Упаковка / 28 шт.
273.60 грн.блістер / 7 шт.
68.40 грн.Торгівельна назва | Улсепан |
Діючі речовини | Пантопразол |
Кількість діючої речовини: | 40 мг |
Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
Кількість в упаковці: | 28 таблеток (4 блістери по 7 шт.) |
Первинна упаковка: | блістер |
Спосіб застосування: | Орально |
Взаємодія з їжею: | До |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. А.Ш. |
Країна виробництва: | Туреччина |
Заявник: | World Medicine |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A02 Препарати для лікування кислотозалежних захворювань A02B Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби A02BC Інгібітори "протонної помпи" A02BC02 Пантопразол |
Фармакодинаміка. пантопразол - заміщений бензимідазол, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного блокади протонної помпи парієтальних клітин.
Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H + -K + -АТФази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. Інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і інших інгібіторів протонної помпи (ІПП) та інгібіторів H 2 рецепторів, знижує кислотність в шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно зниженню кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально щодо клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному і в / в застосуванні однаковий.
Фармакокінетика
Всмоктування. Пантопразол швидко всмоктується, а C max в плазмі крові досягається вже після одноразового прийому дози 40 мг. В середньому через 2,5 години після прийому C max в плазмі крові досягається на рівні близько 2-3 мкг/мл; концентрація залишається на постійному рівні після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після однократного або повторного прийому. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при в / в введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC або C max в плазмі крові, а, відповідно, і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується тільки варіативність латентного періоду.
Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками плазми крові становить близько 98%. Обсяг розподілу становить близько 0,15 л/кг маси тіла.
Біотрансформація. Речовина метаболізується майже виключно в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP 2C19 з подальшою сульфатної кон'югацією; до інших метаболічним шляхам відноситься окислення за допомогою CYP 3A4.
Виведення. Кінцевий T ½ становить близько 1 год, а кліренс - 0,1 л / год / кг. Відзначено кілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонною помпою парієтальних клітин T ½ не корелює з набагато більш тривалої тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).
Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться з сечею (близько 80%), решта виводиться з калом. Основним метаболітом як у плазмі крові, так і в сечі є десметілпантопразол, кон'югований з сульфатом. T ½ основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує T ½ пантопразолу.
Особливі групи пацієнтів
Діти. Після одноразового прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально AUC і C max у дітей у віці 5-16 років перебували в межах відповідних значень у дорослих. Після одноразового в / в введення пантопразолу в дозі 0,8 або 1,6 мг/кг дітям у віці 2-16 років не відмічено значимої зв'язку між кліренсом пантопразолу і віком або масою тіла. AUC і обсяг розподілу відповідали даним, отриманим при дослідженнях за участю дорослих.
Для дорослих і дітей у віці старше 12 років: рефлюкс-езофагіт.
Для дорослих:
таблетки:
Дорослі та діти віком старше 12 років
Лікування рефлюкс-езофагіту. Рекомендована доза становить 40 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти до 80 мг/добу (2 таблетки), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту. Для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.
дорослі
Ерадикація H. pylori в комбінації з двома антибіотиками. У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки та позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід враховувати локальні дані по бактеріальної резистентності та національні рекомендації по використанню і призначенням відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації H. pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:
а) 40 мг пантопразолу (1 таблетка) 2 рази на добу
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу
+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;
б) 40 мг пантопразолу (1 таблетка) 2 рази на добу
+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу
+ 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;
в) 40 мг пантопразолу (1 таблетка) 2 рази на добу
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу
+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.
Діти. Препарат показаний дітям у віці старше 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту. Препарат не рекомендується застосовувати у дітей віком до 12 років, оскільки дані з безпеки та ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.
Ліофілізат для розчину для ін'єкцій: препарат застосовують дорослим за призначенням і під безпосереднім наглядом лікаря. В / в застосування препарату рекомендується тільки в разі неможливості перорального застосування. Доступні дані з безпеки стосуються в / в застосування протягом до 7 днів. Тому при клінічній можливості здійснюється перехід від в / в введення пантопразолу до перорального застосування пантопразолу в дозі 40 мг.
дозування
Лікування рефлюкс-езофагіту, виразки дванадцятипалої кишки, виразки шлунка
Препарат застосовують в дозі 40 мг (1 флакон) на добу в / в.
Лікування при синдромі Золлінгера - Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станах
Препарат застосовують в рекомендованої початкової дози 80 мг/добу. При необхідності дозу можна титрувати, підвищуючи або знижуючи в залежності від показників секреції кислоти в шлунку. Дози, що перевищують 80 мг/добу, необхідно розділити на два введення. Можливе тимчасове збільшення дози пантопразолу більше 160 мг, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, необхідним для адекватного контролю секреції кислоти.
У разі небходимости швидкого зниження кислотності, більшості пацієнтів досить початкової дози 80 мг 2 рази для досягнення бажаного рівня (10 мекв / год) протягом 1 год.
Печінкова недостатність. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (½ флакона препарату).
Ниркова недостатність. Пацієнтам з порушеннями функції нирок не потребують корекції дози.
Пацієнти похилого віку. Немає необхідності в корекції дози.
Порошок розчиняють в 10 мл 0,9% розчину хлориду натрію. Р-р можна вводити безпосередньо або після змішування з 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози в пластикових або скляних флаконах.
Приготований розчин стабільний протягом 12 годин при температурі не вище 25 °C.
Однак з урахуванням збереження мікробіологічної чистоти рекомендується використовувати розведений препарат негайно.
Препарат не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, крім вищевказаних.
Введення препарату необхідно виконати протягом 2-15 хв.
Флакон призначений тільки для одноразового використання. Перед застосуванням необхідно візуально перевірити флакони з препаратом (зокрема щодо зміни кольору, наявності осаду).
Розведений розчин повинен бути безбарвним або слабо-жовтим.
Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років), оскільки дані з безпеки та ефективності пантопразолу для цієї вікової категорії обмежені. Наявні на сьогодні дані описані в фармакокінетики, однак рекомендації з дозування не можуть бути надані.
Підвищена чутливість до активної речовини, похідним бензимідазолу або будь-якого компонента препарату.
Найбільш часті побічні реакції, що виникають при застосуванні пантопразолу, - діарея і головний біль (приблизно у 1% пацієнтів).
Побічні ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 і 1/10), нечасто (≥1 / 1000 і 1/100), рідко (≥1 / 10 000 і 1/1000), дуже рідко (1/10 000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).
В межах кожної категорії частота побічних реакцій вказана в порядку убування серйозності.
Всі побічні реакції, про які повідомляли в постмаркетинговий період і неможливо визначити їх частоту, вказують в категорії невідомо.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко - агранулоцитоз; дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.
З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).
Метаболізм і порушення обміну речовин: рідко - гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (ТГ, ХС), зміни маси тіла; невідомо - гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. Особливості застосування), гіпокальціємія 1, гіпокаліємія.
Психічні розлади: нечасто - розлади сну; рідко - депресія (в тому числі загострення); дуже рідко - дезорієнтація (у тому числі загострення); невідомо - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у випадку наявності в анамнезі).
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення; рідко - порушення смаку; невідомо - парестезії.
З боку органу зору: рідко - порушення зору / затуманення зору.
Шлунково-кишковий тракт: часто - поліпи фундального залоз (доброякісні); нечасто - діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, біль в животі та дискомфорт.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто - підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамілтрансферази); рідко - підвищення рівня білірубіну; невідомо - поразка гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висипання на шкірі, висип, свербіж; рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк; невідомо - синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість, підгостра шкірний червоний вовчак.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто - переломи стегна, зап'ястя, хребта (див. Особливості застосування); рідко - артралгія, міалгія; невідомо - спазм м'язів 2.
З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо - інтерстиціальнийнефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко - гінекомастія.
Загальні розлади: часто - тромбофлебіт у місці введення; нечасто - астенія, втома, нездужання; рідко - підвищення температури тіла, периферичні набряки.
1 Гипокальциемия одночасно з гіпомагніємією.
2 Спазм м'язів як наслідок порушення балансу електролітів.
Злоякісні новоутворення шлунка. симптоматичний відповідь на застосування пантопразолу може маскувати симптоми злоякісних новоутворень шлунка і відкладати їх діагностику. при наявності тривожних симптомів (наприклад при істотній втраті маси тіла, періодичних блювоти, дисфагії, блювоти з кров'ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка слід виключити наявність злоякісного процесу.
Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.
Тривале застосування препарату. При тривалому застосуванні препарату, особливо більш 1 року, пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.
Порушення функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів, особливо при тривалому лікуванні. При підвищенні рівня печінкових ферментів терапію потрібно припинити.
Застосування в складі комбінованої терапії. При застосуванні препарату в складі комбінованої терапії необхідно дотримуватися інструкцій по медичному застосуванню відповідних лікарських засобів.
Наявність тривожних симптомів. При наявності тривожних симптомів (наприклад в разі істотного зменшення маси тіла, періодичної блювоти, дисфагії, блювоти з кров'ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка слід виключити наявність злоякісного процесу, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми та відстрочити встановлення діагнозу.
Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.
Вагітність. Досвід застосування препарату у вагітних обмежений. В ході досліджень репродуктивної функції на тваринах виявлена репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат не слід застосовувати в період вагітності, крім випадків крайньої необхідності.
Годування грудьми. Досліди на тваринах показали виведення пантопразолу з грудним молоком. Є дані про екскрецію пантопразолу з грудним молоком людини. Рішення про припинення годування груддю або припинення / утримання від лікування препаратом повинно прийматися з урахуванням співвідношення користі від годування грудьми для дитини та користі від лікування пантопразолом для жінки.
Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення і розлади зору. У таких випадках не слід керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.
Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рн. в результаті повного і тривалого пригнічення секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол або інших препаратів, таких як ерлотиніб).
Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується одночасне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрижелудочного рН, через істотне зниження їх біодоступності. Якщо одночасного застосування інгібіторів протеази ВІЛ з ІПП можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусного навантаження). Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Може виникнути необхідність корекції дози інгібіторів протеази ВІЛ.
Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин). Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному застосуванні з фенпрокоумоном і варфарином під час проведення клінічних досліджень, зареєстровані поодинокі випадки зміни міжнародного нормалізованого відношення (МНО) в постмаркетинговий період. Таким чином, пацієнтам, які застосовують непрямі антикоагулянти (наприклад фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг протромбінового часу / МНО після початку, припинення або при нерегулярному прийомі пантопразолу.
Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування цього препарату в високих дозах (наприклад 300 мг) і ІПП підвищує рівень метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які приймають метотрексат в високіех дозах, наприклад хворим на рак або на псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.
Інші взаємодії. Пантопразол в значній мірі метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому P450. Основний шлях метаболізму - деметилювання за допомогою CYP 2C19 і інших метаболічних шляхів, в тому числі окислення ферментом CYP 3A4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін і оральні контрацептиви, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.
Результати цілого ряду досліджень з вивчення можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, які метаболізуються за допомогою CYP 1A2 (наприклад кофеїн, теофілін), CYP 2C9 (наприклад пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (наприклад метопролол), CYP 2E1 (наприклад етанол), не впливає на p-глікопротеїн, який асоціюється з всмоктуванням дигоксину.
Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.
Проведено дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно застосовуваними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.
Симптоми передозування невідомі.
Дози до 240 мг при в / в введенні протягом 2 хв добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв'язується з білками, він не відноситься до препаратів, які можна легко вивести за допомогою діалізу.
У разі передозування при появі клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну і підтримуючу терапію. Рекомендацій по специфічної терапії немає.
При температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці.
Опис препарату Улсепан табл. 40мг №28 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Повними аналогами Улсепан табл. 40мг №28 є:
Упаковка / 28 шт.
273.60 грн.діюча речовина: pantoprazole;
1 таблетка кишковорозчинна містить пантопразолу (у формі натрію пантопразолу сесквігідрату) 40 мг;
допоміжні речовини:
ядро: маніт (Е 421), кальцію карбонат, кросповідон, повідон, цукрози стеарат, кальцію стеарат;
плівкове покриття: Опадрі білий YS-1-7027 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), гліцерол триацетат);
кишковорозчинне покриття: Acryl-Eze жовтий 93092157 (метакрилатний сополімер
(тип С), тальк, титану діоксид (Е 171), триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію гідрокарбонат, заліза оксид жовтий (Е 172), натрію лаурилсульфат).
Таблетки кишковорозчинні.
Основні фізико-хімічні властивості: овальні двоопуклі таблетки жовтого кольору, вкриті оболонкою.
Препарат для лікування кислотозалежних захворювань. Інгібітори протонної помпи.
Код АТХ А02В С02.
Пантопразол – заміщений бензімідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин.
Пантопразол трансформується в активну форму у кислотному середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H+-K+-АТФазу, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти у шлунку. Інгібування є дозозалежним та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом
2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і інших інгібіторів протонної помпи (ІПП) та інгібіторів H2-гістамінових рецепторів, знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно до зменшення кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент дистально щодо клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні пантопразолу однаковий.
При застосуванні пантопразолу збільшується рівень гастрину натще. При короткотривалому застосуванні рівень гастрину у більшості випадків не перевищує верхньої межі норми, при довготривалому застосуванні – він у більшості випадків зростає вдвічі. Однак його надмірне збільшення виникає лише у поодиноких випадках. Як наслідок, у невеликої кількості пацієнтів при довготривалому застосуванні пантопразолу спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин (ECL-клітин) у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Однак, згідно з проведеними дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які було виявлено в експериментах на тваринах, у людей не спостерігалося.
Виходячи з результатів досліджень на тваринах, не можна виключати впливу довготривалого (більше одного року) застосування пантопразолу на ендокринні параметри щитовидної залози.
На тлі лікування антисекреторними засобами рівень гастрину в плазмі крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що лікування ІПП слід припинити за 5 днів–2 тижні до вимірювань рівня CgA. Це дозволяє рівню CgA повернутися в діапазон нормальних значень, які можуть бути помилково підвищеними після лікування ІПП.
Абсорбція.
Пантопразол швидко абсорбується, а максимальна концентрація в плазмі крові
(Сmax) досягається вже після одноразового перорального прийому дози 40 мг. В середньому через 2,5 години після прийому досягається Сmax на рівні близько 2-3 мкг/мл; концентрація залишається однаковою після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового чи повторного прийому. При застосуванні пантопразолу у дозі 10–80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність таблеток становить близько 77 %. Одночасне вживання їжі не впливає на площу під кривою «концентрація-час» (AUC) чи
Сmax, відповідно – і на біодоступність. При одночасному вживанні їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.
Розподіл.
Зв’язування пантопразолу з білками плазми крові становить близько 98 %. Об’єм розподілу становить близько 0,15 л/кг.
Метаболізм.
Пантопразол метаболізується майже виключно у печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією; до інших метаболічних шляхів належить окислення за допомогою CYP3A4.
Виведення.
Кінцевий період напіввиведення (T1/2) становить близько 1 години, а кліренс – 0,1 л/год/кг. Було відмічено декілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв’язування пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин, T1/2 не корелює з набагато довшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).
Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться із сечею (близько 80 %), решта виводиться з калом. Основним метаболітом як в плазмі, так і в сечі є десметилпантопразол, кон’югований із сульфатом. T1/2 основного метаболіту (близько 1,5 год) ненабагато перевищує T1/2 пантопразолу.
Повільні метаболізатори.
Близько 3 % європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP2C19 (повільні метаболізатори). У таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому одноразової дози 40 мг пантопразолу середня AUC була приблизно у 6 разів більша у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня Сmax зросла приблизно на 60 %. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.
Пацієнти з порушеннями функції нирок.
Немає необхідності у корекції дозування таким пацієнтам (у тому числі пацієнтам, які перебувають на діалізі). Як і у здорових добровольців T1/2 пантопразолу в них є коротким. Діалізується лише дуже незначна кількість пантопразолу. Хоча основний метаболіт має помірно тривалий T1/2 (2-3 години), однак виведення є швидким, тому кумуляція не відбувається.
Пацієнти з порушеннями функції печінки.
Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (класи А та Б за класифікацією Чайлда-П’ю) T1/2 зростає до 7–9 годин, а AUC збільшується у 5–7 разів, Сmax збільшується лише незначним чином – у 1,5 рази порівняно з такою у здорових добровольців.
Дорослі та діти віком від 12 років.
Дорослі.
Підвищена чутливість до діючої речовини, похідних бензимідазолу та до інших компонентів препарату.
Засоби, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад, деякі протигрибкові засоби, такі як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол або ерлотиніб)
При одночасному застосуванні пантопразол може зменшувати абсорбцію засобів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку.
Засоби проти ВІЛ (атазанавір)
При одночасному застосуванні ІПП з атазанавіром та іншими засобами проти ВІЛ, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку, можливе суттєве зниження абсорбції останніх та вплив на їх ефективність. Одночасне застосування препарату з атазанавіром не рекомендується. Якщо комбінація ІПП з атазанавіром є необхідною, слід проводити ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вимірювання вірусного навантаження), збільшуючи дозу атазанавіру до 400 мг і застосовуючи 100 мг ритонавіру. Не слід перевищувати дозу пантопразолу 20 мг на добу.
Кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпрокумон і варфарин)
Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному застосуванні пантопразолу з фенпрокумоном і варфарином під час проведення клінічних досліджень, були зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (Міжнародний нормалізаційний індекс) у постмаркетинговому періоді. Підвищення МНІ та подовження протромбінового часу може призвести до розвитку патологічної кровотечі та навіть до летального наслідку. Пацієнтам, які приймають кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг протромбінового часу/МНІ після початку, припинення або при нерегулярному застосуванні пантопразолу.
Метотрексат
Зафіксовано, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та ІПП збільшує рівень метотрексату в плазмі крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які приймають високі дози метотрексату (наприклад, хворим на рак або псоріаз), рекомендується тимчасово припинити застосування пантопразолу.
Лікарські засоби, що інгібують або індукують CYP2C19
Інгібітори CYP2C19, такі як флувоксамін, можуть збільшувати системний вплив пантопразолу. Слід розглянути необхідність зниження дози препарату для пацієнтів, які протягом тривалого часу застосовують пантопразол у високих дозах, та для пацієнтів із порушеннями функції печінки. Індуктори ферментів, що впливають на CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин та звіробій звичайний (Hypericum perforatum), можуть знижувати плазмові концентрації ІПП, які метаболізуються через ці ферментні системи.
Інші взаємодії
Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму – деметилювання за допомогою CYP2С19 та інших метаболічних шляхів, у тому числі окиснення ферментом CYP3А4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, та оральними контрацептивами, які містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.
Результати цілого ряду досліджень щодо можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP1A2 (наприклад, кофеїн, теофілін), CYP2С9 (наприклад, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (наприклад, метопролол), CYP2Е1 (наприклад, етанол), не впливає на
р-глікопротеїн, що асоціюється зі всмоктуванням дигоксину.
Не виявлено взаємодії пантопразолу при одночасному застосуванні з антацидами.
Були проведені дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.
Вплив на результати лабораторних досліджень
Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування препаратом слід тимчасово припинити принаймні за 5 днів до проведення оцінки рівня CgA. Якщо рівні CgA та гастрину не повернулися в діапазон нормальних значень після початкового вимірювання, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування ІПП.
Довготривале застосування
При довготривалому застосуванні препарату, особливо більше одного року, пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.
Застосування у складі комбінованої терапії
При застосуванні препарату у складі комбінованої терапії слід дотримуватись інструкцій для медичного застосування відповідних лікарських засобів.
Наявність тривожних симптомів
При наявності тривожних симптомів (наприклад, у разі суттєвої втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання із кров’ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка слід виключити наявність злоякісного процесу, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми і відстрочувати встановлення діагнозу. Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, слід провести додаткове обстеження.
Вплив на абсорбцію вітаміну В12
У пацієнтів із синдромом Золлінгера–Еллісона та іншими гіперсекреторними патологічними станами, що потребують тривалого лікування, пантопразол, як і всі препарати, що блокують продукцію соляної кислоти, може зменшувати всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) у зв’язку з виникненням гіпо- та ахлоргідрії. Це слід враховувати у разі зниженої маси тіла у пацієнтів або наявності факторів ризику щодо зниження поглинання вітаміну В12 при довготривалому застосуванні препарату, або наявності відповідних клінічних симптомів.
Ризик розвитку інфекцій шлунково-кишкового тракту
Пантопразол, як і інші ІПП, може збільшувати кількість бактерій, які зазвичай присутні у верхніх відділах травного тракту. Застосування пантопразолу може незначною мірою підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter або C. difficile.
Ризик розвитку гіпомагніємії
Зафіксовано випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які застосовували пантопразол протягом не менше 3 місяців, у більшості випадків – протягом року. Можуть виникнути та спочатку непомітно розвиватися такі серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У разі гіпомагніємії в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригуючої терапії препаратами магнію та припинення прийому пантопразолу. Пацієнтам, які потребують довготривалої терапії, або пацієнтам, які приймають препарат одночасно з дигоксином або засобами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід визначати рівень магнію перед та періодично – під час застосування препарату.
Ризик переломів кісток
Довготривале (більше одного року) застосування високих доз препарату може незначною мірою збільшити ризик перелому стегна, зап’ястя та хребта, переважно у людей літнього віку або при наявності інших факторів ризику. Спостережні дослідження вказують на те, що застосування пантопразолу може збільшити загальний ризик переломів на 10-40 %. Деякі з них можуть бути обумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та застосовувати достатню кількість вітаміну D і кальцію.
Ризик підгострого шкірного червоного вовчака
Застосування пантопразолу пов’язують із дуже рідкими випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжується артралгією, пацієнту слід негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування препарату. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії пантопразолом може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших ІПП.
Ризик порушень функції печінки
Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів, особливо під час довготривалого лікування. У разі підвищення рівня печінкових ферментів слід припинити застосування препарату.
Вагітність.
Досвід застосування пантопразолу вагітними жінками обмежений. У ході досліджень репродуктивної функції на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків нагальної необхідності.
Період годування груддю.
Дослідження на тваринах показали екскрецію пантопразолу у грудне молоко. Є дані щодо екскреції пантопразолу у грудне молоко людини. Рішення про припинення годування груддю або припинення/утримання від застосування препаратом слід приймати з урахуванням користі від годування груддю для дитини і користі від лікування пантопразолом для жінки.
Під час застосування препарату можливий розвиток запаморочення та розладів зору. У разі розвитку таких побічних реакцій слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.
Препарат призначений для перорального застосування. Таблетки слід приймати за
1 годину до їди цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи водою.
Дорослі та діти віком від 12 років
Рефлюкс-езофагіт
Рекомендована доза становить 40 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти до 80 мг (2 таблетки) на добу, особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів. Для лікування рефлюкс-езофагіту зазвичай необхідно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.
Дорослі
Ерадикація H. рylori у комбінації з двома антибіотиками
У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori слід досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід зважати на локальні дані щодо бактеріальної резистентності та національні рекомендації щодо призначення та застосування відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації
а) 40 мг (1 таблетка) пантопразолу 2 рази на добу
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу
+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;
б) 40 мг (1 таблетка) пантопразолу 2 рази на добу
+ 400–500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу
+ 250–500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;
в) 40 мг (1 таблетка) пантопразолу 2 рази на добу
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу
+ 400–500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.
При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку пантопразолу слід приймати ввечері за 1 годину до їди. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів (загальна тривалість лікування не більше 2 тижнів). Якщо для забезпечення загоєння виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки.
Якщо комбінована терапія не показана, наприклад у пацієнтів з негативним результатом на H. рylori, для монотерапії застосовувати пантопразол у нижчезазначеному дозуванні.
Виразки шлунка
Рекомендована доза становить 40 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти до 80 мг (2 таблетки) на добу, особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів. Для лікування виразки шлунка зазвичай необхідно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.
Виразка дванадцятипалої кишки
Рекомендована доза становить 40 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти до 80 мг (2 таблетки) на добу, особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів. Для лікування виразки шлунка зазвичай необхідно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.
Синдром Золлінгера-Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани
Для тривалого лікування синдрому Золлінгера–Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів рекомендована початкова добова доза становить 80 мг
(2 таблетки) на добу. При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Якщо доза перевищує
80 мг на добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози до понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.
Тривалість лікування синдрому Золлінгера–Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Пацієнтам із порушеннями функції печінки середнього та тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат для ерадикації H. рylori у комбінованій терапії, оскільки дотепер немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.
Пацієнти з порушеннями функції нирок
Немає необхідності у корекції дозування таким пацієнтам. Пацієнтам із порушеннями функції нирок не слід застосовувати препарат для ерадикації H. рylori у комбінованій терапії, оскільки дотепер немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.
Пацієнти літнього віку
Немає необхідності у корекції дозування таким пацієнтам.
Діти.
Препарат застосовувати дітям віком від 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки і ефективності пантопразолу для цієї вікової категорії обмежені.
Симптоми передозування невідомі. Дози пантопразолу до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися.
Оскільки пантопразол екстенсивно зв’язується з білками плазми крові, він не належить до засобів, що можуть бути легко виведеними за допомогою діалізу.
У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації слід проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.
Найчастіші побічні реакції, що виникали під час застосування пантопразолу, – діарея та головний біль (приблизно у 1 % пацієнтів).
Побічні реакції за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто
(≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).
У межах кожної категорії частоти побічні реакції зазначені в порядку зменшення серйозності.
Для всіх побічних реакцій, про які повідомлялося під час постмаркетингового періоду, неможливо визначити частоту, тому вони зазначаються із вказівкою «невідомо».
З боку крові та лімфатичної системи:
рідко – агранулоцитоз; дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.
З боку імунної системи:
рідко – реакції підвищеної чутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).
З боку метаболізму та обміну речовин:
рідко – гіперліпідемія та підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестерол), зміна маси тіла; невідомо – гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія1, гіпокаліємія.
З боку психіки:
нечасто – розлади сну; рідко – депресія (в тому числі загострення); дуже рідко – дезорієнтація (в тому числі загострення); невідомо – галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у випадку їх передіснування).
З боку нервової системи:
нечасто – головний біль, запаморочення; рідко – розлади смаку; невідомо – парестезія.
З боку органів зору:
рідко – порушення зору/затуманення зору.
З боку травного тракту:
нечасто – діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль та дискомфорт.
З боку гепатобіліарної системи:
нечасто – підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамаглутамінтрансферази); рідко – підвищення рівня білірубіну; невідомо – ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
нечасто – шкірні висипання, екзантема, свербіж; рідко – кропив’янка, ангіоневротичний набряк; невідомо – синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість, підгострий шкірний червоний вовчак.
З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини:
нечасто – переломи стегна, зап’ястя, хребта; рідко – артралгія, міалгія; невідомо – спазм мʼязів2.
З боку нирок та сечовидільної системи:
невідомо – інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).
З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
рідко – гінекомастія.
Загальні розлади:
нечасто – астенія, втома, нездужання; рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки.
1 Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.
2 Спазм мʼязів як наслідок порушення балансу електролітів.
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 °C у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
7 таблеток у блістері. По 2 або 4 блістери в картонній упаковці.
За рецептом.
Біофарма Ілач Сан. ве Тідж. А. Ш., Туреччина/Biofarma Ilaс San. ve Tic. A.S., Turkey.
УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.
Адреса
Акпінар Мах., Османгазі Джад., №: 156, Санджактепе/Стамбул, Туреччина/
Akpınar Mah., Osmangazi Cad., No: 156, Sancaktepe/Istanbul, Turkey.
15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джадедесі № 50 Гюшешлі Багджилар/ Стамбул, Туреччина/
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:Gunesli Bagcilar/ Istanbul, Turkey.
УОРЛД МЕДИЦИН ЛІМІТЕД, Велика Британія/WORLD MEDICINE LIMITED, United Kingdom.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}