СИАЛДЖУБ

Состав

Действующее вещество: тадалафил;

1 таблетка содержит тадалафил 5 мг, 10 мг или 20 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, вода очищенная;

Оболочка таблетки: Опадрай II 32К580001 белый (гипромелоза, лактоза, моногидрат, диоксид титана, триацетин, тальк).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг: от белого до почти белого цвета овальной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «H2» с одной стороны и «С» с другой;

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг: от белого до почти белого цвета овальной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «H3» с одной стороны и «С» с другой;

Таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг: от белого до почти белого цвета овальной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «HЧ» с одной стороны и «С» с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения эректильной дисфункции. Код ATX G04B E08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил является селективным обратимым ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5). Когда половая стимуляция приводит к локальному высвобождению оксида азота, ингибирование ФДЭ 5 тадалафилом продуцирует повышенные уровни цГМФ в пещеристом теле. Это приводит к релаксации гладких мышц и притоку крови к тканям полового члена, создавая тем самым эрекцию. Тадалафил бездействует без половой стимуляции.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ 5. ФДЭ 5 является ферментом, найденным в гладких мышцах пещеристого тела, сосудистых и висцеральных гладких мышцах, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и легких. Воздействие тадалафила на ФДЭ 5 сильнее, чем на другие фосфодиэстеразы. Действие тадалафила на ФДЭ 5 в 10000 раз превышает его влияние на ферменты ФДЭ 1, ФДЭ 2, ФДЭ 4 и ФДЭ 7, имеющиеся в сердце, мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетной мускулатуре и других органах. Тадалафил в 10000 раз мощнее по отношению к ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 3, являющимся ферментом, имеющимся в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность по ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 3 важна, поскольку ФДЭ 3 фермент, который играет определенную роль в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз мощнее по отношению к ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 6, являющимся ферментом, имеющимся в сетчатке и ответственным за фототрансдукцию. Тадалафил также в 9000 раз более мощный по отношению к ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 8, ФДЭ 9 и ФДЭ 10, а также в 14 раз по ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 11. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект появляется уже через 16 минут после приема дозы при наличии полового возбуждения.

Тадалафил, введенный здоровым добровольцам, не вызывал существенной разницы по сравнению с плацебо по показателям систолического и диастолического АД в положении лежа (среднее максимальное снижение 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно), систолического и диастолического артериального давления положении стоя (среднее максимальное снижение –0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно) и существенного изменения частоты сердечных сокращений.

Тадалафил не ухудшает распознавание цветов (синий/зеленый), что объясняется низким сродством тадалафила по отношению к ФДЭ 6 по сравнению с ФДЭ 5. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Плацебо-контролируемое исследование показало, что прием тадалафила в течение 6 месяцев не оказывал клинически значимого влияния на характеристики спермы. У мужчин тадалафил не влиял на уровень тестостерона, лютеинизирующего или фолликулостимулирующего гормона в крови.

Фармакокинетика

Всасывание.

Тадалафил хорошо всасывается после приема внутрь. Сmax достигается в среднем через 2 ч после приема.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от употребления пищи. Поэтому препарат можно принимать независимо от употребления пищи. Время введения дозы (утром или вечером) не оказывало клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Распределение . Средний объем распределения составляет около 63 л. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связано с протеинами.

Менее 0,0005% введенной дозы было обнаружено в сперме здоровых добровольцев.

Метаболизм . Тадалафил метаболизируется преимущественно изоформой 3А4 цитохрома Р450 (CYP). Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит имеет активность по ФДЭ 5 в 13000 раз меньше, чем тадалафил. Таким образом, ожидается, что метаболит не будет проявлять клинической активности в наблюдаемых концентрациях.

Вывод. Средний период полувыведения у здоровых добровольцев составляет 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в большей степени – с фекалиями (приблизительно 61% дозы) и меньшей – с мочой (приблизительно 36% дозы).

Показания

Для дозировки 5 мг. Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективен для лечения эректильной дисфункции при сексуальной стимуляции.

Лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых мужчин.

Для дозировки 10 и 20 мг. Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективен при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тадалафилу или любому другому компоненту препарата.

В процессе клинических исследований тадалафил проявил свойство усиливать гипотензивный эффект нитратов. Считается, что это следствие комбинированного влияния эффектов нитратов и тадалафила на путь оксида азота/цГМФ. Таким образом, тадалафил противопоказан пациентам, применяющим органические нитраты в любой лекарственной форме (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат не следует применять для мужчин с сердечными заболеваниями, для которых сексуальная активность нежелательна. Врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск сексуальной активности для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.

Нижеследующие группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические исследования, поэтому применение тадалафила для них противопоказано:

- пациенты с инфарктом миокарда за последние 90 дней;

- пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время половых актов;

- пациенты с сердечной недостаточностью, соответствующей классу 2 или выше по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца, в течение последних 6 месяцев;

- пациенты с неконтролируемой аритмией, артериальной гипотензией (90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемой артериальной гипертензией;

- пациенты после инсульта, произошедшего за последние 6 месяцев.

Препарат противопоказан пациентам с потерей зрения одного глаза в результате неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) независимо от того, было ли это связано с предварительным влиянием ингибиторов ФДЭ 5 или нет (см. раздел «Особенности применения»).

Сопутствующее применение ингибиторов ФДЭ 5, в том числе тадалафила, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку потенциально это может привести к симптоматической гипотензии (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Клинически значимое взаимодействие при применении более высоких доз не может быть исключено, если такое наблюдалось при применении препарата в более низких дозах (10 мг).

Воздействие других лекарственных средств на тадалафил.

Ингибиторы цитохрома CYP450.

Тадалафил метаболизируется преимущественно CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 – кетаконазол (200 мг ежедневно) – увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) тадалафила (10 мг) в 2 раза и максимальную концентрацию в плазме крови (Сmax) на 15% по сравнению с AUC и Сmax одного тадалафила. Кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 4 раза и Сmax на 22%. Ритонавир, ингибитор протеаз (200 мг 2 раза в сутки), ингибирующий CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 2 раза, не изменяя Сmax. Хотя специфические взаимодействия не были исследованы, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, следует назначать с осторожностью, поскольку ожидается, что при совместном применении они будут повышать концентрацию. Как следствие может повышаться частота возникновения побочных реакций.

Транспортеры.

Влияние транспортеров, например p-гликопротеинов, на распределение тадалафила неизвестно. Таким образом, существует вероятность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием транспортеров.

Индукторы цитохрома CYP450.

Индуктор CYP3A4 рифампицин снижает величину AUC тадалафила на 88% по сравнению со значением AUC одного только тадалафила (10 мг). Можно предположить, что снижение концентрации приведет к снижению эффективности тадалафила. Сопутствующее применение других индукторов CYP3A4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, также может снижать концентрацию тадалафила в плазме крови.

Воздействие тадалафила на другие лекарственные средства.

Нитраты.

Тадалафил (5 мг, 10 мг, 20 мг) проявлял свойство усиливать гипотензивные эффекты нитратов. Таким образом, применение препарата пациентами, получающими лечение органическими нитратами в любой форме, противопоказано. Если для пациента, которому назначен препарат в любой дозе (2,5-20 мг), применение нитратов является медицинской необходимостью при угрожающем жизни состоянии, то перед применением препаратов нитратов должно пройти не менее 48 часов после последнего приема препарата. В таком случае применение нитратов должно происходить под контролем с надлежащим мониторингом гемодинамических показателей.

Антигипертензивные препараты (в том числе блокаторы кальциевых каналов).

Во время совместного назначения тадалафила (в дозировке 5 мг 1 раз в сутки или в виде разовой дозы по 20 мг) с блокатором α-адренорецепторов доксазозином (4-8 мг/сут) наблюдалось значительное усиление гипотензивного эффекта последнего. Этот эффект длится до 12 часов и может проявляться отдельными симптомами, в том числе в виде головокружения. Такое сочетание препаратов не рекомендуется для применения.

Не сообщали о вышеуказанных эффектах при совместном применении с алфузозином или тамсулозином. Следует с осторожностью назначать тадалафил пациентам, получающим лечение блокаторами -адренорецепторов, особенно лицам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимальной дозировки и постепенно увеличивать дозу.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию антигипертензивными лекарственными средствами, применение тадалафила в дозе 20 мг может приводить к снижению артериального давления, которое (кроме случая сопутствующего применения с блокаторами α-адренорецепторов) является незначительным и клинически незначимым. Необходимо предоставлять соответствующие рекомендации по возможному снижению АД пациентам, которые лечатся гипотензивными лекарственными средствами и тадалафилом.

Ингибиторы 5-α-редуктазы.

Следует с осторожностью назначать тадалафил пациентам, получающим лечение ингибиторами.

5-α-редуктазы.

CYP1А2 субстраты (например, теофиллин).

Наблюдалось незначительное повышение сердечного ритма. Необходимо учитывать возможность этого эффекта при совместном применении тадалафила и теофиллина, несмотря на то, что он не имеет клинической значимости.

Этинилэстрадиол и тербуталин .

Тадалафил повышал биодоступность пероральных лекарственных форм с этинилэстрадиолом. Такое увеличение биодоступности можно ожидать при совместном применении с тербуталином, хотя клинические последствия этой комбинации неизвестны.

Алкоголь.

Алкоголь (средняя максимальная концентрация – 0,08%) не влиял на сопутствующее применение тадалафила (в дозе 10 или 20 мг). Также не наблюдалось изменений концентрации тадалафила в течение следующих 3 ч после одновременного приема алкоголя с тадалафилом. Алкоголь применяли таким образом, чтобы достичь максимального уровня абсорбции алкоголя (быстрый прием без еды в течение 2 часов после применения). Прием тадалафила (в дозе 20 мг) не приводил к статистически значимому снижению АД на фоне приема алкоголя (0,7 г/кг), однако у некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Прием тадалафила на фоне низших доз алкоголя (0,6 г/кг) не приводил к артериальной гипотензии, а головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при употреблении одного алкоголя. Воздействие алкоголя на познавательные функции не усиливалось при сопутствующем применении тадалафила (в дозе 10 мг).

Лекарственные средства метаболизируются с участием цитохрома Р450.

Не ожидается, что тадалафил приведет к клинически значимому ингибированию или индуцированию клиренса лекарственных средств, метаболизирующихся изоформами CYP450. Тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы CYP450, в т. ч. CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19.

CYP2С9 субстраты (например, R-варфарин).

Тадалафил (в дозе 10 и 20 мг) не оказывал клинически значимого эффекта на AUC S-варфарина или R-варфарина субстраты CYP2С9, а также не влиял на протромбиновое время, индуцированное варфарином.

Ацетилсалициловая кислота.

Тадалафил (в дозе 10 мг и 20 мг) не потенцировал увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой.

Противодиабетические лекарственные средства.

Специфических исследований взаимодействия тадалафила с противодиабетическими лекарственными средствами не проводили.

Особенности применения

Перед началом применения препарата.

Перед применением препарата врачу следует собрать медицинский анамнез и провести обследование физического состояния пациента, определить потенциальные причины эректильной дисфункции и доброкачественной гиперплазии предстательной железы и назначить соответствующий курс лечения.

Перед началом любого лечения эректильной дисфункции врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы своих пациентов, поскольку существует определенная степень сердечного риска, ассоциированная с сексуальной активностью. Тадалафил оказывает сосудорасширяющий эффект, что может приводить к незначительному и транзиторному снижению АД (см. раздел «Фармакологические свойства») и потенцированию гипотензивного эффекта нитратов (см. раздел «Противопоказания»).

Перед началом терапии тадалафилом симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо обследовать пациента для исключения возможной карциномы предстательной железы и тщательно оценить состояние сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Противопоказания»).

Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальной первопричины и ее надлежащее лечение после медицинского обследования. Неизвестно, эффективен ли препарат для пациентов, перенесших операцию на тазовых костях или радикальную простатэктомию без сохранения нервов.

Сердечно-сосудистая система.

В постмаркетинговый период и/или в процессе клинических исследований зафиксировано о серьезных явлениях со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, нарушение мозгового кровообращения, транзиторную ишемическую грудь, б сердцебиение и тахикардию. Большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы в анамнезе. В то же время невозможно точно установить, связаны ли вышеуказанные явления с факторами риска, применением препарата, сексуальной активностью пациентов или с комбинацией этих или других факторов.

У пациентов, получающих сопутствующее лечение антигипертензивными средствами, тадалафил может усилить снижение АД. Если начата ежедневная терапия препаратом, следует рассмотреть клиническую необходимость подбора дозы антигипертензивной терапии.

Необходимо с осторожностью назначать пациентам, принимающим α1-блокаторы, так как у некоторых больных одновременный прием этих препаратов может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Не рекомендуется комбинированное применение тадалафила и доксазозина.

Органы зрения.

Сообщалось о случаях ухудшения зрения и НАПИОН во время применения препарата и других ингибиторов ФДЭ 5. Врач должен предупредить пациента о необходимости немедленного прекращения применения тадалафила и обращения за медицинской помощью в случае внезапной потери зрения (см. раздел «Противопоказания»).

Органы слуха.

После применения тадалафила сообщали о случаях внезапной потери слуха. Хотя в некоторых случаях имелись другие факторы риска (такие как пожилой возраст, диабет, артериальная гипертензия и потеря слуха в анамнезе), пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха.

Почечная и печеночная недостаточность.

Ежедневное применение препарата не рекомендуется пациентам с серьезными почечными нарушениями в связи с повышением AUC тадалафила, ограниченным клиническим опытом и слабой способностью влиять на его клиренс посредством диализа.

Клинические данные о назначении препарата для ежедневного применения пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) ограничены.

Применение препарата ежедневно как для лечения эректильной дисфункции, так и для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы не оценивалось у пациентов с печеночной недостаточностью. Прежде чем назначить препарат, врач должен тщательно оценить индивидуальные преимущества/риск терапии.

Приапизм и анатомическая деформация полового члена.

Если у пациента возникает эрекция, продолжительная 4 часа или больше, ему необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Если не будет проведено немедленное лечение приапизма, это может привести к повреждению ткани полового члена и длительной потере потенции.

Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с анатомическими деформациями полового члена (такими как угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам, имеющим состояние, которое может вызвать приапизм (например, серповидноклеточная анемия, миеломная болезнь).

Сопутствующее применение с ингибиторами CYP3A4.

Необходимо с осторожностью назначать пациентам, которые применяют ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), поскольку при совместном применении с тадалафилом наблюдается увеличение экспозиции AUC тадалафила. (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сопутствующее применение с другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции.

Безопасность и эффективность применения препарата в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ 5 или другими средствами для лечения эректильной дисфункции не исследовались, поэтому необходимо информировать пациентов о том, что не следует принимать препарат в подобных комбинациях.

Лактоза.

Препарат содержит моногидрат лактозы, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять его.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат не показан для применения для женщин.

Беременность. Данные исследований применения тадалафила беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Как мера пресечения, желательно избегать применения препарата во время беременности.

Период кормления грудью. Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные о животных свидетельствуют об экскреции тадалафила в молоко. Риск для грудного ребенка на грудном вскармливании не следует исключать. Препарат не следует применять при кормлении грудью.

Фертильность. Эффекты, которые могут указывать на ухудшение фертильности, отмечались у собак. В процессе двух клинических исследований было установлено, что такой эффект не ожидается у людей, хотя у некоторых мужчин наблюдалось снижение концентрации спермы (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Влияние препарата на способность управлять машинами и механизмами незначительно. Хотя частота сообщений о явлениях головокружения в процессе клинических исследований с применением плацебо и в процессе клинических исследований с применением тадалафила была схожа, пациенты должны знать, как влияет на них препарат, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Для применения рекомендуемой дозы следует принимать таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества.

Эректильная дисфункция у взрослых мужчин.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью, независимо от еды. Пациентам, у которых тадалафил в дозе 10 мг не вызвал адекватного эффекта, можно применять дозу 20 мг.

Препарат принимать не менее 30 минут перед ожидаемой половой активностью.

Максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз в день.

Тадалафил в дозе 10 и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для ежедневного применения.

В случае предполагаемого частого применения препарата (по крайней мере 2 раза в неделю) режим ежедневного применения низших доз препарата может быть более целесообразным исходя из выбора пациента и решения врача. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет

5 мг/сут, которую следует принимать примерно в одно и то же время. Дозу можно уменьшать до 2,5 мг/сут (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке в связи с невозможностью разделения таблетки) исходя из индивидуальной переносимости препарата. Целесообразность длительного ежедневного применения следует периодически пересматривать.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у взрослых мужчин.

Для ежедневного применения рекомендуемая доза составляет 5 мг/сут примерно в одно и то же время, независимо от еды. Для лечения взрослых мужчин с эректильной дисфункцией и симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая доза для ежедневного применения составляет 5 мг/сут примерно в одно и то же время. Для пациентов с непереносимостью тадалафила в дозе 5 мг/сут при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует рассмотреть применение альтернативной терапии, учитывая, что эффективность тадалафила в дозе 2,5 мг/сут для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы не оценивалась.

Особые группы пациентов.

Мужчины пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Мужчины с почечной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг (прием препарата при необходимости). Ежедневное применение тадалафила в дозе 2,5 мг или 5 мг не рекомендуется для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и доброкачественной гиперплазией предстательной железы или эректильной дисфункцией (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Особенности применения»).

Мужчины с печеночной недостаточностью.

Для лечения эректильной дисфункции рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью и не зависит от еды (прием препарата при необходимости). Клинические данные по безопасности применения препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда-Пью) ограничены; при назначении врач должен внимательно оценить индивидуальные преимущества/риски. Нет данных о применении препарата в дозе выше 10 мг пациентам с печеночной недостаточностью. Ежедневное применение препарата как для лечения пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, так и с эректильной дисфункцией не оценивалось у пациентов с повреждениями печени, поэтому врач должен тщательно оценить индивидуальные преимущества/риски такой терапии (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Особенности применения» ).

Мужчины, имеющие сахарный диабет. Коррекция дозы не требуется.

Дети.

Не использовать детям.

Передозировка

Симптомы. При однократном применении здоровыми добровольцами тадалафила в дозе до 500 мг и при многократном применении тадалафила пациентами до 100 мг/сут нежелательные эффекты были аналогичны тем, что наблюдались при применении меньших доз препарата.

Лечение. При передозировке, если нужно, следует применять стандартную симптоматическую терапию. На элиминацию тадалафила гемодиализ влиял несущественно.

Побочные реакции

Резюме профиля безопасности лекарственного средства.

Нежелательными эффектами, о которых сообщали чаще всего при лечении эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы, были головная боль, диспепсия, спинная боль, миалгия, частота возникновения которых возрастала с увеличением дозы препарата. Побочные реакции были кратковременными, в общем, от легких до умеренных. Большинство случаев появления головных болей при ежедневном приеме препарата наблюдалось в течение первых 10–30 суток после начала лечения.

Табличные данные побочных реакций.

Нижеследующая таблица содержит данные по побочным реакциям из спонтанных сообщений и плацебо-контролируемых клинических исследований (включали в общей сложности 8022 пациентов, получавших препарат, и 4422 пациентов, получавших плацебо) по применению препарата по необходимости и ежедневного применения для лечения эректильной дисфункции для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и исходя из имеющихся данных).

¹ Большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы в анамнезе (см. раздел «Особенности применения»).

² Побочные реакции с постмаркетинговыми исследованиями, которые не наблюдались в процессе плацебо-контролируемых клинических исследований.

³ Чаще сообщалось при применении тадалафила вместе с антигипертензивными средствами.

Отдельные побочные реакции. Сообщалось о более высокой частоте аномалий на ЭКГ, прежде всего о синусовой брадикардии, у пациентов, получавших тадалафил 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. Большинство этих аномалий на ЭКГ не связано с проявлением побочных реакций.

Особые группы пациентов. Данные по применению тадалафила пациентам в возрасте от 65 лет в процессе клинических исследований, как для лечения эректильной дисфункции, так и для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, ограничены. В процессе клинических исследований при применении тадалафила по необходимости (в дозе 20 мг) для лечения эректильной дисфункции диарея чаще возникала у пациентов в возрасте от 65 лет. В процессе клинических исследований во время применения тадалафила в дозе 5 мг 1 раз в сутки для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы явления головокружения и диареи чаще наблюдались у пациентов от 75 лет.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

Для дозировки 5 мг – по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Для дозировки 10 мг – по 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Или по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке

Для дозировки 20 мг – по 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Джубилант Дженерикс Лимитед.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины