таблетки жевательные по 5 мг, по 7 таблеток в блистере; по 4 блистера в пачке
по рецепту
1 таблетка содержит монтелукаст натрия 5,2 мг, что соответствует монтелукасту 5 мг
Действующее вещество: монтелукаст натрия
1 таблетка содержит монтелукаста натрия 5,2 мг, что соответствует монтелукаста 5 мг
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия кроскармеллоза, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, железа оксид красный (Е172), магния стеарат.
Таблетки жевательные.
Основные физико-химические свойства: таблетки розового цвета, плоскоцилиндрической формы, со скошенными краями *.
* Допускаются вкрапления, что обусловлено технологией производства.
Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов. Код АТХ R03D C03.
Фармакологические.
Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилов. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), которые находятся в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции как бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Монтелукаст является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистеиниллейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой, вызванной вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительное блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикция. Монтелукаст вызывает бронходилатацию течение 2:00 после перорального применения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов.
Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей, значительно уменьшает количество эозинофилов в дыхательных путях (анализ мокроты) и улучшает клинический контроль астмы.
Абсорбция
После приема монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. После применения натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmaxдосягаеться через 2:00. Средняя пероральная биодоступность составляла 73% и уменьшалась до 63% при приеме с пищей.
Распределение
Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Во всех остальных тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.
Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста, в терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает эти цитохромы. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.
Выведение
Клиренс монтелукаста из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После приема дозы меченого изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводили. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью считается необходимой.
При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.
Фармакокинетические исследования показали, что профили концентрации жевательных таблеток 5 мг у детей в возрасте от 6 до 14 лет аналогичные профиля концентрации покрытых оболочкой таблеток 10 мг у взрослых.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет:
· Как дополнительное лечение персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле симптомов бронхиальной астмы с помощью β-агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости;
· Как альтернативный метод лечению ингаляционными кортикостероидами, которые применяются в низких дозах пациентам с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени, в анамнезе которых в последнее время не было тяжелых приступов астмы, требующие приема кортикостероидов, а также для тех пациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды;
Профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой;
· Облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Гиперчувствительность к монтелукаста или другим компонентам препарата.
Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не имеет значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3А4, 2C8 и 2C9, например, фенитоином, фенобарбиталом, рифампицином.
В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Исследования по изучению взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP 2C8 (например, паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).
Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В процессе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.
По результатам исследований in vitro не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, триметоприм).
Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом (мощный ингибитор CYP 3A4) не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.
Пациентов следует предупредить, что Асмонт не следует применять для снятия острых астматических приступов, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат неотложной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им нужна больше, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия.
Не следует резко заменять монтелукастом ингаляционные или пероральные кортикостероиды.
Отсутствуют данные, которые доказывали бы, что дозу пероральных ГКС можно уменьшать при одновременном приеме монтелукаста.
Сообщалось о возникновении психоневрологических событий у взрослых пациентов, подростков и детей, принимающих монтелукаст (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты и врачи должны учитывать возможность возникновения психоневрологических событий. Врачи должны обсудить возможность таких событий со своими пациентами и / или их опекунами. Пациентам и / или опекунам следует указать, чтобы они сообщали врачу о возникновении психоневрологических изменений. Врачи должны тщательно оценить риски и преимущества продолжения лечения монтелукастом, если такие события возникли.
В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чаргях-Страуса (гранулематозный аллергический ангииты), лечение которого проводится системными ГКС. Такие случаи обычно, но не всегда были связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных ГКС. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием синдрома Чаргях-Страуса невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, Васкулитно высыпаний, ухудшение легочной симптоматики, сердечно-сосудистых осложнений и / или нейропатии. Пациентам, у которых развились вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть.
Лечение монтелукастом не отменяет необходимости пациентам с аспиринзалежною бронхиальной астмой избегать применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Жевательные таблетки Асмонт содержат аспартам - производное фенилаланина, что является опасным для больных фенилкетонурией. Пациентам, больным фенилкетонурией, необходимо учитывать, что одна таблетка Асмонт 5 мг содержит 0,743 мг аспартама.
Беременность. Исследования на животных не показали вредного влияния на беременность или эмбриональный / фетальный развитие.
Имеющиеся данные из опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований с применением монтелукаста беременными женщинами, которые оценивают значимые врожденные пороки у детей, не установили риска связанного с применением лекарственного средства. Имеющиеся исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных, и несовместимые группы сравнения.
Препарат Асмонт можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.
Кормления грудью. Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выводится монтелукаст / метаболиты в грудное молоко у женщин.
Препарат Асмонт можно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.
Не ожидается, что монтелукаст влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о случаях развития сонливости или головокружения, поэтому во время приема препарата следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами.
Таблетки разжевать перед глотанием.
Пациентам с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 жевательную таблетку 5 мг 1 раз в сутки. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.
Для лечения бронхиальной астмы доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку (5 мг) 1 раз в сутки, вечером, за 1:00 до или через 2:00 после приема пищи. Нет необходимости в коррекции дозы для этой возрастной группы.
Общие рекомендации.
Терапевтический эффект препарата на показатели контроля бронхиальной астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата Асмонт даже при достижении контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения астмы.
Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушениями функции почек или с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести. Нет данных по коррекции дозы для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.
Дозировка препарата является одинаковым для пациентов мужского и женского пола.
Как альтернативный метод лечения вместо низкодозового ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени.
Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой средней степени. Решение о применении монтелукаста как альтернативы низким дозам ингаляционных кортикостероидов для детей с персистирующей астмой легкой степени может быть принято только для пациентов, у которых за последнее время не было тяжелых астматических приступов, требовавших приема кортикостероидов, а также для пациентов, которые продемонстрировали, не способны применять ингаляционные кортикостероиды.
Персистирующая астма легкой степени определяется как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновения ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами.
Если в течение 1 месяца терапии монтелукастом не достигнуто удовлетворительного контроля астмы, следует оценить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на поэтапной системе лечения бронхиальной астмы. Пациентов необходимо периодически обследовать для оценки контроля астмы.
Применение монтелукаста в зависимости от другого лечения астмы
Если лечение монтелукастом применяется как дополнительная терапия к ингаляционных кортикостероидов, нельзя резко заменять ингаляционные кортикостероиды монтелукастом.
Дети.
Применять детям в возрасте от 6 до 14 лет. Детям старше 15 лет применять таблетки монтелукаста по 10 мг.
Во время длительных исследований хронической бронхиальной астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам, а в кратковременных исследованиях - до 900 мг/сут в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции не возникали.
Симптомы. Сообщалось о острая передозировка монтелукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, принимавших дозу более 1000 мг (примерно 61 мг/кг в ребенка в возрасте 42 месяца). Полученные клинические и лабораторные показатели были в пределах профиля безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Лечение. Специальной информации по лечению передозировки монтелукаста нет. Лечение симптоматическое. Антидот отсутствует. Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.
Во время клинических исследований нижеприведенные побочные реакции сообщалось часто (от ≥ 1/100 до
Нервная система: головная боль.
Желудочно-кишечный тракт: боль в животе.
Общие расстройства: жажда.
Во время клинических исследований при пролонгированном лечении различных возрастных групп пациентов профиль безопасности не менялся.
Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период:
Инфекции и инвазии: часто - инфекции верхних дыхательных путей *.
Система крови и лимфатическая система: редко - тенденция к усилению кровоточивости; очень редко - тромбоцитопения.
Иммунная система: нечасто - реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.
Психические нарушения: нечасто - нарушение сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор §) редко - нарушение внимания, ухудшение памяти, тик; очень редко - галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), дисфемия, обсессивно-компульсивное расстройство.
Нервная система: нечасто - головокружение, вялость, парестезии / гипестезия, судороги.
Сердечно-сосудистая система: редко - пальпитация.
Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто - носовое кровотечение; очень редко - синдром Чарга-Страуса (см. раздел «Особенности применения»), легочная эозинофилия.
Желудочно-кишечный тракт: часто - диарея **, тошнота **, рвота **; нечасто - сухость во рту, диспепсия.
Гепатобилиарной системы: часто - повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) очень редко - гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярной и смешанное поражение печени).
Кожа и подкожные ткани: часто - сыпь **; нечасто - гематома, крапивница, зуд редко - ангионевротический отек очень редко - узловатая эритема, мультиформная эритема.
Костно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто - артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Мочевыделительной системы: нечасто - энурез у детей.
Общие нарушения: часто - пирексия **; нечасто - астения / усталость, ощущение дискомфорта (недомогания), отек.
Категории частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до
* Побочная реакция наблюдалась с частотой «очень часто» у пациентов, получавших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, во время клинических исследований.
** побочная реакция наблюдалась с частотой «часто» у пациентов, получавших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, во время клинических исследований.
§ Категория частоты: редко.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.
По рецепту.
Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».
Общество с ограниченной ответственностью «Натур +».
Адрес
Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.
Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Шевченко, 3.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}