ХЕФЕРОЛ

Состав

Действующее вещество: ferrous fumarate;

1 капсула содержит железа фумарата 350 мг, что эквивалентно 115 мг элементарного железа;

Вспомогательные вещества: магния стеарат; лактоза, моногидрат; натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный безводный;

Состав капсулы: титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), азорубин (Е 122), патентованный синий V (Е 131), бриллиантовый черный BN (Е 151), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: капсулы твердые желатиновые №1: корпус – матового желто-бежевого цвета; крышечка – матового темно-зеленого цвета; содержимое капсулы – мелкогранулированный порошок красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа

Антианемические средства. Препараты железа. Препараты двухвалентного железа для перорального применения. Железа фумарат. Код АТХ B03A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

«Хеферол» содержит элементарное железо в виде железа фумарата. Приблизительно две трети железа в организме содержится в гемоглобине циркулирующей массы эритроцитов. При недостаточном поступлении железа с пищей или нарушении его всасывания развивается латентный или клинически выраженный дефицит железа в организме (железодефицитная анемия). Соответствующее поступление железа в организм имеет особое значение в период беременности для обеспечения нормального развития плода и предупреждения малой массы тела новорожденных.

Лекарственная форма препарата «Хеферол» (капсулы) дает возможность предотвратить контакт железа со слизистой оболочкой желудка. Прием капсул обеспечивает защиту зубов, а быстрый пассаж железа через желудок препятствует развитию побочных эффектов, которые обусловлены раздражающим действием железа на слизистую оболочку желудка. В кишечнике железо постепенно высвобождается из капсулы и всасывается.

Фармакокинетика

Железа фумарат обеспечивает постепенное и равномерное высвобождение железа из пищеварительного тракта. Абсорбция железа происходит почти полностью путем активного переноса в двенадцатиперстной и тощей кишках. У здоровых людей абсорбируется приблизительно 5-10 % принятой внутрь дозы, а при дефиците железа всасывание увеличивается до 80-95 %. Мышечные ткани (белки, которые содержат цистеин) и аскорбиновая кислота, принятая внутрь, стимулируют абсорбцию негемового железа. Пища, содержащая фитиновую кислоту (соя, бобовые растения и хлебные злаки) и полифенолы (чай, кофе, шоколад, красное вино), усложняют всасывание негемового железа. Гидролизированные танины чая – главные ингибиторы; кальций – в органических веществах или пище, некоторые белки (соя, яйца, казеин).

Максимальная концентрация железа фумарата достигается через 4 часа после приема. Железо в виде феритина и гемосидерина создает депо железа в организме. Биологический период полувыведения железа составляет 12,9 часа. Период полувыведения при приеме внутрь и парентеральном применении железа составляет 6 часов. Только в минимальных количествах железо выводится из организма с желчью и потом, а 12-30 мг железа выделяется при нормальном менструальном цикле. В период нормальной лактации в грудное молоко поступает приблизительно 0,25 мг/сутки (0,15-0,3 мг) железа.

Показания

Лечение и профилактика железодефицитной анемии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Пароксизмальная ночная гемоглобинурия.

Гемохроматоз, гемосидероз и другие типы анемий, не связанные с дефицитом железа в организме (гемолитическая анемия, апластическая анемия, талассемия).

Гемоглобинопатия.

Пептическая язва в активной форме.

Региональный энтерит (болезнь Крона) и язвенный колит.

Повторные трансфузии крови.

Парентеральное применение препаратов железа.

Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

В случае одновременного приема препарата «Хеферол» и тетрациклина (или ципрофлоксацина) рекомендуется принимать эти антибиотики за 3 часа до приема препарата железа или через 2 часа после его приема.

Не рекомендуется одновременное применение с антацидами, кальцием карбонатом, фосфатами, оксалатами, триэнтином, кофе, чаем, яйцами, молоком и молочными продуктами, которые снижают всасывание железа. Поэтому «Хеферол» необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после приема этих продуктов.

Аскорбиновая кислота и белки, которые содержат цистеин, увеличивают всасывание железа. Холестирамин, пища и антациды снижают абсорбцию железа из пищеварительного тракта.

Железо задерживает абсорбцию из пищеварительного тракта тетрациклина, некоторых хинолоновых средств (ципрофлоксацина), метилдопа.

Препараты железа уменьшают всасывание пенициламина при одновременном их применении.

Гематологический ответ на терапию препаратами железа развивается позже у пациентов, которые одновременно получают терапию хлорамфениколом.

Соли железа уменьшают всасывание из пищеварительного тракта антибиотиков из группы хинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин); леводопы, метилдопы, пенициламина, бифосфонатов, левотироксина (тироксина), энтакапона, цинка. Не рекомендуется их одновременное применение – принимать их следует за 2 часа до или через 2 часа после приема препарата «Хеферол».

Соли железа задерживают абсорбцию тетрациклина и холестерамина, поэтому данную комбинацию не следует применять. В случае необходимости одновременного приема этих препаратов, рекомендуется принимать с интервалом не меньше 2 часов.

Соли железа могут снижать эффективность левотироксина.

Особенности применения

Не следует принимать препарат больше 6 месяцев, кроме пациентов с продолжительным кровотечением, менорагией или повторной беременностью.

Особой осторожности нужно придерживаться больным с пептической язвой и гепатитом.

Для предотвращения запора препарат нужно запивать большим количеством жидкости. Если прием препарата служит причиной боли в желудке, его нужно принимать во время еды.

У некоторых пациентов после гастрэктомии было обнаружено плохое всасывание железа.

Поскольку анемия может быть микроцитарного типа, что обусловлено комбинированным дефицитом железа и витамина В12 или дефицитом фолиевой кислоты, больных микроцитарной анемией, которые резистентны к терапии железом, следует обследовать на дефицит фолиевой кислоты или витамина В12.

Препараты железа могут окрасить стул в черный цвет. Это может помешать тестам, которые используются для выявления скрытой крови в стуле.

До назначения терапии железом пациентам в возрасте более 50 лет необходимо выяснить причину анемии, так как анемия в этом возрасте может быть вызвана кровотечением в пищеварительном тракте.

«Хеферол» содержит лактозу моногидрат, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при недостаточности лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.

Лекарственное средство содержит азорубин (Е 122) и бриллиантовый черный BN (Е 151), что может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

«Хеферол» показан при дефиците железа в период беременности или кормления грудью.

Назначение лекарственных средств в первом триместре беременности рекомендуется только после тщательной оценки соотношения польза/риск и только при крайней необходимости. В последний период беременности препараты железа можно применять только по рекомендации врача.

Беременным женщинам следует также принимать фолиевую кислоту.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Капсулы принимать натощак за 30 минут до завтрака, запивать большим количеством жидкости.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: для профилактики – 1 капсула в сутки; для лечения – 1 капсула 2 раза в сутки.

Для лечения и профилактики беременным в ІІ и ІІІ триместрах назначают обычные дозы, как для взрослых.

Пациенты пожилого возраста.

Для лечения и профилактики дозы такие же, как и для взрослых.

Курс лечения – от 6 до 12 недель. Прием препарата нужно продолжать в течение некоторого времени после нормализации картины периферической крови для того, чтобы пополнить депо железа в организме.

У некоторых пациентов доза, превышающая 30 мг/кг массы тела, может вызвать симптомы передозировки. Для детей доза препарата выше 75 мг/кг массы тела может быть токсичной.

Дети.

Капсулы нельзя делить, поэтому нет рекомендаций относительно применения препарата «Хеферол» детям до 12 лет.

Передозировка

Проглатывание 20 мг/кг элементарного железа потенциально токсично, а 200-250 мг/кг потенциально смертельно. Ни один из методов оценки не является полностью удовлетворительным – необходимо учитывать как клинические особенности, так и лабораторный анализ. Уровень железа в сыворотке крови, измеренный примерно через 4 часа после приема внутрь, является наилучшим лабораторным показателем тяжести состояния пациента.

Симптомы.

Ранние признаки и симптомы включают тошноту, рвоту, боль в животе и диарею. Рвота и стул могут быть серыми или черными. В более серьезных случаях могут возникать признаки гипоперфузии (холодные конечности и гипотензия), метаболического ацидоза и системной токсичности. В серьезных случаях возможны рецидивы рвоты и желудочно-кишечного кровотечения через 12 часов после приема. Шок может возникнуть в результате гиповолемии или прямой кардиотоксичности.

На этой стадии появляются признаки гепатоцеллюлярного некроза, которые проявляются желтухой, кровотечением, гипогликемией, энцефалопатией и метаболическим ацидозом с положительной анионной щелью. Плохая перфузия тканей может привести к почечной недостаточности. Редко, рубцы желудка, вызывающие стриктуру или стеноз привратника, могут привести к частичной или полной непроходимости кишечника через 2-5 недель после приема внутрь.

Лечение:Поддерживающие и симптоматические меры включают в себя обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг сердечного ритма, артериального давления и выделения мочи, установление внутривенного доступа и введение достаточного количества жидкости для обеспечения адекватной гидратации. Следует рассмотреть необходимость промывания кишечника. Если метаболический ацидоз сохраняется, несмотря на коррекцию гипоксии и адекватное восстановление жидкости, можно назначить бикарбонат натрия в начальной дозе 50 ммоль для взрослых и повторить, при необходимости, учитывая результаты мониторинга газов артериальной крови (цель – рН 7,4). Следует рассмотреть необходимость назначения десферриоксамина при наличии симптомов у пациента (кроме тошноты), если концентрация железа в сыворотке крови составляет 3-5 мг/л (55-90 микромоль/л) и продолжает увеличиваться. Гемодиализ не эффективен, но он может быть полезным при острой почечной недостаточности, поскольку это ускоряет удаление комплекса «железо – десферриоксамин».

Побочные реакции

Чаще всего при лечении препаратами железа наблюдаются нарушения со стороны пищеварительного тракта: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, анорексия, окрашивание испражнений в черный цвет, диарея, металлический привкус во рту; аллергические реакции, включая сыпь и зуд. Длительное неоправданное применение может привести к запору и гемосидерозу.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера (30 капсул) в пачке картонной.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Алкалоид АД Скопье.

Адрес

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины