до ішемії, завдяки чому можуть покращуватися регіональні скорочення та ударний об’єм. Розширення великих артерій поблизу серця призводить до зниження як системного опору (постнавантаження), так і вихідного опору легеневої артерії.

Вплив на інші системи органів включає розслаблення бронхіальних м’язів, сечовивідних шляхів, м’язів жовчного міхура, а також м’язів жовчовивідних шляхів, стравоходу, товстого та тонкого кишечнику, включаючи сфінктери.

Механізм дії.

На молекулярному рівні нітрати, імовірно, діють через продукування оксиду азоту (NO) і циклічного гуанозину монофосфату (цГМФ), які, можливо, опосередковують розслаблення.

Фармакокінетика

ІСМН після перорального прийому швидко і повністю всмоктується. Системна біодоступність становить 90-100 %. Ізосорбіду мононітрат майже повністю метаболізується у печінці. Метаболіти не є активними.

Період напіввиведення з плазми крові становить 4-5 годин.

Ізосорбіду мононітрат виводиться майже виключно у вигляді метаболітів через нирки. Лише приблизно 2 % сполуки виводиться у незміненому вигляді.

Біодоступність.

Для препарату Ефокс^® Лонг, капсули пролонгованої дії (50 мг) з дослідження біодоступності, з участю 18 здорових чоловіків-добровольців (натще), були встановлені наступні дані – максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) становить 488 ± 129 нг/мл, час до максимальної концентрації у плазмі (tmax) – 5 годин, площа під кривою (AUC) – 5029 ± 1272 нг•год/мл порівняно з референтним лікарським засобом (20 мкг, таблетки негайного вивільнення) 436 ± 138 нг/мл, 1 година та 5843 ± 1877 нг•год/мл відповідно (результати наведені у вигляді середнього значення зі стандартним відхиленням).

Толерантність.

Незважаючи на стале дозування та постійні рівні нітрату у плазмі крові, може спостерігатися зниження ефективності препарату. Якщо розвивається толерантність, її можна подолати, перервавши терапію на 24 години. Прийом препарату з перервами не призводить до розвитку толерантності.

Профілактика та довготривале лікування стенокардії.

- Гіперчутливість до ізосорбіду мононітрату, інших нітратних сполук або до будь-якої допоміжної речовини;

- гостра недостатність кровообігу (шок, судинний колапс);

- гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення;

- кардіогенний шок (якщо тільки достатній лівошлуночковий кінцево-діастолічний тиск не підтримується завдяки внутрішньо-аортальній контрпульсації або застосуванню лікарських засобів з позитивним інотропним ефектом);

- гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;

- констриктивний перикардит;

- тампонада серця;

- тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.);

- тяжка анемія;

- тяжка гіповолемія.

Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібітори фосфодіестерази (силденафіл, тадалафіл, варденафіл) (див. розділи «Особливості застосування» та

«Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Під час терапії нітратами не можна застосовувати розчинний стимулятор гуанілатциклази – ріоцигуат (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Можливе посилення гіпотензивного ефекту при одночасному прийомі препарату з іншими вазодилататорами, лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск [такими як бета-блокатори, діуретики, блокатори кальцієвих каналів, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), інгібітори моноаміноксидази (МАО)]; такий же ефект спостерігається при одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом, ацетилхоліном, гістаміном, норадреналіном, наркотичними аналгетиками, гепарином, а також з алкоголем.

Взаємодія у разі одночасного застосування ізосорбіду мононітрату з інгібіторами АПФ або артеріальними вазодилататорами може бути бажаною, якщо антигіпертензивний ефект не є надмірним і коли потрібне зниження дози одного або обох лікарських засобів.

При одночасному прийомі з інгібіторами фосфодіестерази (наприклад із силденафілом, варденафілом, тадалафілом), які застосовуються для лікування еректильних дисфункцій, дія препарату посилюється, що може призвести до серцево-судинних ускладнень, загрозливих для життя (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»). Таким чином пацієнтам, які одержують лікування препаратом, протипоказане застосування інгібіторів фосфодіестерази (таких як силденафіл, тадалафіл та варденафіл).

Застосування ІСМН з ріоцигуатом, розчинним стимулятором гуанілатциклази, протипоказане (див. розділ «Протипоказання»), оскільки одночасне застосування цих засобів може спричинити артеріальну гіпотензію.

Одночасне застосування препарату з дигідроерготаміном може призвести до підвищення концентрації дигідроерготаміну в крові, внаслідок чого посилюється його гіпертензивний ефект.

Пацієнтам з гіпоксемією та дисбалансом вентиляції/перфузії через захворювання легенів або ішемічну серцеву недостатність треба вживати запобіжних заходів.

Як потужний вазодилататор, ізосорбіду мононітрат може призвести до збільшення перфузії слабо провітрюваних ділянок, погіршення вентиляції/дисбалансу перфузії та подальшого зменшення артеріального парціального кисневого тиску.

Під час лікування ізосорбіду мононітратом слід уникати вживання алкоголю, оскільки це може посилити гіпотензивний ефект препарату.

Сапроптерин (тетрагідробіоптерин, ВН4) є кофактором синтетази оксиду азоту. З обережністю рекомендується застосовувати препарати, що містять сапроптерин, одночасно з вазодилататорами, механізм дії яких теж пов’язаний з впливом на метаболізм оксиду азоту або які також є класичними донорами оксиду азоту (наприклад нітрогліцерин (ГТН), ізосорбіду динітрат (ІСДН), ізосорбіду 5-мононітрат (ІСМН) та інші).

Лікарський засіб слід застосовувати з особливою обережністю та під наглядом лікаря у таких випадках:

- при низькому тиску наповнення, зокрема при гострому інфаркті міокарда, порушеній функції лівого шлуночка (лівошлуночкова недостатність). Слід уникати зниження систолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст.;

- при аортальному та/або мітральному стенозі;

- при захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (до цього часу подальше підвищення внутрішньочерепного тиску спостерігалося тільки після внутрішньовенного введення високих доз нітрогліцерину);

- при ортостатичній дисфункції.

Препарат не призначений для лікування гострих нападів стенокардії, оскільки терапевтичний ефект настає недостатньо швидко.

При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток толерантності (зниження ефективності), а також перехресної толерантності з іншими препаратами групи нітратів (зниження ефекту у випадку попередньої терапії іншими нітропрепаратами).

Для запобігання розвитку толерантності (зниженню або втраті терапевтичного ефекту), у тому числі перехресної толерантності, слід уникати тривалого застосування великих доз. Під час терапії препаратом Ефокс^® Лонг, капсули пролонгованої дії, не можна застосовувати лікарські препарати, що містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл, варденафіл), для лікування еректильної дисфункції, з огляду на ризик індукції значного зниження артеріального тиску, що може мати тяжкі наслідки, такі як непритомність (синкопе) або інфаркт міокарда. Пацієнти, які знаходяться на підтримуючій терапії препаратом, повинні бути поінформовані, що їм забороняється приймання препаратів, котрі містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл та варденафіл). Терапію препаратом не можна припиняти задля прийому препаратів, які містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл та варденафіл), через ризик виникнення нападу стенокардії (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У пацієнтів зі скороченим часом проходження шлунково-кишкового тракту, які приймають ізосорбіду мононітрат у вигляді лікарської форми пролонгованої дії, може спостерігатися зменшення вивільнення діючої речовини.

Внаслідок того, що препарат містить лактозу, його не слід призначати пацієнтам з такими рідкісними генетичними захворюваннями як непереносимість галактози, спадковий лактазодефіцит Лаппа, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Оскільки препарат містить цукрозу, його не слід призначати пацієнтам з такими рідкісними генетичними захворюваннями як непереносимість фруктози, порушення всмоктування глюкози і галактози (глюкозо-галактозна мальабсорбція), цукразо-ізомальтазна недостатність.

Тривале застосування препарату може спричинити тимчасову гіпоксемію через відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зони з гіповентиляцією. У хворих на ішемічну хворобу серця це може призвести до тимчасової гіпоксії міокарда.

Вагітність

Адекватні і контрольовані дослідження з участю вагітних відсутні. Тому у період вагітності препарат слід застосовувати лише при наявності життєвих показань, якщо користь від застосування переважає потенційний ризик, та при постійному спостереженні лікаря. У репродуктивних дослідженнях на тваринах не було виявлено доказів негативного впливу на плід.

Годування груддю

Невідомо, чи проникає ізосорбіду мононітрат у грудне молоко. Оскільки багато препаратів проникають у грудне молоко, не рекомендовано призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Фертильність

Не існують дані щодо впливу ізосорбіду мононітрату на фертильність людей.

Навіть за умови застосування згідно з призначенням препарат може суттєво впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом, роботу з іншими механізмами або виконання роботи, що не передбачає безпечного положення. Протягом лікування, особливо на початку лікування, під час збільшення дози і переходу на інший препарат та при застосуванні разом з алкоголем може виникнути запаморочення, сонливість або втома.

Приймати не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води).

Препарат призначати дорослим по 1-2 капсули (50-100 мг ізосорбіду мононітрату) один раз на добу (вранці). Максимальна добова доза – 100 мг.

Режим дозування слід визначати відповідно до клінічної відповіді пацієнта. Лікування слід розпочинати з низької дози і поступово збільшувати дозу до потрібного рівня. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання.

Окремі популяції

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Педіатрична популяція

Безпека та ефективність препарату у дітей на даний час не встановлені.

Діти. Не застосовувати.

Симптоми передозування: зниження систолічного артеріального тиску до ≤ 90 мм рт. ст., у поєднанні з ортостатичною дисфункцією, блідістю, посиленим потовиділенням, слабким пульсом, (рефлекторною) тахікардією, запамороченням (у тому числі постуральним), сонливістю, головним болем, астенією, нудотою, блюванням, діареєю, припливами.

Відомі випадки метгемоглобінемії у пацієнтів після прийому інших органічних нітратів. У високих дозах (понад 20 мг/кг маси тіла) під час біотрансформації ізосорбіду мононітрату вивільняються нітритні іони, що можуть індукувати метгемоглобінемію та ціаноз, пригнічення дихання, тахіпное, відчуття тривожності, втрату свідомості та зупинку серця. Не можна виключити можливості цих побічних реакцій при передозуванні ізосорбіду мононітрату. Надмірні дози можуть спричинити підвищення внутрішньочерепного тиску, що іноді призводить до церебральних симптомів.

У випадках хронічного передозування визначається підвищений рівень метгемоглобіну, однак клінічне значення цього явища не оцінюється однозначно.

Лікування. Загальні заходи:

- негайно припинити застосування препарату;

- у випадку артеріальної гіпотензії, спричиненої нітратами, покласти пацієнта на горизонтальну поверхню з опущеним узголів’ям, нижні кінцівки припідняти; забезпечити промивання шлунка; забезпечити надходження кисню; потрібно моніторувати основні життєві показники та, у разі потреби, коригувати їх в умовах відділення інтенсивної терапії; відновити об’єм плазми (внутрішньовенне уведення рідини); у виняткових випадках до інфузійного розчину, що використовується для заміщення об’єму, можна додати добутамін або інші судинозвужувальні засоби. Адреналін та порівнянні засоби протипоказані; провести спеціальну протишокову терапію (пацієнт повинен перебувати у відділенні інтенсивної терапії).

Спеціальні заходи:

- дії, направлені на підвищення артеріального тиску, якщо він надто низький;

- застосування судинозвужувальних засобів можливе тільки у разі, якщо пацієнт не реагує на введення рідини.

Лікування метгемоглобінемії

Залежно від ступеня метгемоглобінемії, може бути показане застосування таких антидотів:

Вітамін С: 1 г перорально або внутрішньовенно у вигляді натрієвої солі.

Метиленовий синій: до 50 мл 1 % розчину метиленового синього внутрішньовенно.

Толуїдиновий синій: спершу 2-4 мг/кг маси тіла винятково внутрішньовенно; якщо необхідно, лікування можна повторювати з інтервалами в 1 годину у дозі 2 мг/кг маси тіла.

Кисень, розпочати штучну вентиляцію легень, гемодіаліз, замісне переливання крові, реанімаційні заходи.

При наявності ознак зупинки дихання та кровообігу негайно розпочати реанімаційні заходи.

Небажані ефекти можна визначити як дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100   встановити на основі наявних даних).

При застосуванні препарату можуть спостерігатися нижченаведені небажані явища.

Неврологічні розлади: дуже часто – головний біль (головний біль, спровокований нітратами) на початку лікування, що зазвичай полегшується через кілька днів, якщо лікування продовжується; часто – млявість, запаморочення (у тому числі запаморочення при переході у вертикальне положення), сонливість.

Кардіальні розлади: часто – (рефлекторна) тахікардія; нечасто – посилення симптомів стенокардії (внаслідок значного зниження артеріального тиску).

З боку судин: часто – гіпотензія та/або ортостатична гіпотензія; нечасто – судинний колапс, що іноді супроводжується брадіаритмією і синкопе.

З боку шлунково-кишкового тракту:нечасто – нудота, блювання; рідкісні – печія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – алергічні реакції шкіри (наприклад висипання), гіперемія шкіри обличчя; рідкісні – ексфоліативний дерматит.

З боку імунної системи: частота невідома – ангіоневротичний набряк.

Загальні розлади: часто – астенія.

Є повідомлення про тяжкі гіпотензивні реакції, що супроводжувалися нудотою, блюванням, відчуттям неспокою, блідістю та підвищеним потовиділенням при застосуванні органічних нітратів.

На тлі лікування ІСМН може розвиватися транзиторна гіпоксемія внаслідок відносного перерозподілу кровотоку у ділянках альвеолярної гіповентиляції. Зокрема, у пацієнтів з ішемічною хворобою серця це може зумовити гіпоксію міокарда.

Збільшення дози та/або зміна інтервалу між прийомами може призвести до зниження ефективності або відсутності ефекту.

5 років.

Зберігати при температурі не вище 30 ºС у недоступному для дітей місці.

По 10 капсул у блістері. По 3 блістери в картонній пачці.

За рецептом.

Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ.

Адреса

Альфред-Нобель-Штр. 10, 40789 Монхайм на Рейні, Німеччина.

Лабормед-Фарма С. А.

44В Теодор Палладі, 3-ій район, Бухарест, код 032266, Румунія.