АТЕНОЛОЛ - ЗДОРОВЬЕ

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит атенолола 50 мг;

Другие составляющие: крахмал картофельный, магния карбонат легкий, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат, тальк, натрия кроскармелоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым цветом, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим эффектами. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость миокарда и их потребность в кислороде. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и изотропным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь в пищеварительном тракте всасывается 50-60% атенолола. Максимальная концентрация в плазме крови (2 мкг/мл) наблюдается через 2-4 часа. Период полувыведения составляет 6-7 часов.

Менее 5% атенолола связывается с белками плазмы. Атенолол – гидрофильный препарат, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Атенолол незначительно (менее 10%) метаболизируется в печени. Большая часть атенолола (85%) выводится с мочой в неизменном состоянии.

Период полувыведения у больных с почечной недостаточностью может быть более длительным.

Удаляется при гемодиализе.

Показания

- лечение артериальной гипертензии;

- лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно при сочетании с тахикардией и артериальной гипертензией);

- нарушение сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий; вентрикулярные (желудочковые аритмии), в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой и профилактикой;

– инфаркт миокарда (лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

Противопоказания

· повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторам;

· острая сердечная недостаточность;

· кардиогенный шок;

· атриовентрикулярная блокада II и III степеней;

· синдром слабости синусового узла;

· синоатриальная блокада;

· синусовая брадикардия (ЧСС менее 45 в минуту);

· артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм. рт. ст.);

· бронхиальная астма;

· метаболический ацидоз;

· поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

· одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);

· нелеченая феохромоцитома;

· почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении атенолола и:

· противодиабетических средств для перорального применения, таких как инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В этой связи необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;

· трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазидов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина ) возможно усиление гипотензивного эффекта;

· блокаторов кальциевых каналов (нифедипин ), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;

· блокаторов кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (верапамил, дилтиазем ) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями вентрикулярной функции и/или атриовентрикулярной проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола;

· сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;

· индометацин может снижаться антигипертензивное влияние атенолола;

· наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, отрицательное инотропное действие обоих средств;

· периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин ) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиологу следует проинформировать о том, что больной принимает атенолол;

· эуфиллина и теофиллина возможно взаимное угнетение терапевтических эффектов;

· лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсического действия лидокаина;

· симпатомиметических средств (адреналин ) может способствовать снижению действия β-адреноблокаторов;

· нитратов, периферических вазодилататоров, ингибиторов МАО возрастает их гипотензивное действие;

· пропафенона приводит к усилению эффекта атенолола, входящего в состав препарата;

· препаратов, содержащих калий приводит к ослаблению эффекта последних;

· препаратов, угнетающих центральную нервную систему, приводит к усилению седативного эффекта;

· наркотических анальгетиков приводит к усилению наркотического эффекта, опасной заторможенности;

· антихолинэстеразных средств , ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл, лизиноприл) приводит к увеличению уровня калия в крови.

У больных, принимающих одновременно атенолол и клонидин , последний можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.

Атенолол усиливает антигипертензивное действие празозина , их комбинация приводит к большему снижению АД, чем при приеме только одного препарата.

При лечении атенололом не следует применять внутривенно блокаторы кальциевых каналов как верапамил и дилтиазем или другие противоаритмические средства (например, дизопирамид).

Особенности применения

Исключение составляют больные, которые находятся в лечении в отделениях интенсивной терапии.

Во всех указанных случаях врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск, назначая атенолол.

Если у больных при лечении другими -блокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры, необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

Следует помнить, что при приеме атенолола в крайне редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или ухудшение состояния больных с сахарным диабетом. Иногда наблюдаются нарушения липидного обмена: при уровне общего холестерина, который остается в норме, уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.

Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение атенололом без консультации врача. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно.

С особой осторожностью и только под строгим врачебным наблюдением необходимо назначать атенолол:

– при атриовентрикулярной блокаде I степени;

– при сахарном диабете с колебанием уровня сахара в крови (в связи с возможностью возникновения тяжелого гипогликемического состояния;

– в случае длительного голодания и тяжелых физических нагрузок (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний);

– при феохромоцитоме (с предварительным назначением блокаторов α1 -адренорецепторов);

– при нарушениях функции печени и/или почек (при назначении атенолола данной категории

Больных требуется постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек);

– при имеющемся псориазе или псориазе в личном или семейном анамнезе;

– больным с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;

– больным, находящимся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

При тиреотоксикозе атенолол может замаскировать клинические признаки гипертиреоза.

β-Блокаторы не рекомендуется применять при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

Атенолол следует с осторожностью назначать больным с миастенией гравис.

В случае необходимости проведения хирургических вмешательств терапию атенололом рекомендуется прекратить за 24 часа до хирургического вмешательства или подобрать анестезирующее средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

При тиреотоксикозе атенолол может замаскировать симптомы гипогликемии, в частности, тахикардии.

При лечении атенололом возможны изменения результатов некоторых лабораторных исследований: повышение уровня калия в сыворотке крови, уровня катехоламинов и продуктов метаболизма в моче и крови. Хотя связь между атенололом и депрессией полностью не установлена, препарат с осторожностью следует применять этим больным.

Пациентам пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с уменьшенных доз (дозу можно увеличить под контролем АД и частоты сердечных сокращений). В случае выявления у таких пациентов выраженной брадикардии, гипотензии, нарушения ритма, проводимости или других осложнений необходимо снизить дозу атенолола или отменить его.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер и грудное молоко. В период беременности (особенно в I триместре) атенолол можно применять только по строгим показаниям с учетом тщательно взвешенного соотношения польза/риск, поскольку до сих пор отсутствует достаточный опыт его применения беременным, особенно на ранних стадиях. Если женщины принимали атенолол, то в связи с возможностью возникновения у ребенка брадикардии, гипогликемии и угнетения лечения следует прекратить не менее чем за 24-48 часов до родов. Если это невозможно, то ребенок должен находиться под особым тщательным наблюдением в течение 24-48 часов после родов.

Атенолол экскретируется в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В отдельных случаях в начале лечения, повышении дозировки, замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена скорость реакции при управлении автомобилем или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки проглатывать не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, перед приемом пищи, желательно в одно и то же время.

Дозы и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Инфаркт миокарда: после введения, через 12 часов после инъекции назначать 50 мг перорально и 100 мг еще через 12 часов.

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначать по 100 мг атенолола 1 раз в сутки или 50 мг, принимать за 2 раза.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинать с применения 100 мг 1 раз в сутки. Некоторым пациентам достаточно 50 мг/сут. Эффект наблюдается через 2 нед. При неэффективности применять атенолол вместе с диуретиками.

Суправентрикулярные (сверхжелудочковые) и вентрикулярные (желудочковые) аритмии: препарат назначать 1-2 раза в сутки по 50-100 мг.

Максимальная суточная дозировка – 200 мг.

У больных со значительным нарушением функции почек дозы препарата зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10-30 мл/мин дозы снижают в 2 раза (по 50 мг/сут или через день), а при КК менее 10 мл/мин дозы снижать в 4 раза по сравнению с обычными.

Больным, находящимся на гемодиализе, следует применять 50 мг после каждого диализа. Это необходимо делать в условиях стационара, поскольку может произойти заметное понижение артериального давления.

Дети. Препарат не использовать детям.

Передозировка

Симптомы: Клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушением со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях наблюдаются нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания; крайне редко – генерализованные судорожные приступы.

Лечение:В случае передозировки или при состоянии, когда есть угроза снижения частоты сердечных сокращений и/или АД, лечение атенололом необходимо прекратить. В отделениях интенсивной терапии следует проводить тщательное наблюдение за жизненными параметрами и при необходимости их корректировать.

При необходимости назначать:

– атропин (0,5-2 мг внутривенно в виде болюса);

- глюкагон: начальная доза 1-10 мг внутривенно (струйно), в последствии - 2-2,5 мг/ч в виде длительной инфузии;

– симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

Если наблюдается рефрактерность к терапии брадикардии, возможна временная электрокардиостимуляция.

При бронхоспазме назначать 2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При генерализованных судорогах назначать медленное внутривенное введение диазепама.

Удаляется путём гемодиализа.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости (вплоть до остановки сердца), ортостатическая гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у больных со стенокардией нельзя исключить усиление приступов.

Со стороны центральной нервной системы: чувство усталости, головокружение, нарушение сна, головные боли, усиление потоотделения, депрессивные расстройства, ночные ужасы, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, изменения настроения, психозы.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезных желез, конъюнктивит, сухость в глазах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, нарушение уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение либидо и потенции, импотенция, гинекомастия, затруднение мочеиспускания.

Со стороны дыхательной системы: у подверженных пациентов появление симптомов бронхиальной обструкции, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперемия кожи, зуд, кожная сыпь (обострение псориаза), псориазообразные кожные реакции, экзантема, алопеция, крапивница, повышение уровня антинуклеарных антител, фотосенсибилизация, уртикарная сыпь, реакции гиперчувствительности (анги.

Другие:Мышечная слабость, сухость во рту, синдром отмены.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 50 мг №20 (10×2) в блистерах в коробке; №10 в блистерах.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины