ФЛОКСАЛ®

Состав

Действующее вещество: офлоксацин;

1 мл офлоксацина 3 мг 1 капля содержит 0,1 мг офлоксацина;

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислота соляная, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватый водный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Офлоксацин.

Код АТХ S01A E01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Офлоксацин, производная хинолонов кислоты, является фторхинолоном (ингибитор гиразы), антибиотиком, оказывает бактерицидное действие.

Пороговые значения

Испытания офлоксацина проводились с использованием серии разведений. Были определены минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных и резистентных бактерий (см. Таблицу).

Пороговые значения EUCAST (Европейского комитета по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам)

* В большей степени определены на основе фармакокинетики сыворотки крови.

Антибактериальный спектр

Спектр действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, аэробы и другие микроорганизмы, такие как Chlamydia.

Распространенность приобретенной резистентности в отношении отдельных видов может варьировать в зависимости от места и с течением времени. Поэтому главным для назначения адекватного лечения тяжелых инфекций является получение локальной информации о резистентности.

Микробиологическое определения вида патогенов и их чувствительности к офлоксацину обязательно в случае тяжелых инфекций или отсутствии терапевтического эффекта лечения. Перекрестная резистентность офлоксацина в других фторхинолонов возможна.

Информация, приведенная ниже, взята из исследования резистентности, проведенного с использованием 1391 изолята из исследуемых глаз (в основном внешние смывы) с 31 центра Германии.

Это исследование дает репрезентативные данные по аэробных, вызывающих глазные инфекции в Германии. Можно предположить, что частота распространения бактерий, способных вызвать офтальмологические заболевания, в других странах не будет идентичной, однако будет похожей, а потому бактерии, указанные ниже, являются наиболее частыми причинами возникновения бактериальных инфекций внешней части глаза.

Данные по резистентности касаются системного применения. При местном применении в глаз достигались значительно выше концентрации антибиотика, поэтому клиническая эффективность наблюдается даже с патогенами, которые были определены как устойчивые в лабораторных исследованиях. Такой эффект наблюдается, например, с Enterococcus species.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы Bacillus spp., Чувствительные к метициллину Staphylococcus aureus,

Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Виды, вследствие приобретенной резистентности могут быть нечувствительными при применении препарата

Грамположительные аэробы Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, резистентные к метициллину ¹ Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae ^2, стрептококки (кроме Streptococcus pneumoniae) ^2.

Грамотрицательные аэробы Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Виды, имеющие естественную резистентность к препарату

Грамположительные аэробы Enterococcus spp.

¹ Уровень резистентности превышает 50% по меньшей мере в одном регионе.

² Естественная чувствительность большинства отдельных видов лежит в средних пределах. Однако в слезной жидкости, после одного закапывания достигается концентрация не менее 4 мг/л в течение 4:00, что является достаточным для уничтожения 100% микроорганизмов.

Фармакокинетика

Эффективность во многом зависит от соотношения максимальной концентрации в ткани (Cmax) и МПК (МИК) возбудителя.

Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть обнаружен в роговой оболочке, конъюнктиве, глазном мышце, склере, радужной оболочке, цилиарных теле и в передней камере глаза. При многократном применении препарат накапливается в терапевтических концентрациях в стекловидном теле.

В случае введения Флоксала ^Ò, капель глазных, введен пять раз в день с интервалом 5 минут через 60˗120 минут в внутриглазной жидкости человека концентрация офлоксацина составляет 1,2˗1,7 мкг/мл. Через 3:00 эта величина снижается до 0,8 мкг/мл. В зависимости от частоты закапывания через 5˗6 часов концентрация офлоксацина в внутриглазной жидкости снижается до нуля.

По аналогии с результатами исследований на животных, можно предположить, что другие глазные ткани содержат более высокие концентрации лекарственного средства, чем внутриглазной жидкости. Поскольку офлоксацин может связываться с тканями, содержащими меланин, следует ожидать замедленное выделение веществ из этих тканей. Период полувыведения офлоксацина из плазмы при его систематическом применении составляет от 3,5 до 6,7 часа.

Показания

Инфекции переднего сегмента глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину патогенными микроорганизмами, такие как бактериальные воспаления конъюнктивы, роговицы глаза, краев век и слезного мешка ячмень и язва роговицы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим хинолонам.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

До сих пор неизвестна. Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные при системном

Применении офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина незначительно зависит от офлоксацина.

Особенности применения

Безопасность и эффективность для детей в возрасте до 1 года не были доведены.

Существуют лишь ограниченные доказательства эффективности и безопасности 0,3% глазных капель, содержащих офлоксацин, при лечении конъюнктивита у новорожденных.

Применение глазных капель, содержащих офлоксацин, новорожденным для лечения офтальмией новорожденных, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, не рекомендуется, поскольку введение этой возрастной категории не проводилось.

Если развилась аллергическая реакция на препарат, необходимо прекратить.

Перед первым введением препарата желательно провести микробиологическое исследование мазков, взятых из конъюнктивального мешка, для определения чувствительности штаммов бактерий к препарату.

При длительном применении возможно формирование бактериальной резистентности и образования нечувствительных к антибактериального средства микроорганизмов. В случае усиления симптомов или отсутствии клинического улучшения необходимо прекратить лечение и применить альтернативную терапию.

Сообщалось о возникновении перфорации роговицы у пациентов с дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы, которые лечились местными фторхиноловыми антибиотиками. Однако во многих случаях имелись факторы риска, такие как пожилой возраст, наличие крупных язв, сопутствующие глазные заболевания (например, сильно сухие глаза), системные воспалительные заболевания (например ревматоидный артрит) или одновременное применение стероидов или НПВП. Несмотря на это, учитывая риск перфорации роговицы, необходимо принять меры предосторожности при применении этого лекарственного средства у пациентов с существующими дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы.

Во время лечения Офлоксацином нужно избегать чрезмерной загара или ультрафиолетового освещения (например солярий, солнечные лампы и т. п.) - возможна фотосенсибилизация.

Во время лечения не следует пользоваться твердыми контактными линзами. Поэтому рекомендуется снять жесткие линзы перед применением лекарственного средства и одеть их вновь не раньше чем через 20 минут после закапывания.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение конъюнктивы.

При применении Флоксал ^®, капель глазных, вместе с другими глазными каплями / глазными мазями медицинские препараты следует применять с интервалом не менее 15 минут. В любом случае глазную мазь следует применять последней.

При системном применении фторхинолонов с осторожностью следует применять препарат больным с риском удлинения интервала QT, а именно: с врожденным синдромом удлинения интервала QT, при одновременном применении лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства), с некорригированной электролитным балансом (например, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилым пациентам, пациентам с сердечными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Воспаление и разрыв сухожилия могут возникать при системной терапии фторхинолоном, включая офлоксацин, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов, которые одновременно получали кортикостероиды. Поэтому следует проявлять осторожность, а при первых признаках воспаления сухожилий следует прекратить лечение глазными каплями Флоксал®.

Бензалкония хлорид может поглощаться мягкими контактными линзами и может менять цвет контактных линз. Перед закапыванием данного лекарственного средства следует удалить контактные линзы и установить их обратно через 20 минут. Бензалкония хлорид также может вызвать раздражение глаз, особенно в случае сухости глаз сухие глаза или расстройств роговицы. По имеющимся ограниченными данными, нет разницы в профиле неблагоприятных явлений у детей по сравнению со взрослыми. Однако, как правило, глаза у детей обнаруживают сильную реакцию на бензалкония хлорид, чем глаз взрослого. Раздражение может повлиять на рекомендации по лечению детей. Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает раздражение глаз, симптомы сухих глаз и может влиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Следует применять с осторожностью пациентам с сухими глазами и пациентам, где роговица может быть нарушена. Состояние пациентов следует контролировать в случае длительного применения препарата.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Несмотря на отсутствие подтверждений каких-либо эмбриотоксических воздействий, Флоксал ^®, капли глазные, по возможности не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Применение Флоксал ^®, капель глазных, не влияет на скорость реакции у пациента.

После закапывания препарата в конъюнктивальный мешок глаза может наблюдаться нечеткость зрения в течение нескольких минут. Пока зрение нечеткий, пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность лечения всегда определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента.

Если не назначено другое, Флоксал®, капли глазные, следует вводить в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 4 раза в сутки. Продолжительность лечения Флоксал ^®, каплями глазными не должна превышать 2 недель.

Указания по применению

Осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка нажав на флакон с капельницей, ввести 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

Дети.

Флоксал ^®, капли глазные, можно назначать детям от 1 года.

Передозировка

О случаях передозировки сообщений до сих пор не было.

Лечение симптоматическое, необходимо сразу промыть глаз (глаза) водой.

Побочные реакции

Сразу после введения препарата может возникнуть нечеткость зрения в течение нескольких минут.

Общие проявления.

Серьезные реакции после системного применения офлоксацина редкие, большинство симптомов обратно. Несмотря на то, что незначительное количество офлоксацина абсорбируется в системный кровоток при местном применении, нельзя исключать возможность возникновения побочных эффектов, о которых сообщалось.

Со стороны иммунной системы.

Инколи˗ покраснение конъюнктивы и / или легкое жжение в глазу. В большинстве случаев эти симптомы непродолжительны.

В очень редких случаях (

Со стороны нервной системы: в единичных случаях ˗ головокружение.

Со стороны органов зрения.

Часто дискомфорт в глазах, раздражение глаза.

Иногда: кератит, конъюнктивит, затуманивание зрения, фотофобия, отек глаз, покраснение глаза, ощущение инородного тела, усиленное слезотечение, сухость глаз, боль в глазах, зуд, отек век.

В редких случаях (от 1/10 000 до 1/1 000) возможны отложения на роговице, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы.

Имеются сообщения о том, что при местном нанесении очень редко возникали такие реакции, как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона. Причинно-следственная связь с Флоксал ^®, каплями глазными в отношении таких проявлений не установлено.

Со стороны органов ЖКТ: редко ˗нудота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - отек лица, периорбитальный отек.

Серьезные, иногда летальные, реакции гиперчувствительности, иногда после введения первой дозы, наблюдались при системном применении хинолонов.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о перелом плеча, руки, разрыв ахиллова или других сухожилий, которые требовали хирургического восстановления или привели к длительной потере трудоспособности. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов свидетельствуют о том, что риск этих разрывов может быть повышен у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и такой риск касается, в первую очередь, сухожилия, которые находятся под высокой нагрузкой, включая ахиллово сухожилия.

Срок годности

Срок годности в закрытом флаконе ˗ 3 года.

Срок годности после вскрытия флакона ˗ 6 недель.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл препарата во флаконе с капельницей и навинчивающейся крышкой. По одному флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Др. Герхард Манн, Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ, Германия.

Адрес

Брунсбюттелер Дамм 165-173, 13581 Берлин, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины