СКОПРИЛ®

Состав

Действующее вещество: лизиноприл;

1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг лизиноприла (в виде лизиноприла дигидрата)

Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, манит (E 421), кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, повидон, железа оксид желтый (Е172) и железа оксид красный (Е172) (в таблетках по 20 мг).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с насечкой с одной стороны;

Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые кремовато-розового цвета, с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы АПФ (АПФ). Ингибиторы АПФ монокомпонентных. Код АТХ C09А А03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Лизиноприл - ингибитор АПФ. АПФ пептидилдипептидазою, что катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II, который также стимулирует секрецию альдостерона. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации в плазме крови ангиотензина II, что приводит к снижению активности вазопрессоров и секреции альдостерона. Это может увеличить концентрации калия в сыворотке крови.

Поскольку механизм действия при артериальной гипертензии заключается в угнетении ренин - ангиотензин - альдостероновой системы, лизиноприл оказывает гипотензивное действие даже в гипертензивных пациентов с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазы - фермента, разрушающего брадикинин. Роль повышенного уровня брадикинина (что имеет выраженные вазодилатирующие свойства) в ходе лечения лизиноприлом полностью не выяснена и требует дальнейшего изучения.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема лизиноприл медленно и не полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция после приема составляет примерно 25% из межсубъектных вариабельной 6-60%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов.

Распределение. Равновесные концентрации в сыворотке крови достигаются в течение 2-3 дней после введения препарата. Кроме АПФ, не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение. Не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде.

Удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых групп пациентов. При нарушении функции почек выведение лизиноприла снижается пропорционально степени нарушения функциональных нарушений (это снижение становится клинически важным при клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин).

При сердечной недостаточности почечный клиренс лизиноприла снижается.

Для пациентов пожилого возраста характерны высокие концентрации лизиноприла в плазме крови и значение AUC (увеличены примерно на 60%), чем у пациентов более молодого возраста.

Показания

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность.

Острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики (систолическое АД> 100 мм рт. Ст).

Диабетическая нефропатия при сахарном диабете II типа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизиноприла или к другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ.

Ангионевротический отек в анамнезе (в том числе после применения ингибиторов АПФ, идиопатический и наследственный отек).

Аортальный или митральный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Билатеральных стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки.

Острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой.

Острый инфаркт миокарда при наличии артериальной гипотензии (систолическое давление ≤ 100 мм рт. Ст.).

Кардиогенный шок.

Первичный гиперальдостеронизм.

Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая артериальная или реноваскулярная гипертензия.

Острая почечная недостаточность с постоянно повышенным артериальным давлением.

Одновременное применение высокопропускными мембран с полиакрилнитрилнатрию-2-метилалилсульфонат (например, AN 96) при срочном диализе.

Уровень креатинина в сыворотке крови ≥ 220 мкмоль/л.

Одновременное назначение с алискиреном пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2).

Одновременное применение с сакубитрилом / вальзартаном (лизиноприл нельзя принимать ранее чем через 36 часов после последней дозы сакубитрилу / валсартана).

Беременность или планирование беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС).

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) блокаторами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциированная с повышенным риском развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией этими лекарственными средствами.

Диуретики.

При одновременном применении с диуретиками отмечается суммирование антигипертензивного эффекта. У пациентов, которые уже принимают диуретики, особенно те, кому диуретики предназначены недавно, применение лизиноприла иногда может вызвать чрезмерное снижение артериального давления. Вероятность возникновения симптомов артериальной гипотензии под влиянием лизиноприла снижается, если прекратить принимать диуретик до начала лечения лизиноприлом.

Добавки калия, калийсберегающие диуретики или калийсодержащими солезаменителя.

Хотя уровень калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы, у некоторых пациентов, которые получают лизиноприл, может наблюдаться гиперкалиемия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), добавки калия или калийсодержащими солезаменителя могут вызвать значительное увеличение уровня калия в сыворотке крови. Следует также соблюдать осторожность при одновременном применении лизиноприла с другими препаратами, которые повышают уровень калия в сыворотке крови, такими как триметоприм и тримоксазол (триметоприм / сульфаметоксазол), поскольку известно, что триметоприм действует как калийсберегающие диуретики, такой как амилорид. Поэтому комбинация лизиноприла с вышеуказанными препаратами не рекомендуется. Если нужно одновременное применение лизиноприла и любого из этих препаратов, их следует применять с осторожностью, контролируя уровень калия в сыворотке крови.

Циклоспорин.

Гиперкалиемия может возникнуть при одновременном применении ингибиторов АПФ с циклоспорином. Рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Гепарин.

Гиперкалиемия может возникнуть при одновременном применении ингибиторов АПФ с гепарином. Рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Литий.

При одновременном приеме лития и ингибиторов АПФ обратимо повышается уровень лития в сыворотке крови и развиваются токсические эффекты. Применение тиазидных диуретиков может повышать риск литиевой интоксикации и усиливать ее, если она уже вызвана одновременным приемом ингибиторов АПФ. Применять лизиноприл одновременно с литием не рекомендуется, но в тех случаях, когда такое сочетание нужно, следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥3 г в сутки.

Длительный прием НПВП может ослабить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Эффекты НПВП и ингибиторов АПФ по повышению уровня калия в сыворотке крови добавляются, что может привести к нарушению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. В отдельных случаях может наблюдаться острая почечная недостаточность, особенно при нарушении функции почек, например у пациентов пожилого возраста или у пациентов со обезвоживанием организма.

Золото.

Нитритоидни реакции (симптомы вазодилатации, включая приливы, тошноту, головокружение, артериальная гипотензия, что может быть очень тяжелой) после инъекции золота (например, натрия однократно,) отмечались чаще у пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ.

Другие антигипертензивные средства.

При одновременном применении лизиноприла с другими антигипертензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного эффекта. Одновременный прием нитроглицерина и других органических нитратов или вазодилататоров может усиливать гипотензивный эффект лизиноприла.

Трициклические антидепрессанты, анестетики и антипсихотики.

Прием некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и антипсихотических средств на фоне ингибиторов АПФ может усилить гипотензию.

Симпатомиметики.

Могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Гипогликемические средства.

Эпидемиологические исследования показали, что одновременный прием ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь) может усиливать действие последних, вплоть до развития гипогликемии. Вероятность возникновения таких явлений особенно высока в течение первых недель одновременного лечения пациентов, а также при нарушении функции почек.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитиков, β-адреноблокаторы и нитраты.

Лизиноприл можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, применяемых в кардиологии), тромболитических средств, β - адреноблокаторами и нитратами.

Средства угнетающих функцию костного мозга.

Вместе с лизиноприлом повышают риск развития нейтропении и / или агранулоцитоза. Аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, кортикостероиды, прокаинамид при одновременном применении с лизиноприлом могут привести к уменьшению количества лейкоцитов в крови, развития лейкопении.

Эстрогены.

За счет задержки жидкости в организме при одновременном назначении с лизиноприлом могут уменьшить его антигипертензивную эффективность.

Лизиноприл следует с осторожностью назначать больным с острым инфарктом миокарда в течение 6-12 часов после введения стрептокиназы (риск развития артериальной гипотензии).

Лизиноприл усиливает проявления алкогольной интоксикации. Наркотики, анестетики, алкогольные напитки, снотворные в сочетании с лизиноприлом вызывают усиление гипотензивного эффекта.

Аллопуринол, цитостатики, имунодепрeсанты, кортикостероиды, прокаинамид.

При одновременном применении с лизиноприлом могут привести лейкопения.

Лекарственные средства, которые повышают риск развития ангионевротического отека.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с сакубитрилом / вальзартаном противопоказано, поскольку это увеличивает риск развития ангионевротического отека.

Одновременный прием ингибиторов АПФ с рацекадотрилом, ингибиторами mTOR (например, сиролимус, эверолимусом, темсиролимусом) и вилдаглиптином увеличивает риск развития ангионевротического отека.

Особенности применения

Симптоматическая артериальная гипотензия.

Наблюдается редко у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. В гипертензивных пациентов, принимающих лизиноприл, вероятность развития артериальной гипотензии возрастает при уменьшении объема циркулирующей крови (например, в результате лечения диуретиками, ограничения потребления соли с пищей, проведение диализа, при диарее или рвоте), а также при тяжелых формах ренинзависимой артериальной гипертензии.

Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась у пациентов с сердечной недостаточностью, независимо от того, сочетается она с почечной недостаточностью. Это нарушение чаще всего наблюдается у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, вынуждены принимать высокие дозы петлевых диуретиков и в которых наблюдается гипонатриемия или функциональная почечная недостаточность. Пациенты с повышенным риском артериальной гипотензии требуют тщательного наблюдения в начальный период лечения и при подборе дозы.

Это также касается пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеванием сосудов мозга, в которых значительное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

В случае развития артериальной гипотензии пациента необходимо уложить на спину и при необходимости сделать внутривенное вливание раствора натрия хлорида. Мимолетная гипотензивное реакция не является противопоказанием для последующего приема лекарственного средства. После восстановления эффективного объема крови и артериальной гипертензии можно продолжить лечение лизиноприлом.

У некоторых пациентов с застойной сердечной недостаточностью, имеют нормальный или низкое артериальное давление, может произойти дополнительное снижение системного артериального давления при назначении лизиноприла. Этот эффект ожидаемый и обычно не является причиной для прекращения терапии. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии может возникнуть необходимость снижения дозы или прекращения приема лизиноприла.

Артериальная гипотензия с острым инфарктом миокарда.

При остром инфаркте миокарда нельзя начинать терапию лизиноприлом, если через предыдущее лечение сосудорасширяющими препаратами существует риск дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамических показателей. Это касается пациентов с систолическим артериальным давлением ≤ 100 мм рт. ст. или с кардиогенным шоком. В первые 3 дня после инфаркта следует уменьшить дозу препарата, если систолическое артериальное давление ≤ 120 мм рт. ст. При систолического артериального давления ≤ 100 мм рт. ст. поддерживающую дозу следует уменьшить до 5 мг или временно до 2,5 мг. При устойчивой артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ≤ 90 мм рт. Ст. В течение более 1:00) терапию лизиноприлом следует прекратить.

Аортальный и митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл следует назначать с осторожностью пациентам с митральным стенозом или затруднением выброса из левого желудочка (например, при аортальном стенозе или гипертрофической кардиомиопатии).

Нарушение функции почек.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина

У пациентов с сердечной недостаточностью в начале лечения ингибиторами АПФ может наблюдаться ухудшение функции почек. Известно о случаях острой почечной недостаточности, обычно оборотной. У некоторых пациентов с сужением обоих почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки ингибиторы АПФ повышают уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови; обычно эти изменения проходят после прекращения приема препаратов. Вероятность этого явления особенно высока при почечной недостаточности.

При наличии реноваскулярной гипертензии высокий риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Для таких пациентов лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением с малых доз, которые должны быть точно подобраны. Поскольку диуретики могут внести вклад в описанную выше клиническую динамику, в течение первых недель лечения лизиноприлом их прием должен быть прекращен, а функция почек требует тщательного наблюдения.

У некоторых больных с артериальной гипертензией без явного заболевания сосудов почек прием лизиноприла, особенно на фоне диуретиков, приводит к повышению уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови; эти изменения, как правило, бывают незначительными и преходящими. Вероятность их возникновения выше у больных с нарушением функции почек. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы и прекращении приема диуретика и / или лизиноприла.

Лечение острого инфаркта миокарда лизиноприлом не показано пациентам с признаками дисфункции почек, при которой отмечается повышенный уровень креатинина в сыворотке крови 177 мкмоль/л и / или протеинурия 500 мг/сут. При развитии дисфункции почек в течение терапии лизиноприлом (концентрация креатинина сыворотки крови превышает 265 мкмоль/л или вдвое повышен уровень креатинина в сыворотке крови по сравнению с его уровнем, определенным до начала лечения) прием препарата следует прекратить.

Повышенная чувствительность / ангионевротический отек.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых связок и / или гортани редко развивается у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, в т. Ч. Лизиноприл. В период лечения ангионевротический отек может развиться в любое время. В этом случае прием лизиноприла следует немедленно прекратить, провести соответствующее лечение и установить наблюдение за пациентом; прежде чем отпустить пациента, следует убедиться в том, что все симптомы отека устранены.

Даже в тех случаях, когда отек ограничивается только языком и признаки нарушения дыхания отсутствуют, пациенты могут потребовать длительного наблюдения, поскольку лечение антигистаминными средствами и ГКС может оказаться недостаточным.

Зарегистрировано отдельные случаи ангионевротического отека гортани или языка с летальным исходом. Если отек распространяется на язык, голосовые связки или гортань, возможно перекрытие дыхательных путей, особенно у пациентов, ранее перенесших хирургическое вмешательство на органах дыхания. В таких случаях необходимо принять меры неотложной терапии (введение адреналина и / или поддержание проходимости дыхательных путей).

Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптоматики.

У пациентов, имеющих в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибитора АПФ, существует повышенный риск развития ангионевротического отека в ответ на прием ингибитора АПФ.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с сакубитрилом / вальзартаном противопоказано из-за повышенного риска развития ангионевротического отека. Лечение сакубитрилом / вальзартаном не следует начинать раньше чем через 36 часов после приема последней дозы лизиноприла. Лечение лизиноприлом не должно начинаться ранее чем через 36 часов после приема последней дозы сакубитрилу / валсартана.

Одновременный прием ингибиторов АПФ с рацекадотрилом, ингибиторами mTOR (например, сиролимус, эверолимусом, темсиролимусом) и вилдаглиптином повышает риск развития ангионевротического отека (например, отек дыхательных путей или языка, с нарушением дыхания или без). Следует проявлять осторожность в начале лечения рацекадотрилом, ингибиторами mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус) и вилдаглиптином пациентов, уже принимающих ингибиторы АПФ.

Гемодиализ.

При назначении лекарственного средства в условиях диализа с полиакрилвиниловою мембраной возможно развитие анафилактических реакций. Рекомендуется использование мембран другого типа для проведения диализа или применение лекарственных средств других групп для лечения пациентов с артериальной гипертензией.

Анафилактоидные реакции при ЛПНП-афереза.

Поскольку при аферез ЛПНП (липопротеины низкой плотности) с сульфатом декстрана применения ингибиторов АПФ может привести к развитию опасных для жизни анафилактических реакций, следует временно отменить ингибиторы АПФ перед каждым аферезом.

Десенсибилизация.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, на фоне десенсибилизирующей терапии (например, против яда перепончатокрылых) развиваются длительные анафилактоидные реакции. Если такие пациенты воздерживались от приема ингибиторов АПФ на время десенсибилизации, реакций не наблюдалось, однако случайное введение АПФ провоцировало анафилактоидные реакции.

Печеночная недостаточность.

С приемом ингибиторов АПФ связывают развитие редкого синдрома, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и переходит в молниеносный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома не ясен. Если у пациентов, принимающих лизиноприл, развивается желтуха или значительно повышается активность печеночных ферментов, препарат необходимо отменить, оставляя пациента под наблюдением врача до исчезновения симптомов.

Гиперкалиемия.

Ингибиторы АПФ могут вызвать гиперкалиемии, поскольку они подавляют высвобождение альдостерона. У пациентов с нормальной функцией почек эффект обычно незначителен, однако у пациентов с нарушениями функции почек, сахарным диабетом и / или у пациентов, применяющих калийсодержащими диетические добавки (включая калийсодержащими солезаменителя), калийсберегающие диуретики, триметоприм или тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол] и особенно антагонисты альдостерона или блокаторы рецепторов ангиотензина, возможно возникновение гиперкалиемии. Калийсберегающие диуретики и блокаторы рецепторов ангиотензина следует применять с осторожностью пациентам, которые получают ингибиторы АПФ, а также следует контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.

Протеинурия.

Есть единичные случаи развития протеинурии у пациентов, особенно с пониженной функцией почек или после приема высоких доз лизиноприла. В случае клинически значимой протеинурии (более 1 г/сут) препарат следует применять только после оценки терапевтической пользы и потенциального риска и при постоянном контроле клинических и биохимических показателей.

Первичный гиперальдостеронизм.

У пациентов, страдающих первичным гiперальдостеронизм, ингибиторы АПФ неэффективны, поэтому применение лизиноприла не рекомендуется.

Больные сахарным диабетом.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства или инсулин, необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ.

Литий.

Обычно не рекомендуется сочетать прием лития и лизиноприла.

Нейтропения / агранулоцитоз.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, могут развиваться нейтропения / агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. При нормальной функции почек и при отсутствии осложнений нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз обратно и проходят после прекращения приема ингибитора АПФ.

Следует проявлять крайнюю осторожность при назначении лизиноприла пациентам с заболеванием соединительной ткани с сосудистыми проявлениями, которые проходят курс лечения иммунодепрессантами, принимают аллопуринол или прокаинамид, а также при сочетании этих факторов, особенно на фоне нарушения функции почек.

В некоторых таких пациентов развиваются тяжелые инфекции, не всегда поддаются интенсивной терапии антибиотиками. Если в лечении таких пациентов применяют лизиноприл, рекомендуется периодически проверять количество лейкоцитов, причем пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекции.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС).

Поскольку одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном ассоциировано с повышенным риском артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность), двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) в ходе комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется. Когда комбинация этих лекарственных средств (двойная блокада) считается абсолютно необходимым, ее следует проводить под контролем специалиста одновременно с тщательным мониторингом функции почек, водно-солевого баланса, а также артериального давления. Пациентам с диабетической нефропатией не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Расовая принадлежность.

Ингибиторы АПФ чаще вызывают развитие ангионевротического отека у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами другой расовой принадлежности. Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл может быть менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы по сравнению с лицами других рас, возможно из-за большей распространенности низкого уровня ренина в популяции пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Кашель.

При применении ингибиторов АПФ может появиться непродуктивный длительный кашель, исчезает после прекращения лечения. Такой кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Оперативные вмешательства / анестезия.

У пациентов, которые подвергаются хирургическому вмешательству или общей анестезии препаратами, снижающими артериальное давление, лизиноприл может блокировать повышение образование ангиотензина II под влиянием компенсаторного выброса ренина. Если предполагается, что артериальная гипотензия развивается по этим механизмом, она может быть откорректирована увеличением объема циркулирующей крови (ОЦК).

Применение в период беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность.

В случаях, когда продолжение лечения гипотензивными лекарственными средствами считается обязательным, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативные антигипертензивные препараты с подтвержденной безопасностью при применении в период беременности. Если в период лечения подтверждается беременность, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным.

Известно, что прием ингибиторов АПФ в течение II и III триместров беременности оказывает токсическое воздействие на эмбрион (нарушение функции почек, маловодие, замедление формирования костной ткани черепа) и на организм новорожденного ребенка (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если же прием ингибиторов АПФ имел место во II и III триместрах беременности, рекомендуется ультразвуковое обследование функции почек и строения черепа новорожденного.

За новорожденными, чьи матери в период беременности принимали ингибиторы АПФ, следует наблюдать для своевременного выявления и коррекции артериальной гипотензии.

Препарат противопоказано принимать в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Следует учитывать возможность возникновения головокружения и повышенной утомляемости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать внутрь 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи. Суточную дозу подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента и артериального давления.

Артериальная гипертензия.

Лизиноприл применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими классами антигипертензивных средств.

Начальная доза.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. У пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензин-(в частности при реноваскулярнiй гипертензии, избыточном выведении хлорида натрия из организма и / или дегидратации, при сердечной декомпенсации или сильно выраженной гипертензии) возможно чрезмерное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Для этих пациентов рекомендуемая доза составляет 2,5-5 мг, и начало лечения должен проходить под наблюдением врача.

Для получения дозы 2,5 мг применить препарат с соответствующим содержанием действующего вещества.

Для пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо уменьшить (см. Таблицу 1).

Поддерживающая доза.

Обычная эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Если препарат в указанной дозе не обеспечивает должного терапевтического эффекта в течение 2-4 недель, дозу можно в дальнейшем увеличить. Максимальная суточная доза составляет 80 мг в сутки.

Пациенты, принимающие диуретики.

У пациентов, заранее получают терапию диуретиками, после приема первой дозы лизиноприла возможно возникновение симптоматической гипотензии. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения препаратом. Если невозможно прекратить лечение диуретиками, лизиноприл следует назначать в начальной дозе 5 мг. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Дальнейшую дозу следует подбирать в зависимости от артериального давления. В случае необходимости лечение диуретиками можно восстановить.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Для пациентов с почечной недостаточностью дозы определять в зависимости от значения клиренса креатинина, как это показано в таблице 1.

Таблица 1

* Дозу и режим дозирования устанавливать в зависимости от значений артериального давления. Дозу можно повышать не более чем до 40 мг в сутки с контролем артериального давления.

Хроническая сердечная недостаточность.

Пациентам с симптоматической сердечной недостаточностью лизиноприл можно назначать как дополнение к терапии диуретиками, препаратами наперстянки или β-блокаторами. Лекарственное средство применять в начальной дозе 2,5 мг в сутки под наблюдением врача, с целью определения первичного влияния на артериальное давление. Дозу лизиноприла следует повышать не более чем на 10 мг с интервалом не менее 2 недель и до максимальной 35 мг в сутки.

Определение дозы должно основываться на клиническом наблюдении за каждым пациентом.

У пациентов с высоким риском развития симптоматической гипотензии (при избыточном выведении хлорида натрия из организма), с гипонатриемией или без, при гиповолемии, а также у пациентов, получавших высокие дозы диуретиков, вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо компенсировать.

Острый инфаркт миокарда.

Пациентам одновременно следует принимать обычную стандартную терапию с тромболитическими лекарственными средствами, ацетилсалициловой кислотой и β - блокаторами. Лизиноприл совместим с нитроглицерином, введенным внутривенно или трансдермально.

Начальная доза (в первые 3 дня после перенесенного инфаркта).

Терапию лизиноприлом следует начинать в первые 24 часа с момента появления симптомов заболевания. Терапию следует начинать, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст. Первая доза лизиноприла составляет 5 мг, через 24 часа снова назначать дозу 5 мг, затем назначать дозу 10 мг 1 раз в сутки, и далее поддерживающая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с систолическим артериальным давлением 120 мм рт. ст. или ниже в первые 3 дня после инфаркта назначать сниженную дозу лизиноприла - 2,5 мг.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина

Поддерживающая доза.

Поддерживающая доза составляет 10 мг в сутки. При возникновении артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже или равно 100 мм рт. Ст.) Поддерживающую дозу 5 мг временно снижать до 2,5 мг. При возникновении пролонгированного артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. Ст. Больше 1:00) лечение следует прекратить.

Лечение должно продолжаться в течение 6 недель, затем необходимо повторно оценить состояние пациента. Пациентам, у которых возникают симптомы сердечной недостаточности, следует продолжать лечение лизиноприлом.

Диабетическая нефропатия.

Для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сахарным диабетом типа II и начальной нефропатией доза лизиноприла составляет 10 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг в сутки с целью достижения значений диастолiчного артериального давления ниже 90 мм рт. ст. в положении сидя.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина

Пациенты пожилого возраста.

В клинических исследованиях не были выявлены различия эффективности или безопасности препарата, связанные с возрастом. Начальную дозу лизиноприла, что назначается пациентам пожилого возраста с пониженной функцией почек, следует откорректировать в соответствии с таблицей 1. Впоследствии дозирования определяется в зависимости от реакции артериального давления.

Пациенты с трансплантированной почкой.

Нет опыта применения препарата пациентам после недавней почечной трансплантации. Поэтому рекомендуется лечение лизиноприлом данных пациентов.

Дети.

Применение детям не рекомендуется, поскольку эффективность и безопасность не установлены.

Передозировка

Симптомы:Артериальная гипотензия, циркулярный шок, острая сосудистая недостаточность, электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция легких, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: введение солевых растворов. При артериальной гипотензии следует положить пациента на спину, подняв ему ноги. Если возможно, назначать инфузию ангиотензина II и / или в вводить катехоламины. Если препарат принят недавно, принять меры по выводу лизиноприла из организма (например, вызвать рвоту, промыть желудок, принять абсорбенты и натрия сульфат). Для лечения устойчивой брадикардии показано применение кардиостимулятора. Рекомендуется постоянный контроль лабораторных показателей (определение уровня электролитов и креатинина в сыворотке крови) и жизненных функций. Лизиноприл выводится из крови при гемодиализе, при этом следует избегать использования высокопропускными мембран с полиакрилнитрилнатрию-2-метилосульфонату (например, AN 69).

В случае ангионевротического отека назначать антигистаминные препараты. Если клиническая ситуация сопровождается отеком языка, голосовой щели, гортани, необходимо в ургентном порядке начать лечение путем трансдермального введения 0,3-0,5 мл раствора адреналина (1: 1000), для обеспечения проходимости дыхательных путей показаны интубация или ларинготомия.

Побочные реакции

Побочные реакции приведены ниже по частоте: очень часто (> 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны кроветворной и лимфатической систем:

Редко: снижение уровня гемоглобина и гематокрита; очень редко: угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунное заболевание.

Со стороны обмена веществ:

Очень редко гипогликемия.

Со стороны нервной системы:

Часто головокружение, головная боль

Нечасто: изменение настроения, парестезии, головокружение, нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна;

Редко спутанность сознания, нарушение равновесия, дезориентация, шум в ушах и снижение остроты зрения, нарушение обоняния;

Неизвестно: симптомы депрессии, обмороки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы препарата у пациентов с дефицитом натрия, дегидратацией, сердечной недостаточностью); ортостатический эффект (включая гипотензию)

Нечасто: инфаркт миокарда или инсульт, возможно вторичный из-за чрезмерной гипотензии у пациентов с высоким риском, пальпитации, тахикардия, феномен Рейно.

При применении лизиноприла у пациентов с острым инфарктом миокарда возможны, особенно в первые 24 часа, блокада II-III степени, тяжелая артериальная гипотензия и / или нарушение функции почек, в единичных случаях - кардиогенный шок.

Со стороны костно-мышечных системы:

Неизвестно: мышечные спазмы.

Со стороны дыхательной системы:

Часто: сухой кашель, бронхит;

Нечасто ринит

Редко одышка, ангионевротический отек

Очень редко бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония, глоссит. Были зарегистрированы инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто: диарея, рвота

Нечасто: тошнота, боль в животе и диспепсия

Редко: сухость во рту, уменьшение аппетита, изменение вкуса;

Очень редко панкреатит, интестинальный ангионевротический отек, запор, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха и печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Нечасто: сыпь, зуд, повышенная чувствительность / ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или глотки

Редко: крапивница, алопеция, псориаз;

Очень редко: повышенное потоотделение, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, полиморфная эритема, лимфоцитомы кожи.

Сообщалось о синдром, включающий один или несколько симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия / артрит, появление положительных антинуклеарных антител (АНА), ускорение СОЭ (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

Часто почечная дисфункция

Редко уремия, острая почечная недостаточность

Очень редко олигурия / анурия.

Со стороны эндокринной системы;

Неизвестно: неадекватная секреция АДГ.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Нечасто импотенция

Редко гинекомастия.

Общие нарушения:

Нечасто повышенная утомляемость, слабость.

Исследование:

Нечасто: повышение уровня мочевины в крови, креатинина в сыворотке крови, печеночных ферментов, гиперкалиемия;

Редко: повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия, протеинурия.

Срок годности

4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Алкалоид АД Скопье.

Адрес

Бульвар Александра Македонского, 12 Скопье, 1000, Республика Северная Македония.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины