ФЛОРОСПАЗМИЛ

Состав

Действующее вещество: флороглюцинолу дигидрат, триметилфлороглюцинол;

4 мл раствора для инъекций содержат флороглюцинолу дигидрата 40 мг, что соответствует флороглюцинолу 31,12 мг, триметилфлороглюцинолу 0,04 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Код АТХ A03A X12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Препарат снимает спазмы гладких мышечных волокон и успокаивает боль.

Химическое соединение флороглюцинол вместе с его метилированных форме триметилфлороглюцинолом является производной фенола с неспецифическими спазмолитическим свойствами.

Механизм действия флороглюцинолу и его производных базируется на прямом блокировании потенциалзависимых кальциевых каналов гладких мышц. Флороглюцинол подавляет действие катехол-O-метилтрансферазы (КОМТ), индуцируя релаксацию гладких мышц (снижение интенсивности спазмов). Соединения, блокирующие Т-тип кальциевых каналов, могут устранять висцеральную повышенную чувствительность в моделях на животных.

Не менее важным механизмом действия флороглюцинолу является его ингибирующий эффект по циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Таким путем реализуется влияние флороглюцинолу на каскад арахидоновой кислоты и биосинтез простагландинов. А это ведет к изменениям в реализации воспалительных реакций и работе различных звеньев иммунной системы организма.

Угнетение NO-опосредованных механизмов облегчает передачу возбуждения вследствие растяжения желудочно-кишечного тракта и, как следствие, - продвижение внутрикишечного содержания вдоль тракта существенно снижает тонус гладкомышечных клеток в экспериментах in vitro и испытаниях in vivo, в том числе на здоровых добровольцах.

Защитное влияние флороглюцинолу на клетки осуществляется в условиях оксидативного стресса, опосредованного активацией каталазы.

Таким образом, за счет сложного комбинированного механизма действия реализуется спазмолитическим эффектом флороглюцинолу на уровне организма: ингибируются спазмы гладкой мускулатуры при сохраненной перистальтической активности.

Изучение влияния флороглюцинолу на желчный пузырь и желчные протоки показало, что данное соединение частично блокировала сокращения изолированного желчного пузыря, стимуляцию оттока желчи и потенцирование эффектов катехоламинов.

Не менее эффективным было применение флороглюцинолу в урологии. В частности проводилось рандомизированное исследование эффективности тамсулозина, нифедипина и флороглюцинолу в експульсивна терапии дистального отдела мочеточников. В этих клинических исследованиях эффективность флороглюцинолу была подтверждена по таким показателям, как продолжительность пребывания в стационаре, сроки выведения камней, обезболивающее действие, потребность в дальнейшей госпитализации и эндоскопическом лечении, а также число потерянных рабочих дней, уровень качества жизни и наличие побочных эффектов.

Введение флороглюцинолу значительно ослабляет почечную дисфункцию и гистологические повреждения, вызванные ишемией и реперфузионного повреждения.

Флороглюцинол проявляет спазмолитическое эффект на матку. В частности, проведены клинические исследования подтвердили способность препарата, действующими веществами которого являются флороглюцинол и триметилфлороглюцинол, эффективно улучшать раскрытие шейки матки во время родов и хорошо переносились как организмом матери, так и новорожденного.

В отличие от многих других фенолов, его фармакологическая активность не уменьшается в условиях введения.

Фармакокинетика

Препарат метаболизируется в печени путем глюкуронизации.

С мочой и фекалиями флороглюцинол выводится из организма в неизмененном виде, а также в виде сульфо-, глюкуроно- и гидроксипроизводных, как диметокси-1,3-гидрокси-5-бензол и триметоксибензен. Период полувыведения составляет около 1:00 40 минут.

Показания

• симптоматическое лечение острой боли, связанного с функциональными нарушениями желудочно-кишечного тракта и желчных путей

• лечение острого спастического и болевого синдрома при заболеваниях мочевыводящих путей (почечная колика)

• симптоматическое лечение острого болевого синдрома в гинекологии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Необходимо избегать сочетания Флороспазмилу с сильными обезболивающими препаратами, например, морфином или его производными, вследствие их спазмогенного эффекта.

Особенности применения

Применение в период беременности и кормлении грудью

Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного влияния флороглюцинолу.

В клинической практике довольно распространено применение флороглюцинолу; до сих пор не выявило ни одного очевидного риска пороков развития плода.

Препарат следует назначать во время беременности только по назначению врача.

При отсутствии данных рекомендуется избегать применения лекарственного средства в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Флороспазмил не влияет на скорость реакции и не изменяет способность к управлению автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Внутривенно или внутримышечно вводят содержимое 1 ампулы - 4 мл раствора флороглюцинолу дигидрата 40 мг и триметилфлороглюцинолу 0,04 мг. В случае необходимости дозу повторяют, но максимальная суточная доза не должна превышать 12 мл раствора (содержание 3 ампул), что соответствует флороглюцинолу дигидрата 120 мг и триметилфлороглюцинолу 0,12 мг.

Дети. Опыта применения у детей нет.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Возможно возникновение или усиление проявлений побочных реакций.

Побочные реакции

Кожно-слизистые и аллергические проявления: сыпь, редко - крапивница, очень редко - отек Квинке, анафилактический шок артериальная гипотензия.

Срок годности

2,5 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

При отсутствии исследований несовместимости, это лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Противопоказано смешивать в одном шприце Флороспазмил с норамидопирином результате физико-химической несовместимости (риск флеботромбоза).

Упаковка

По 4 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Делфарм Тур.

Адрес

Улица Поля Лангевина, Шамбр ЛЕ ТУР, 37170, Франция.

Заявитель

ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед, Мальта.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины