ОФЛОКСАЦИН-ФАРМЕКС

Состав

действующее вещество: офлоксацин;

1 мл раствора содержит офлоксацин 3 мг;

другие составляющие: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота (для коррекции рН), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Офлоксацин.

Код АТХ S01A E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Офлоксацин — синтетическое противомикробное средство, относящееся к группе фторхинолонов, оказывает высокую антимикробную активность в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов и меньшего количества грамположительных микроорганизмов. Офлоксацин проявил высокую активность по отношению к большинству штаммов этих микроорганизмов in vitro и в клинической практике при лечении инфекций глаз. Данные клинических испытаний по эффективности офлоксацина против Streptococcus pneumoniae базируются только на ограниченном количестве изолятов. Офлоксацин проявляет активность в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter calcoaceticus; вид Enterobacter, включая E. cloacae; вид Haemophilis, включая H. influenza и H. aegyptius; вид Klebsiella, включая K. pneumoniae; вид Moraxella, Morganella morganii; вид Proteus, включая P. mirabilis; вид Pseudomonas, включая P. aeruginosa, P. cepacia, P. fluoroscens; вид Serratia, включая S. marcescens.

Офлоксацин активен в отношении таких грамположительных микроорганизмов: виды Bacillus, Corynebacterium, Micrococcus, Staphylococcus, включая S. aureus и S. Epidermidis, Streptococcus, включая S. Pneumoniae (см. выше), S. viridans и S. beta-haemol

Первичным механизмом действия является ингибирование бактериальной ДНК-гиразы – фермента, ответственного за поддержание структуры ДНК.

Офлоксацин не подвергается дегидратации бета-лактамазами и не изменяется хлорамфеникол-ацетилтрансферазой, аминогликозид-аденилилазой и аминогликозид-фосфорилазой.

Фармакокинетика.

После закапывания в глаз средняя концентрация офлоксацина в слезах, измеренная через 4 ч после применения (9,2 мкг/г), была выше, чем минимальная концентрация, необходимая для угнетения 90 % большинства штаммов, вызывающих глазные инфекции (MIC90) in vitro, которая составляла 2 мкг/ч.

Максимальная концентрация офлоксацина в сыворотке крови после 10 дней местного офтальмологического применения была в 1000 раз меньше, чем концентрация после пероральной дозы офлоксацина. Не сообщали о системных побочных реакциях после местного применения офлоксацина.

Показания

Местное лечение внешних глазных инфекций (таких как конъюнктивит и кератит) у взрослых и детей, вызванных микроорганизмами, чувствительными к офлоксацину.

Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим хинолонам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Показано, что при системном применении некоторых хинолонов ингибируется клиренс метаболитов кофеина и теофиллина. Исследования взаимодействия лекарственных средств, проведенные при системном применении офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина в значительной степени зависит от офлоксацина.

Также были сообщения о повышении частоты случаев токсического воздействия на ЦНС после системного применения фторхинолонов вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), но не сообщалось о таком влиянии в случае совместного системного применения НПВП и офлоксацина.

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства).

Особенности применения

Лекарственное средство Офлоксацин-Фармекс не предназначено для применения в виде инъекций. Сообщалось о серьезных и иногда летальных реакциях гиперчувствительности (анафилактические/анафилактоидные), некоторые из них возникают после применения первой дозы у пациентов, получавших системные хинолоны, включая офлоксацин. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При возникновении аллергической реакции на Офлоксацин-Фармекс прием лекарственного средства следует прекратить. Препарат с осторожностью применяют пациентам, ранее демонстрировавшим чувствительность к другим антибактериальным средствам группы хинолонов.

При применении препарата Офлоксацин-Фармекс следует учитывать риск попадания в носоглотку, что может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности. Как и при применении других противоинфекционных препарататов, длительное применение может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.

Если наблюдается усиление инфекции или клиническое улучшение, не наблюдается в течение рационально обоснованного периода времени, применение препарата прекращают и применяют альтернативную терапию.

У пациентов, принимающих офлоксацин в виде глазных капель для местного применения, зафиксировано возникновение синдрома Стивенса – Джонсона, однако причинно-следственная связь не установлена.

Со стороны сердца

С осторожностью следует применять фторхинолоны, включая офлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими, как:

- врожденный синдром удлиненного интервала QT;

- одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять QT-интервал (например, противоаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства);

- нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия);

- сердечные заболевания (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и младшие женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Таким образом, этим группам пациентов следует с осторожностью применять препарат Офлоксацин-Фармекс.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата детям до 1 года не установлены.

Данные об эффективности и безопасности применения препарата Офлоксацин-Фармекс, глазных капель, для лечения конъюнктивита новорожденных очень ограничены.

Не рекомендуется применять препарат Офлоксацин-Фармекс, глазные капли, при бленорее новорожденных, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, поскольку применение его этим пациентам не было оценено.

Применение пациентам пожилого возраста

Данных о местном применении препарата пациентам пожилого возраста по сравнению с другими возрастными группами нет.

В клинических и доклинических публикациях сообщалось о случаях перфорации роговицы у пациентов с предварительно существующими дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы при лечении фторхинолонами для местного применения. Однако во многих таких сообщениях речь шла о значительных сопутствующих факторах, включая пожилой возраст, наличие больших язв, сопутствующих глазных состояний (например, серьезной сухости глаза), системных воспалительных заболеваний (например ревматоидного артрита) и одновременное применение стероидов для офтальмологического применения или НПВП. С осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов с дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы, учитывая риск возникновения перфорации роговицы.

Во время лечения офтальмологическими препаратами офлоксацин сообщали о выделении из роговицы, однако причинно-следственная связь не установлена.

Длительное применение других фторхинолонов в высоких дозах у испытуемых животных приводило к помутнению хрусталика. Однако этот эффект не сообщали при применении препарата человеком, также не отмечали после наружного применения офлоксацина в течение периода до шести месяцев в исследованиях на животных.

Во время лечения офлоксацином следует избегать пребывания на открытом солнце и воздействия ультрафиолетового облучения из-за существующего потенциала фотосенсибилизации.

Офлоксацин-Фармекс содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз.

Во время лечения не следует пользоваться контактными линзами.

При применении лекарственного средства Офлоксацин-Фармекс, глазных капель, вместе с другими глазными каплями, глазными мазями медицинские препараты следует применять с интервалом не менее 15 минут. В любом случае глазную мазь следует применять последней.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применение препарата Офлоксацин-Фармекс с участием беременных женщин не проводилось. Поскольку системные фторхинолоны способны вызывать артропатию у половозрелых животных, не следует применять препарат в период беременности.

Период кормления грудью.

Поскольку офлоксацин и другие хинолоны, применяемые системно, выделяются в грудное молоко и существует потенциал причинения вреда для младенца, необходимо принять решение о временном прекращении кормления грудью, учитывая важность данного препарата для матери.

фертильность.

Офлоксацин не оказывал влияния на фертильность животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение препарата Офлоксацин-Фармекс, глазных капель, не влияет на скорость реакции у пациента.

После закапывания препарата в конъюнктивальный мешок глаза может наблюдаться нечеткость зрения в течение нескольких минут. Пока зрение нечеткое, пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для местного применения в глаза.

Первые 2 дня закапывают по 1–2 капли каждые 2–4 часа, затем – 4 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней.

Дети.

Безопасность и эффективность у детей до 1 года не установлены.

Офлоксацин-фармекс, капли глазные, можно назначать детям от 1 года.

Передозировка

В случае передозировки следует применять симптоматическое лечение. Поскольку возможно продление интервала QT, следует проводить ЭКГ-мониторинг.

Побочные реакции

Общие проявления.

После системного применения офлоксацина возникновение серьезных реакций является редким явлением, большинство симптомов носят обратимый характер. Поскольку небольшое количество офлоксацина абсорбируется после внешнего применения, могут возникнуть побочные эффекты, связанные с системным применением препарата.

Для классификации частоты побочных эффектов использованы следующие категории:

очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая проявления и симптомы аллергии (например зуд и век) и анафилактические реакции (например, ангионевротический отек, одышка, анафилактический шок, орофарингеальный отек, отек лица и языка).

Со стороны нервной системы.

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны органов зрения.

Часто: раздражение глаз, дискомфорт в глазах.

Частота неизвестна: кератит, конъюнктивит, затуманивание зрения, фотофобия, отек глаз, ощущение постороннего тела, повышенное слезотечение, сухость глаза, боль в глазу, гиперемия глаза, периорбитальный отек (включая отек век).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Частота неизвестна: желудочковая аритмия и пируэтная желудочковая тахикардия (сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинения интервала QT на ЭКГ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Частота неизвестна: тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Частота неизвестна: синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Очень важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет проводить постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Специалисты в сфере здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему информирования.

Срок годности

2 года.

Срок хранения после первого открытия флакона – 6 недель.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконе, по 1 флакону вместе с крышкой-капельницей в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины