АЛЛЕРГОФРИ

Состав

действующее вещество:левоцетиризин;

1 таблетка содержит дигидрохлорида левоцетиризина 5 мг;

другие составляющие:целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон (К-30), кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:овальные таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A E09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Родство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действия, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность – 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% – через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Смах составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Деление. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизируется около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых составляет 7,9.+1,9 часа и короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (в среднем выводится 85,4% примененной дозы). С фекалиями выводится только 12,9% принятой дозы.

Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек между приемами левоцетиризина определяют с учетом клиренса креатинина. При анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению с таковым при нормальной функции почек. Количество выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа левоцетиризина составляло

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому из вспомогательных веществ препарата или к производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (11%) до параллельного применения цетиризина. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может привести к дополнительному снижению бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо учитывать, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Антигистаминные препараты ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Зуд может появиться после прекращения применения левоцетиризина, даже если эти симптомы не были до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное применение после его прекращения. Только при исчезновении симптомов можно повторно начать лечение.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Левоцетиризин противопоказан в период беременности.

Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами на период лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат применяют взрослым и детям от 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Таблетки принимают независимо от еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей, представленной ниже.

Клиренс креатинина (КК, мл/мин) следует оценить по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью такой формулы:

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным только с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать дозировочный режим следует в соответствии с приведенной выше таблицы.

Продолжительность применения. Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет

В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 суток в неделю и более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Передозировка

Симптомы.Симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение.Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы:сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения:нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия:головокружение.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы:одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боли в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Лабораторные показатели: увеличение массы тела; отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Со стороны обмена веществ:повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Симпекс Фарма Пвт. Лтд.

Адрес

C7 по C13 и С59 по С64, Центр Развития Сиггади (СИДКУЛ), Сиггади, Котдвар-246149 Дист. Паури Гархавал, Уттараканде, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины