ПАСК НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

Состав

Действующее вещество: пара-аминосалициловой кислоты натриевая соль дигидрат;

1 пакетик содержит 5,52 гпара-аминосалициловой кислоты натриевой соли дигидрата, что соответствует 4,00 г пара-аминосалициловой кислоты;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, аспартам (Е951).

Лекарственная форма

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства : порошок от белого до кремового цвета, допускается неоднородность по цвету.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные средства. Код АТХ J04А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

ПАСК натриевая соль обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к резервным противотуберкулезным средствам. Бактериостатическое действие препарата связано с конкуренцией аминосалициловой кислоты с аналогичной по структуре аминобензойной кислотой в процессе синтеза фолиевой кислоты, которая необходима для роста и размножения микобактерий туберкулеза. Аминосалициловая кислота включается вместо аминобензойной кислоты в процесс синтеза фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и микобактерий белков туберкулеза. Для того чтобы ПАСК натриевая соль вытеснила аминобензойную кислоту, ее необходимо применять в больших дозах. ПАСК натриевая соль не влияет на другие микроорганизмы. Активность ПАСК натриевой соли против микобактерий туберкулеза ниже по сравнению с таковой у препаратов основной группы для лечения туберкулеза, поэтому ПАСК натриевую соль применяют в комбинации с другими более эффективными противотуберкулезными препаратами. При монотерапии резистентность микобактерий туберкулеза к ПАСК натриевой соли развивается быстро. При комбинированной терапии резистентность микобактерий туберкулеза развивается медленнее.

Фармакокинетика

При приеме внутрь ПАСК натриевая соль хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. ПАСК натриевая соль всасывается лучше, чем пара-аминосалициловая кислота. При пероральном приеме дозы ПАСК натриевой соли, эквивалентной 4 г парааминосалициловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови около 75 мг/мл достигается в течение 0,5-1 часа. Только 15% принимаемой дозы связывается с белками плазмы крови. Активное вещество быстро распространяется в тканях и жидкостях всего организма (в том числе в перитонеальной, плевральной, синовиальной), где концентрация значительно не отличается от концентрации в плазме крови. Концентрация в цереброспинальной жидкости низкая, концентрация активного вещества повышается только при воспалении мозговых оболочек. ПАСК натриевая соль проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Приблизительно 50% активного вещества метаболизируется в печени путем ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет 1 час. В случае нарушения функции почек период полувыведения увеличивается до 23 часов. 85% дозы выводится из организма с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в течение 7-10 часов. 14-33% дозы выводится в неизмененном виде и 50% – в виде метаболитов.

Показания

В составе комбинированной терапии активных прогрессирующих форм туберкулеза, главным образом хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата;

- тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени;

- тяжелая почечная недостаточность;

- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- микседема;

– амилоидоз.

В состав порошка ПАСК натриевая соль входит подсластитель аспартам. Применение аспартама противопоказано больным с фенилкетонурией.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

При лечении туберкулеза применяют одновременно несколько препаратов с разным механизмом воздействия на микобактерии туберкулеза. При комбинированной терапии замедляется развитие резистентности микобактерий и взаимное усиление действия препаратов.

ПАСК натриевая соль замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицину. В сочетании с изониазидом повышается его концентрация в крови, возникает риск развития гемолитической анемии.

Эффективность ПАСК натриевой соли снижается при одновременном применении с аминобензоатами.

При одновременном применении препарата с антикоагулянтами действие антикоагулянтов усиливается, поскольку ПАСК натриевая соль ингибирует синтез протромбина в печени.

Пробенецид (урикозурический препарат) задерживает выведение препарата с мочой, в результате чего повышается концентрация в плазме крови ПАСК натриевой соли и увеличивается риск токсичности (необходимо снизить дозу).

ПАСК натриевая соль может вызвать нарушение всасывания витамина В12 и авитаминоз. В этих случаях рекомендуется использовать парентеральную форму витамина B12.

При взаимодействии ПАСК натриевой соли с гипогликемическими препаратами усиливается гипогликемия в крови.

При взаимодействии ПАСК натриевой соли с капреомицином или при применении высоких доз препарата у пациентов пожилого возраста с периферическими отеками и артериальной гипертензией возможно развитие гипокалиемии.

Препарат нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Препарат снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учесть, что на фоне ПАСК натриевой соли изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Побочные эффекты лекарственного средства и салицилатов носят аддитивный характер.

Особенности применения

Осторожно назначать пациентам при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности (при тяжелых нарушениях применения противопоказано).

Осторожно назначать пациентам при тяжелом атеросклерозе и тромбофлебите.

При появлении признаков гепатита ПАСК натриевую соль следует заменить этамбутолом.

Длительное применение больших доз, а также комбинация с этионамидом может привести к снижению функции щитовидной железы. Гипотиреоз можно контролировать заместительной терапией левотироксином без прекращения лечения противотуберкулезными препаратами. Это следует принимать во внимание, если у больного туберкулезом есть гипофункция щитовидной железы.

При применении ПАСК натриевой соли может возникнуть кристаллурия. Ее развитие замедляется при нейтральной или щелочной реакциях рН мочи.

При применении препарата возможны нарушения свертывания крови.

Осторожно назначать при возможном риске кровотечений разного происхождения.

Из-за риска развития гемолитической анемии с осторожностью применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Не рекомендуется применять ПАСК натриевую соль пациентам, которым рекомендовано питание с пониженным содержанием ионов натрия.

Периодически проводить анализ крови и мочи, контролировать характеристики функции печени.

В состав препарата входит моногидрат лактозы, поэтому препарат нежелательно применять пациентам с жидкой врожденной непереносимостью галактозы, с Lapp- лактазным дефицитом или глюкозо-галактозной мальабсорбцией .

В период лечения курение и употребление алкоголя не разрешается.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, но лицам, у которых в течение лечения возникают симптомы печеночной энцефалопатии, следует соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы

ПАСК натриеваусиль применяют только в комбинации с другими препаратами для лечения туберкулеза.

Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка препарат необходимо применять после еды. Содержимое пакетика следует растворить помешивая в 100 мл (в половине стакана) воды и приготовленный раствор сразу выпить.

ВзрослымНазначают по 8-12 г/сут. Дневную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Пациентам с массой тела менее 50 кг, как и при плохой переносимости, дозу снижают до 4-8 г в сутки.

ДетямНазначают по 200–300 мг/кг массы тела в сутки, дозу делят на 2–4 приема. Максимальная суточная доза – 12 г.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 8 г (в 2 приема)).

Пациентам с печеночной недостаточностью нет необходимости уменьшать дозу, однако при лечении нужно контролировать показатели функции печени.

Отсутствует информация о применении ПАСК натриевой соли для лечения пациентов пожилого возраста.

Дети.

Нет информации об ограничении применения препарата детям.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, понос, может развиться психоз.

Лечение симптоматическое. Назначают активированный уголь для задержки всасывания, промывания желудка и обеспечивают мониторинг жизненно важных функций.

Побочные реакции

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 к (

Со стороны нервной системы: печеночная энцефалопатия (в том числе спутанность сознания, сонливость), головные боли, головокружение, неврит зрительного нерва, парестезия, страх, металлический привкус во рту.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности (повышение температуры тела, бронхоспазм, эозинофильный инфильтрат в легких, синдром Леффлера), анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – гипотиреоз.

Со стороны сердца: перикардит.

Со стороны сосудистой системы: редко – васкулиты, артериальная гипертензия, колебания АД .

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсические явления, ухудшение или потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в области желудка и/или эпигастрия, ощущение дискомфорта в области живота, понос или запор, метеоризм, изменение стула.

При появлении этих побочных реакций снижают дозу или кратковременно прекращают применение препарата.

Побочные реакции выражены более слабо, если пациент соблюдает правильный трехразовый режим питания.

Со стороны печени и/или желчевыводящих путей: редко – желтуха, гепатит, увеличение и болезненность печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – кристаллурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей : редко – дерматиты (крапивница или пурпура), экзантемы, эксфолиативный дерматит, кожная сыпь, зуд, энантема.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : редко – боли в суставах, миалгия.

Со стороны обмена веществ и питания : гипокалиемия (наблюдается при длительном применении у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы).

Общие нарушения: астения, общая боль в теле.

Исследование:Повышенная активность печеночных трансаминаз.

При аллергических проявлениях необходимо обратиться к врачу по поводу решения вопроса о прекращении применения препарата.

Если во время лечения оказались какие-либо побочные реакции не указаны в настоящей инструкции или какая-либо из упомянутых побочных реакций выражена особенно сильно, просим обратиться к врачу.

Срок годности . 3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ^° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 12,5 г препарата в пакетике из ламината. По 25 или 300 пакетиков в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО "Олайнфарм"/JSC "Olainfarm".

Адрес

Улица Рупница 5, Олайне, LV-2114, Латвия/5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Латвия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины