ОСПЕКСИН®

Состав

Действующее вещество: цефалексин;

5 мл суспензии содержат цефалексина 125 мг или 250 мг;

Вспомогательные вещества: сахарин натрия, железа оксид желтый (Е172), симетикон, лимонная кислота, ароматизатор клубничный порошкообразный, ароматизатор яблочный порошкообразный, ароматизатор малиновый порошкообразный, гуаровая камедь, ароматизатор «Тутти фрутти» порошкообразный, натрия бензоат (Е 211), сахароза.

Лекарственная форма

Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: гранулы оранжево-желтого цвета с фруктовым и характерным для действующего вещества запахом суспензия оранжево-желтого цвета с фруктовым и характерным для действующего вещества запахом и сладким, слегка горьковатым вкусом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины первого поколения. Код АТХ J01D В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалексин - полусинтетический цефалоспориновий антибиотик широкого спектра действия. К цефалексину invitro чувствительны следующие микроорганизмы: стафилококки (включая коагулазоположительные, коагулазоотрицательные и пенициллиназопродуцирующие штаммы), бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Branhamella catarrhalis.

Цефалексин неактивный по Enterococcus spp., Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (methicillin-resistant), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.

Фармакокинетика

Цефалексин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь (более 90%). Уровень и скорость всасывания цефалексину практически не зависят от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови достигается через 60 минут после приема препарата и терапевтический уровень сохраняется в течение 6-8 часов. Цефалексин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая перикардиальные и плевральные оболочки. Только 10-15% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Цефалексин выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефалексину микроорганизмами:

• Инфекции дыхательных путей;
• средний отит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции мочеполовой системы, включая острый простатит;
• дентальные инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам, а также к вспомогательным веществам препарата начальная терапия тяжелых генерализованных инфекций, лечение которых требует применения парентеральных форм цефалоспоринов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Учитывая бактерицидное действие цефалексина, не следует сочетать его с бактериостатическими антибиотиками, например с тетрациклинами и хлорамфениколом.

При сочетании с высокоактивными диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) или потенциально нефротоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, полимиксин, колистин, амфотерицин, капреомицин, ванкомицин) цефалоспорины могут повышать нефротоксичность.

При комбинированном применении цефалоспоринов с пероральными антикоагулянтами протромбиновое время может увеличиваться.

Пробенецид уменьшает почечную экскрецию цефалексина, как и другим бета-лактамным препаратов.

Одновременное применение с пробенецидом может приводить к увеличению концентрации цефалексина в плазме крови.

Цефалоспорины могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, поэтому рекомендуется применение дополнительных средств контрацепции.

Взаимодействие цефалексина и метформина может привести к кумуляции метформина. При одновременном применении цефалексина и метформина в разовой дозе 500 мг Сmax и AUC метформина увеличиваются в среднем на 34% и 24% соответственно, а почечный клиренс уменьшается на 14%.

У пациентов, принимающих цитотоксические препараты при лейкемии, может развиться гипокалиемия при одновременном применении гентамицин и цефалексину.

Особенности применения

Перед началом терапии следует определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим аллергенам и сделать предварительный тест на чувствительность. Может существовать перекрестная гиперчувствительность между пенициллинами и цефалоспоринами (5-10%), поэтому Оспексин® следует назначать пациентам с аллергией к пенициллинам в анамнезе с особой осторожностью, так как возможны тяжелые реакции (включая анафилаксии).

Оспексин® следует с осторожностью применять пациентам со склонностью к аллергическим заболеваниям (сенная лихорадка, аллергический диатез) и/или с бронхиальной астмой.

Длительное применение цефалексина может привести к дисбактериозу и суперинфекции (кандидамикоз). При возникновении вторичной инфекции следует принять меры предосторожности.

Во время лечения следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функции печени и почек.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек цефалексин следует назначать с осторожностью. Рекомендуется регулярно контролировать почечные функции и корректировать дозу.

При применении практически всех антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая макролиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, сообщалось о возможности развития псевдомембранозного колита от легкой степени до такого, что представляет угрозу жизни. Поэтому при возникновении диареи после применения антимикробных средств важно убедиться, что она не связана с этой патологией. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано.

Лечение цефалоспоринами (в том числе цефалексином) может ассоциироваться со снижением протромбинового активности, поэтому пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, почек, муковисцидоз, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), пациентам после длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефалексину, следует контролировать протромбиновое время и при необходимости назначать витамин К.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы/галактозы, дефицитом сахараз-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Информация для больных сахарным диабетом: 1 мерная ложка суспензии 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл содержит примерно 2,5 г и 2,4 г сахарозы соответственно.

Сообщалось о положительном результате при проведении прямой пробы Кумбса при лечении цефалоспориновыми антибиотиками. Положительный тест Кумбса также может наблюдаться у новорожденных, матери которых принимали цефалексин в период беременности.

При определении уровня глюкозы в моче при применении препарата следует использовать глюкозооксидазную пробу, поскольку другие методы (пробы Фелинга или Бенедикта) могут давать ложноположительные результаты.

Цефалоспорины могут влиять на результаты исследований мочи на наличие кетоновых тел.

Во время лечения цефалексином сообщалось про острый генерализованный экзантематозный пустулез. Пациентов следует сообщить о возможности возникновения кожных реакций и тщательно контролировать состояние пациентов при применении лекарственного средства.

Если появляются признаки и симптомы, указывающие на развитие таких реакций, применение цефалексину следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативное лечение.

Большинство этих реакций наблюдалась преимущественно в течение первой недели лечения.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Данные исследований тератогенным действием препарата отсутствуют; в период беременности его можно назначать только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Цефалексин проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения целесообразно прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (могут возникать головокружение, спутанность сознания) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Оспексин® применять перорально.

Взрослые. Взрослым пациентам рекомендуется применять цефалексин в виде таблеток или капсул. Обычная суточная доза для взрослых составляет 1-4 г, разделенная на 2-4 приема.

При большинстве инфекций обычно применяют 500 мг каждые 8 часов. При инфекциях кожи и мягких тканей, стрептококковом фарингите и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей применять по 250 мг каждые 6 часов или 500 мг каждые 12 часов.

При тяжелом течении заболевания или в случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, могут потребоваться большие дозы. Если необходима суточная доза превышает 4 г, рекомендуется применять парентеральные цефалоспорины в соответствующей дозировке.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек. При значительном нарушении функции почек дозу следует уменьшить.

Дозирование при нарушении функции почек

Пациентам, находящимся на диализе, назначают 250 мг 1-2 раза в сутки и дополнительно 500 мг после каждой процедуры диализа, что соответствует общей суточной дозе до 1 г в день проведения диализа.

Дети.

Обычная суточная доза для детей (с массой тела менее 40 кг) составляет 25-50 мг/кг массы тела (в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции), которую делят на 2-4 приема.

При инфекциях кожи и мягких тканей, стрептококковом фарингите и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей суточную дозу можно разделить на 2 приема.

При тяжелом течении заболевания дозу можно удвоить. При лечении острого среднего отита рекомендуемая доза составляет 75-100 мг/кг массы тела, разделенная на 4 приема.

В большинстве случаев курс лечения составляет 7-10 дней. Для предупреждения осложнений стрептококковых инфекций препарат следует принимать не менее 10 дней.

Приготовления суспензии. Встряхнуть флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна. Добавить питьевую воду двумя порциями (сначала до 2/3 флакона, а затем к круговой метки на флаконе в виде углубления в стекле), встряхивая флакон каждый раз. Перед каждым приемом хорошо взболтать.

Для отмеривания суспензии прилагается мерная ложка объемом 5 мл с метками 1,25 мл и 2,5 мл.

Способ применения и дозы

Препарат можно применять независимо от приема пищи. Готовую суспензию следует принимать неразведенной, запивая водой.

Дети. Препарат применяют в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, диарея, гематурия.

Лечение:При передозировке необходим клинический и лабораторный мониторинг гематологических, почечных, печеночных функций и свертывания крови до стабилизации состояния пациента.

Промывание желудка необходимо проводить при превышении обычной дозы в 5-10 раз.

Применяют симптоматическое лечение (прием активированного угля, гемодиализ).

Побочные реакции

Побочные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции у пациентов с выявленной аллергией к пенициллину; редко - аллергические реакции к цефалоспоринам (всего менее выражены, чем к пенициллину); очень редко - анафилактические реакции. Обычно аллергические реакции исчезают после прекращения терапии.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, слабость, головокружение, беспокойство, дезориентация, галлюцинации.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита (всего спонтанно исчезает даже при продолжении применения препарата), стоматит, диспепсия и боли в животе. Возникновение диареи во время терапии может свидетельствовать о развитии псевдомембранозного колита.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - холестатическая желтуха и гепатит.

Со стороны кожи и мягких тканей: часто - кожная сыпь, крапивница, зуд редко - аллергические кожные реакции в виде отека (отек суставов), ангионевротического отека или высыпаний (мультиформная эритема), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, генитальный и анальный зуд, неизвестно острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - обратимые нарушения функции почек, отдельные случаи интерстициального нефрита.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, артрит, поражение суставов.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинальный кандидоз, зуд вульвы, вагинит и влагалищные выделения.

Общие расстройства: очень редко - усталость.

Лабораторные показатели: нечасто - кратковременное увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ) частота неизвестна - положительная реакция Кумбса, получения ложноположительного результата при исследовании мочи на сахар.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовую суспензию хранить при температуре 2-8 °C не более 14 суток.

Упаковка

По 33 г гранул во флаконе для 60 мл суспензии; по 1 флакону в комплекте с мерной ложкой в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Сандоз ГмбХ - ТехОпс.

Адрес

Биохемиштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины