КОРСАР®

Состав

Действующее вещество: валсартан;

1 таблетка содержит 80 мг валсартана;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка: Опадры II розовый (лактоза, моногидрат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е 172)).

1 таблетка содержит 160 мг валсартана;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка: Осадры II желтый (лактоза, моногидрат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид желтый (Е 172), триацетин (Е 1518), понсо 4R (Е 124), FD&C Blue № 2 ).

1 таблетка содержит 320 мг валсартана;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка: Опадры II фиолетовый (лактоза, моногидрат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е 172), FD&C Blue № 2 (Е 132), FD&C Yellow

№6 (Е 110)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Круглые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета (80 мг), желтого цвета (160 мг) или фиолетового цвета (320 мг) без линии излома.

Фармакотерапевтическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТХ С09С А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для применения внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, уравновешивающий эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста в отношении АТ1-рецептора, но имеет гораздо большее (приблизительно в 20000 раз) родство с АТ1-рецептором, чем с АТ2-рецептором.

Валсартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению АД без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема препарата внутрь; продолжительность действия – более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 нед от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.

При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение АД.

Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак – на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата уменьшает количество случаев госпитализации сердечной недостаточности, замедляет прогрессирование сердечной недостаточности, улучшает функциональный класс по классификации NYHA, увеличивает фракцию выброса, а также ослабляет симптомы сердечной недостаточности и улучшает качество жизни по сравнению с плацебо.

VALIANT-исследование продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности сердечно-сосудистой патологии и количества случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному исходу.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения валсартана в таблетках максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 2-4 часа, в виде раствора – через 1-2 часа. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Пища снижает экспозицию (как определено AUC) валсартана приблизительно на 40% и Сmax приблизительно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная через 8 ч после приема препарата, аналогичны в группах приема препарата натощак и после еды. Поскольку уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

Распределение

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет примерно 17 л, что указывает на то, что валсартан не распределяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), в основном с альбумином сыворотки крови.

Биотрансформация

Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Вывод

Фармакокинетическая кривая валсартана носит мультиэкспоненциальный характер (Т½α½ß примерно 9 часов). Валсартан выводится преимущественно с желчью (около 83% дозы) и с мочой (около 13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения плазменный клиренс валсартана составляет примерно

2 л/час, а почечный клиренс – 0,62 л/час (около 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

У пациентов с сердечной недостаточностью

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев аналогичны. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л/час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пожилых пациентов системное влияние валсартана было несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было обнаружено корреляции между функцией почек и системным влиянием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. На сегодняшний день нет данных по безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени. Приблизительно 70% от величины всасываемой дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации и, как ожидается, системное влияние валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не требуется. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Показания

Артериальная гипертензия

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей от 6 лет.

Постинфарктное состояние

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного инфаркта миокарда (12 часов–10 суток).

Сердечная недостаточность

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы AПФ, или как вспомогательную терапию с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) препаратами групп антагонистов рецепторов ангиотензина (БРА), ингибиторов или алискиреном.

Сопутствующее применение препаратов группы БРА с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая ОПН) по сравнению с монотерапией. Двойная блокада РААС в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, БРА или алискирена, таким образом, не рекомендуется. Если терапия с помощью двойной блокады РААС считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при соблюдении тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и АД.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (ШГФ 2) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение БРА или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов.

Ингибиторы АПФ и БРА не следует одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией.

Одновременное применение не рекомендовано

Литий

Об обратном повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности сообщали в течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития, такая комбинация не рекомендована. Если комбинация считается необходимой, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калий

Калийсберегающие диуретики, добавки калия, содержащие калий заменители соли и другие вещества, которые могут повышать уровень калия (например, гепарин), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови, у пациентов с сердечной недостаточностью – к повышению уровня креатинина.

Если лекарство, влияющее на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

Осторожность необходима при одновременном применении

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту >3 г/сут и неселективные НПВП

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск нарушения функции почек и повышения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры

По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата ОАТР1В1/ОАТР1В3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных не известно. Одновременное применение ингибиторов захватного транспортера (например, рифампицина, циклоспорина) или транспортера вывода (например, ритонавира) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует принять надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие

В процессе исследований взаимодействия лекарственных средств с валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с валсартаном или каким-либо из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Дети

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, подавляющих РААС, что может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Гиперкалиемия

Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, содержащих калий заменителей соли или других лекарственных средств, которые могут повысить уровень калия (например, гепарин), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровень калия.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК)

У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и/или ОЦК в организме, например у получающих высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии валсартаном следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения валсартана не установлена. Кратковременное применение валсартана 12 пациентам с вазоренальной гипертензией, вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не приводило к существенным изменениям гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг функции почек при лечении валсартаном.

Нарушение функции почек

До сих пор нет данных по безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина >10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза валсартан следует применять с осторожностью.

Трансплантация почки

На сегодняшний день нет данных по безопасности применения валсартана пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять валсартан, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью препарат назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует изменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если беременность подтверждена, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с лечением соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. У пациентов после инфаркта миокарда всегда следует оценивать функции почек.

Применение валсартана пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению АД, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за симптоматической артериальной гипотензии при соблюдении инструкций по дозировке.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не показала каких-либо клинических эффектов. Это сочетание, вероятно, увеличивает риск развития нежелательных эффектов, поэтому не рекомендуется. Тройное сочетание ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов минералокортикоидов и валсартана также не рекомендуется.

Такие комбинации можно использовать только под наблюдением специалиста и при тщательном мониторинге функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Исследования безопасности и эффективности применения препарата Кардопан-сановель не проводились детям.

Ангионевротический отек в анамнезе

При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдалось и раньше при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения препарата Кардопан-сановель, повторно назначать его не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях с острой почечной недостаточностью и /или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС

Сопутствующее применение препаратов группы АРА, в том числе Кардопан-сановель, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг АД, функции почек и уровня электролитов у пациентов, получающих Кардопан-сановель и другие препараты, влияющие на РААС.

При установлении непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Препарат может вызывать аллергические реакции за счет содержания азокрасителей.

Дети

Нарушение функции почек

Применение детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), вероятно нарушающих функцию почек. Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Кардопан-сановель, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек ШГФ 60 мл/мин/1,73 м ² ) противопоказано.

Нарушение функции печени

Как и взрослым, валсартан противопоказан для применения детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АИИРА) противопоказано беременным и женщинам, которые планируют забеременеть.

Эпидемиологические данные по риску тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риску при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ в течение ІІ и ІІІ триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гипер.

Если с II триместра беременности применяли АИИРА, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АИИРА, следует тщательно проверять по поводу развития артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации о применении валсартана в период кормления грудью, валсартан не применять в этот период, в случае необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.

Фертильность

Валсартан в дозах до 200 мг/кг/сут не оказывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза 200 мг/кг/сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в перечислении на миллиграмм на квадратный метр (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сут пациентам с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости.

Способ применения и дозы

Валсартан можно применять независимо от еды, таблетки следует запивать водой.

Артериальная гипертензия

Артериальная гипертензия у взрослых

Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 нед, а максимальный эффект – в течение 4 нед. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым АД дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной – 320 мг.

Валсартан также можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать АД у таких пациентов.

Артериальная гипертензия у детей

Дети от 6 лет

Начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или более. Следует корректировать дозу исходя из реакции артериального давления. Наибольшие дозы приведены в таблице 1.

Дозы выше указанных не рекомендуются.

Таблица 1

Дети до 6 лет

Безопасность и эффективность применения валсартана для детей от 1 до 6 лет не установлены.

Применение детям от 6 лет с почечной недостаточностью

Применение препарата детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Применение детям от 6 лет с печеночной недостаточностью

Как и взрослым, валсартан противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и постинфарктное состояние у детей

Валсартан не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения.

Постинфарктное состояние

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 ч после переноса инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу 20 мг получают, принимая таблетку по 40 мг, которую можно разделить на две равные части.

Максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в день. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения, а максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 мес в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 40 мг 2 раза в день. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует проводить с интервалами не менее 2 нед до наивысшей дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, применяемая при клинических испытаниях, составляла 320 мг и была распределена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в сочетании с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройное сочетание ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина >10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение препарата Кардопан-сановель с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек (ШГФ60 мл/мин/1,73 м ² ) противопоказано.

Сахарный диабет

Одновременное применение препарата Кардопан-сановель с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность

Валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

* применять препараты валсартана в соответствующей дозировке.

Дети.

Валсартан применяют для лечения артериальной гипертензии у детей от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения валсартана детям от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения препарата.

Передозировка

В результате передозировки валсартана может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и/или шока. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путём гемодиализа.

Побочные реакции

Артериальная гипертензия/сердечная недостаточность/инфаркт миокарда

Во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо соответствовала таковой при приеме валсартана. Оказалось, что частота побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения, а также не зависит от статьи, возраста или расы пациента.

Побочные реакции, зарегистрированные в процессе клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований, указаны ниже классов систем органов.

Относительно побочных реакций из категорий «очень редко», «редко» и «нечасто», не подлежащих выявлению в рамках клинических испытаний, был проведен кумулятивный поиск в системе безопасности.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100, >1/1000, >1/10000, очень редко (>

Побочные реакции, зарегистрированные в ходе постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту возникновения, указаны с частотой «неизвестно».

Таблица 2

^* сообщалось пациентами в постинфарктном состоянии;

^#Сообщалось пациентами с сердечной недостаточностью;

^**Нечасто сообщалось пациентами в постинфарктном состоянии;

^##Сообщалось чаще пациентами с сердечной недостаточностью (часто – головокружение, нарушение функции почек, гипотензия; нечасто – головная боль, тошнота).

Результаты лабораторных исследований

В редких случаях валсартан вызвал снижение уровня гемоглобина и числа гематокрита. Было обнаружено значительное снижение (>20%) уровня гематокрита и гемоглобина.

Известно, что нейтропения наблюдалась у 1,9% пациентов, лечившихся валсартаном, по сравнению с 1,6% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ.

У пациентов с артериальной гипертензией может наблюдаться значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина по сравнению с пациентами, принимающими ингибиторы АПФ.

Сообщалось об отдельных случаях повышения параметров функции печени у пациентов, лечившихся валсартаном.

В каком-либо специальном мониторинге лабораторных параметров не нуждаются пациенты с артериальной гипертензией, получающие терапию валсартаном.

В случае сердечной недостаточности более чем на 50% повышался уровень креатинина в сыворотке крови у некоторых пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо, а повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20% наблюдалось у 10% пациентов, принимали валсартан по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо.

Было отмечено повышение уровня азота мочевины в крови у некоторых пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. У некоторых пациентов, получавших валсартан или лечившихся комбинацией валсартана и каптоприла или лечившихся каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке крови в 2 раза.

Количество случаев прекращения приема лекарственного средства из-за побочных реакций было ниже в группе, лечившейся валсартаном, по сравнению с группой, принимавшей каптоприл.

Дети

Артериальная гипертензия

Не было определено значимых отличий относительно типа, частоты и серьезности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей от 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых (за исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (таких как боль в животе, тошнота, рвота) ) и головокружение).

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном продолжительностью до 1 года.

Сообщалось об отдельных летальных случаях и частных случаях выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственная связь с валсартаном установлена не была.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности, который наблюдался у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может относиться к пациентам с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточности, указаны в Таблице 2.

Срок годности . 4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 80 мг (№28, №98); по 160 мг (№28, №98); по 320 мг (№28). По 14 таблеток в блистере в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Сановель Иляч Санай ве Тиджарет А. Ш., Турция.

Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret AS, Turkey.

Адрес

Квартал Балабан, Циханер Сокаги, № 10, г. Стамбул, 34580, район Силиври, Турция

Balaban Mahallesi, Cihaner Sokagi, No 10, Istanbul, 34580 Силиври, Турция.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины