ТРАВОПРОСТ-ФАРМАТЕН

Состав

Действующее вещество: травопроста;

1 мл раствора содержит 40 мкг травопроста;

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, макрогол глицерилгидроксистеарат 40, трометамол, натрия эдетат, кислота борная, манит (Е 421), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная водный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код АТХ S01E Е04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Травопрост, аналог простагландина F2a, является его полным селективным агонистом, который имеет высокую степень родства с рецепторами простагландина FP, он снижает внутриглазное давление, увеличивая отток внутриглазной жидкости по трабекулярной сетке и увеосклеральному пути. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 2:00 после применения препарата, а максимальный эффект достигается через 12:00. Значительное снижение внутриглазного давления при применении однократной дозы может сохраняться в течение более 24 часов.

Данные по применению травопроста в сочетании с 0,5% раствором тимолола и ограниченные данные по применению в комбинации с 0,2% раствором бримонидина свидетельствуют о дополнительной действие травопроста при его применении с этими антиглаукомных препаратами. Клинических данных относительно одновременного применения травопроста с другими офтальмологическими гипотензивными лекарственными средствами нет.

Дети

Эффективность применения глазных капель травопроста детям в возрасте от 2 месяцев до 18 лет была продемонстрирована в ходе 12-недельного двойного слепого клинического исследования по сравнению с тимололом в 152 пациентов с диагностированной глазной гипертензией или детской глаукомой. Пациенты получали или травопроста 0,004% один раз в день, или тимолол 0,5% (или 0,25% для пациентов в возрасте до 3 лет) дважды в день. Первоначальной точку эффективности принимался показатель изменения внутриглазного давления (ВГД) через 12 недель исследования относительно исходного показателя. Средние значения снижения ВГД в группах с применением травопроста и тимолола были подобными.

В возрастных группах от 3 до 12 лет (n = 36) и от 12 до 18 лет (n = 26) через 12 недель среднее значение снижения ВГД в группе травопроста было подобным среднего значения в группе, где применялся тимолол. Через 12 недель среднее значение снижения ВГД в возрастной группе от 2 месяцев до 3 лет, где применялся травопроста, составляло 1,8 мм рт. ст. и 7,3 мм рт. ст. в группе, где применялся тимолол. В группе применения тимолола показатель снижения ВГД базировался на данных только 6 пациентов в отличие от 9 пациентов в группе применения травопроста. У 4 пациентов из группы применения травопроста против 0 пациентов в группе применения тимолола не было релевантного снижение среднего значения ВТО через 12 недель. Данные для детей до 2 месяцев отсутствуют.

Эффект снижения ВГД наблюдался после второй недели лечения и постоянно поддерживался в течение 12 недель исследования во всех возрастных группах.

Фармакокинетика

Травопрост относится к эфирных пролекарства. Он абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир гидролизуется до активного свободной кислоты. Исследования на кроликах показали, что максимальная концентрация свободной кислоты 20 нг / мл во внутриглазной жидкости достигается через 1-2 часа после местного применения травопроста. Концентрация травопроста во внутриглазной жидкости снижается с периодом полувыведения около 1,5 часа.

После закапывания глазных капель травопроста в глаза здоровым добровольцам выявлен низкий системное влияние активной свободной кислоты. Через 10-30 минут после введения дозы наблюдались максимальные концентрации свободной активной кислоты в плазме крови на уровне 25 пг / мл или меньше. Таким образом, уровень этого вещества в плазме крови быстро снижается в течение 1:00 после введения до уровня ниже предела количественного определения 10 пг / мл. Из-за низкой концентрации в плазме крови и быстрое выведение после местного применения период полувыведения свободной активной кислоты в человека не определялся.

Метаболизм является основным путем выведения как травопроста, так и активной свободной кислоты. Пути системного метаболизма параллельные путям метаболизма эндогенного простагландина F2a, которые характеризуются восстановлением двойной связи 13-14, окислением 15-гидроксильной группы и b-окислительного расщепления верхнего боковой цепи.

Свободная кислота травопроста и его метаболиты главным образом выводятся почками. Применение глазных капель травопроста исследовалось у пациентов с нарушениями функции печени (от легких до тяжелых), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от легких до тяжелых, у которых клиренс креатинина ниже 14 мл/мин). Корректировать дозу таким пациентам нет необходимости.

Дети

Фармакокинетические исследования у детей в возрасте от 2 месяцев до 18 лет после применения травопроста продемонстрировало очень низкую концентрацию свободной кислоты в плазме крови, составляла от

Показания

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Для снижения повышенного внутриглазного давления у детей в возрасте от 2 месяцев до 18 лет с глазной гипертензией или детской глаукомой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Исследования по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследование специфического взаимодействия in vitro проводили с применением травопроста и препаратов, содержащих тиомерсал. Никаких доказательств преципитации не наблюдалось.

Особенности применения

Травопрост может постепенно менять цвет глаз за счет увеличения количества меланосом (пигментных гранул) в меланоцитах. Перед началом лечения пациенты должны быть проинформированы о том, что возможна необратимая смена цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к необратимой гетерохромии. Отдаленные эффекты и последствия длительного воздействия на меланоциты в настоящее время неизвестны. Изменение цвета радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметной в течение нескольких месяцев или даже лет. Изменение цвета глаза чаще наблюдалась у пациентов со смешанным цветом радужной оболочки, то есть голубовато-коричневым, серо-коричневым, желто-коричневым и зелено-коричневым; однако это явление наблюдалось также и у пациентов с карими глазами. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически распространяется к периферии радужной оболочки пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобрести более интенсивного коричневого цвета. После прекращения лечения дальнейшего увеличения коричневого пигмента в радужной оболочке не наблюдалось.

В контролируемых клинических исследованиях сообщалось о 0,4% пациентов, у которых произошло потемнение кожи век и / или периорбитальная участка в связи с применением препарата травопроста. При применении аналогов простагландинов наблюдались изменения периорбитальная участка и кожи век, включая углубление борозды века.

Травопрост может постепенно менять структуру ресниц глаза, в которое применяется; во время клинических исследований такие изменения наблюдались примерно у половины пациентов и включали увеличение длины, толщины, пигментации и / или количества ресниц. Механизм изменения структуры ресниц и отдаленные последствия такого действия в настоящее время неизвестны.

В исследованиях на животных травопроста вызывал незначительное расширение глазной щели. Однако этот эффект не наблюдался в ходе клинических исследований и рассматривается как видоспецифичен.

Нет опыта применения травопроста при воспалительных заболеваниях глаза, при неоваскулярной глаукоме, закрытоугольной глаукоме, узкоугольной или врожденной глаукоме, и есть лишь ограниченный опыт применения при заболеваниях глаз, вызванных нарушениями функций щитовидной железы, при открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, при пигментной или псевдоэксфолиативным глаукоме. Таким образом, травопроста следует с осторожностью назначать пациентам с активными внутриглазной воспалениями.

Во время лечения аналогами простагландинов F2a сообщалось о возникновении отека макулы. Рекомендуется с осторожностью назначать травопроста больным с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или передньокамернимы линзами, а также если есть риск развития цистоидного макулярного отека.

Травопрост следует с осторожностью назначать пациентам с известными благоприятными факторами риска развития ирита / увеита.

Следует избегать контакта препарата с кожей, поскольку в исследованиях на кроликах была продемонстрирована трансдермальная абсорбция травопроста.

Простагландины и их аналоги являются биологически активными веществами, которые могут абсорбироваться через кожу. Поэтому беременным женщинам и женщинам, которые намерены забеременеть, следует соблюдать соответствующие оговорок, чтобы предотвратить непосредственном контакте препарата с кожей. При случайном попадании существенного количества содержимого флакона на кожу необходимо немедленно тщательно промыть пораженный участок.

Пациентов следует проинформировать, что они должны снимать контактные линзы перед применением препарата и вставлять их снова не ранее чем через 15 минут после закапывания.

Сообщалось, что бензалкония хлорид - консервант, который широко применяется в офтальмологических препаратах, - влечет поверхностную точечную кератопатию и / или токсическое язвенной кератопатию. Поскольку Травопрост-Фарматен содержит бензалкония хлорид, при частом или длительном применении препарата необходим тщательный мониторинг лечения.

Травопрост-Фарматен содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами.

Травопрост-Фарматен содержит макрогол глицерилгидроксистеарат 40, который может вызывать кожные реакции.

Дети

Данные по эффективности и безопасности применения препарата пациентам в возрасте от 2 месяцев до 3 лет (9 пациентов) ограничены (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Данные в отношении детей в возрасте до 2 месяцев отсутствуют.

Для детей до 3 лет с первичной врожденной глаукомой первой линией лечения остаются хирургические вмешательства (например, трабекулотомия / гониотомия).

Данные длительных исследований безопасности применения у детей отсутствуют.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Женщины репродуктивного возраста / контрацепция

Травопрост не следует применять женщинам репродуктивного возраста, не пользуются контрацептивными средствами.

Беременность

Травопрост оказывает вредное фармакологическое действие на беременных и / или плод / новорожденного ребенка. Препарат не следует применять в период беременности без очевидной необходимости.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает травопроста с глазных капель в грудное молоко. Исследования на животных показали, что травопроста и его метаболиты способны проникать в грудное молоко, поэтому применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.

Репродуктивная функция

Нет данных относительно влияния травопроста на репродуктивную функцию человека. Исследования на животных показали, что травопроста в дозе, в 250 раз превышала максимальную рекомендованную дозу для офтальмологического применения, не оказывает вредного влияния на репродуктивную функцию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, однако, как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие визуальные расстройства могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если после закапывания возникает затуманивание зрения, пациент должен подождать, пока зрение не прояснится, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Для офтальмологического применения.

Применение у взрослых, включая пациентов пожилого возраста

Закапывают по 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при закапывании дозы вечером.

После закапывания рекомендуется зажать носослезный канал или слегка закрыть веки. Это снижает системную абсорбцию и, как следствие, уменьшает вероятность возникновения системных побочных реакций.

При одновременном применении нескольких местных офтальмологических препаратов следует выдерживать не менее 5-минутный интервал между закапываниями.

Если прием дозы пропущен, лечение следует продолжить со следующей запланированной дозы. Доза не должна превышать 1 капле препарата в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.

Если происходит замена другого офтальмологического антиглаукомных средства на Травопрост-Фарматен, применение иного препарата следует прекратить и на следующий день начать применение препарата Травопрост-Фарматен.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение глазных капель травопроста были исследованы у пациентов с нарушениями функции печени (от легких до тяжелых), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от легких до тяжелых, у которых клиренс креатинина ниже 14 мл/мин). Нет необходимости в корректировке дозы.

Если пациент носит контактные линзы см. «Особенности применения».

Непосредственно перед первым применением следует снять верхнюю защитную обертку из флакона-капельницы. Чтобы предотвратить контаминации наконечника капельницы и раствора глазных капель, следует быть осторожным и не касаться наконечником векам и другим поверхностям.

Дети.

Глазные капли травопроста можно применять детям в возрасте от 2 месяцев до 18 лет по той же схеме дозировки, и взрослым. Однако данные по возрастной группы от 2 месяцев до 3 лет (9 пациентов) ограничены (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Безопасность и эффективность применения глазных капель травопроста детям до 2 месяцев не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Не было сообщений о каких-либо случаях передозировки. Местное передозировки маловероятно и вряд ли может приводить к проявлениям токсичности. При местном передозировке травопроста следует промыть глаз (глаза) теплой водой. В случае случайного проглатывания препарата следует провести симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в клинических исследованиях глазных капель травопроста, были гиперемия глаза и гиперпигментация радужки.

Побочные реакции, которые наблюдались при применении глазных капель травопроста, перечисленные ниже системами органов.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, сезонная аллергия.

Психические расстройства: депрессия, чувство тревоги, бессонница.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дефекты поля зрения, дисгевзия.

Офтальмологические нарушения: гиперемия глаза, гиперпигментация радужной оболочки глаза, боль в глазу, ощущение дискомфорта в глазу, сухость глаза, зуд глаз, раздражение глаза, эрозия роговицы, увеит, ирит, воспаление в передней камере глаза, кератит, точечный кератит, светобоязнь, выделения из глаза, блефарит, эритема век, периорбитальный отек, зуд век, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, повышенное слезотечение, конъюнктивит, эктропион, катаракта, образование чешуек по краям век, рост ресниц, иридоциклит, простой герпес, воспаление глаза, фотопсия, экзема век, отек конъюнктивы, возникновение ореола вокруг источника света, фолликулы конъюнктивы, гипестезия глаза, трихиаз, мейбомеит, пигментация передней камеры, мидриаз, астенопия, гиперпигментация ресниц, утолщение ресниц, макулярный отек, периорбитопатия / углубление борозды вокруг век.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: тахикардия, нерегулярность сердечного ритма, снижение частоты сердечных сокращений, боль в грудной клетке, брадикардия, тахикардия, аритмия.

Со стороны сосудистой системы: снижение диастолического артериального давления, повышение систолического артериального давления, гипотензия, гипертензия.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: кашель, заложенность носа, першение в горле, одышка, астма, респираторные нарушения, боль в горле, дисфония, аллергический ринит, сухость в носу, обострение астмы, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: обострение язвенной болезни, расстройства желудочно-кишечного тракта, запор, сухость во рту, диарея, боль в желудке, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной ткани: гиперпигментация кожи (вокруг глаза), обесцвечивание кожи, нарушение структуры волос, гипертрихоз, аллергический дерматит, контактный дерматит, эритема, сыпь, изменение цвета волос, мадароз, зуд, аномальный рост волос.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечно-скелетные боли, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, недержание мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения.

Лабораторные исследования: повышение уровня ПСА (простат-специфического антигена).

Дети

По результатам клинических исследований применения глазных капель травопроста в педиатрической практике, тип и характеристика побочных реакций, о которых сообщалось, были подобны тем, которые наблюдались у взрослых пациентов. Профили безопасности при кратковременном применении в различных подгруппах детей были также подобными взрослых. Наиболее частыми побочными реакциями, которые возникали у детей, были гиперемия глаза и рост ресниц. Кроме того, у детей наблюдали эритема век, кератит, повышенное слезоотделение и фотофобия.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Применять не более 4 недель после вскрытия флакона.

Условия хранения

Специальные условия хранения препарата не предусмотрены.

Перед первым открыванием хранить флакон во внешней обертке для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2,5 мл раствора капель глазных во флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого вскрытия и помещенных в многослойную упаковку. По 1 флакону-капельнице в многослойной обертке в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фарматен С. А. / Pharmathen SA;

Балканфарма-Разград АД / Balkanpharma-Razgrad AD

Местонахождение производителей и их адреса места осуществления деятельности.

Дервенакион 6, Паллини Аттика 15351, Греция / Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece;

Бул. Априлско вастание 68, Разград 7200, Болгария / 68 Aprilsko vastanie Blvd., Razgrad 7200, Bulgaria.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины