ТРАЙМЕТАКОР

Состав

Действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, с модифицированным высвобождением, содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, гипромеллоза, повидон (К 29/32), тальк, кремния диоксид коллоидный (Е 551), масло растительное гидрогенизированное, магния стеарат

Пленочная оболочка содержит Аква Полиш® Д Розовый 044,37 МС, содержит гидроксипропилметилцеллюлоза (Е 464), гидроксипропилметилцеллюлоза (Е 463), тальк (Е 553б), миглиол, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172 ).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: светло-розовые, округлые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, однородного вида, компактные и гомогенные по структуре, с интактными краями, диаметром 9 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиологические средства. Код ATX C01E B15.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечных 3-кетоацил- КоА тiолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровне высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Анти-ишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема максимальная концентрация оказывается в среднем через 5:00 после приема таблетки. Более 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем или составляет 75% уровня максимальной концентрации в течение 11:00.

Равновесное состояние достигается позднее в шестидесятые часа.

На фармакокинетику препарата не влияет прием пищи.

Распределение

Очевидный объем распределения составляет 4,8 л/кг связывания с белками плазмы крови низкое: измерения in vitro свидетельствуют об уровне 16%.

Выведение

Триметазидин выводится преимущественно с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Период полувыведения триметазидина в среднем достигает 7:00 у здоровых добровольцев и 12:00 у пациентов старше 65 лет.

Полный вывод триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста.

Было проведено специальное клиническое исследование с участием пациентов пожилого возраста с применением триметазидина 35 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционной методом, показал повышение концентрации в плазме крови. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетические исследования у пациентов в возрасте 75-84 года или ≥ 85 лет показало, что у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) концентрация триметазидина повышалась в 1,0 и 1,3 раза соответственно по сравнению с молодыми пациентами (в возрасте 30-65 лет) с умеренной почечной недостаточностью.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается в среднем в 1,7 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) и в 3,1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Показания

Взрослым препарат показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.

Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

О взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Особенности применения

Трайметакор не рекомендуется применять при тяжелой печеночной недостаточности из-за отсутствия достаточных клинических данных.

Трайметакор не предназначен для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Трайметакор может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих исследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома беспокойных ног, тремора, неустойчивости походки, необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту возникновения и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут случаться падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение (см. Раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам из группы риска повышения его концентрации:

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»);

- пациентам пожилого возраста от 75 лет (см. «Способ применения и дозы»).

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного опасного токсического воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применения триметазидина в период беременности не рекомендуется.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорожденных / младенцев применения препарата Трайметакор Не рекомендуется в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

По данным исследований триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговый период были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозировка

Для перорального применения.

1 таблетка 35 мг триметазидина 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды.

После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина в крови из-за возрастного снижения функции почек (см. Раздел «Фармакокинетика»). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.

Для пациентов пожилого возраста необходимо с осторожностью титровать дозу (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети.

Безопасность и эффективность применения триметазидина детям (в возрасте до 18 лет) не изучали. Данные отсутствуют.

Передозировка

Передозировка маловероятно.

Лечение:Промывание желудка, поддержка жизненных функций, симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые были определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, указано ниже в соответствии с определенной частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Сообщение о побочных явлениях

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства важны. Они позволяют проводить непрерывный мониторинг соотношения польза / риск по препарата. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из ПВХ / ПВДХ пленки и фольги алюминиевой. По 3 или 6, или 10 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Лабормед-Фарма С. А.

Адрес

44B Теодор Палладе, третий район, Бухарест, код 032266, Румыния.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины