ДЕКСАПОЛ

Состав

Действующие вещества: дексаметазон, неомицина сульфат, полимиксина В сульфат;

1 мл суспензии содержит:

Дексаметазона 1 мг, неомицина сульфата 3 500 МЕ, полимиксина В сульфат 6 000 МЕ;

Другие составляющие: натрия хлорид, полисорбат 20, бензалкония хлорид, раствор 50 %, гипромелоза, кислота хлористоводородная/натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные, суспензия.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Кортикостероиды в сочетании с противомикробными препаратами. Код ATX S01C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат с антибактериальным и противовоспалительным действием.

Неомицин – антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез белка в микробной клетке. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Staphylococcus aureus , Streptococcus pneumoniae , Escherichia coli , Proteus spp. , Shigella spp . Малоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa и стрептококков.

Неактивен в отношении патогенных грибов, вирусов, анаэробной флоры. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и незначительно.

Полимиксин В – антибиотик полипептидной структуры. Механизм действия обусловлен способностью связываться с фосфолипидами мембран микробных клеток, что приводит к их деструкции. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, включая Escherichia coli , Shigella spp. , Enterobacter spp. , Klebsiella spp. , Haemophilus influenzae , Salmonella spp. , Bordetella pertussis . Высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa . Не действует на Proteus spp. , Neisseria spp. , облигатные анаэробы и грамположительные бактерии

К полимиксину В чувствительны Vibrio cholerae (за исключением подтипа eltor ), а также Coccidioides imitis , но в целом грибы проявляют резистентность к данному антибиотику.

Дексаметазон – глюкокортикоидное средство (ГКЗ). Не имеет минералокортикоидной активности. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. Дексаметазон активно ингибирует воспалительные процессы и выброс эозинофилами медиаторов воспаления, миграцию тучных клеток и уменьшает проницаемость капилляров.

Фармакокинетика

При местном применении системная абсорбция низкая.

Показания

Воспаление тканей глаза, при которых показано применение кортикостероидов и существует поверхностная бактериальная инфекция или риски ее развития (воспаление бульбарной конъюнктивы и конъюнктивы век, роговицы и переднего сегмента глазного яблока, хронический увеит переднего отрезка и поражения роговицы, вызванные посторонних тел).

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

– Кератит, вызванный Herpes simplex (возбудитель простого герпеса).

– Вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы (в том числе коровья и ветряная оспа).

– Микобактериальные инфекции глаз.

– Грибковые заболевания структур глаза или нелеченые паразитические инфекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Одновременное применение стероидов для местного применения и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) для местного применения может увеличить риск возникновения осложнений при заживлении ран роговицы.

У пациентов, принимающих ритонавир, возможно повышение уровня концентрации дексаметазона в плазме крови (см. раздел «Особенности применения»).

Ингибиторы CYP3A4 (в том числе ритонавир и кобицистат) могут снижать клиренс дексаметазона и усиливать эффект угнетения надпочечников/синдром Кушинга. Следует избегать таких комбинаций, кроме случаев, когда польза преобладает над риском увеличения системных побочных эффектов кортикостероидов. В этом случае следует проводить тщательный мониторинг системных эффектов кортикостероидов.

При сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 мин между их инстилляцией. Глазные мази применять в последнюю очередь.

Особенности применения

Препарат предназначен только для местного использования.

У некоторых пациентов может появиться чувствительность к аминогликозидам, а именно неомицину, применяемым местно. Степень тяжести реакций гиперчувствительности может изменяться от местных проявлений до генерализованных реакций, таких как эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, анафилактоидные реакции или реакции буллезного типа. При повышенной чувствительности при применении данного препарата следует прекратить его применение.

Кроме того, неомицин для местного применения в глаз может привести к чувствительности кожи.

Может возникнуть перекрестная повышенная чувствительность к другим аминогликозидам. Также следует учитывать, что пациенты, которые становятся чувствительными к неомицину, применяемому местно в глаза, также могут стать чувствительными к другим аминогликозидам местного и/или системного действия.

Серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, возникали у пациентов, получавших системную терапию неомицином или которым неомицин применяли местно для лечения открытых ран или пораженной кожи, а также наблюдались нефротоксические и нейротоксические реакции при системном применении полимиксина В. не сообщалось после применения препарата местно в глаза, рекомендуется быть осторожными при сопутствующем применении системной терапии аминогликозидами или полимиксином В.

Длительное применение кортикостероидов местно в глаза может привести к глазной гипертензии и/или глаукоме с последующим повреждением зрительного нерва, ухудшением остроты зрения, появлением дефектов поля зрения, а также к образованию задней субкапсулярной катаракты. У пациентов при длительном применении кортикостероидов местно в глаза следует регулярно часто контролировать внутриглазное давление. Особенно это важно для детей, поскольку риск возникновения повышенного внутриглазного давления, вызванного применением кортикостероидов, может быть больше у детей и появиться раньше, чем у взрослых. Риск повышения внутриглазного давления, вызванного кортикостероидами, и/или риск образования катаракты, обусловленной применением кортикостероидов, увеличивается у пациентов, у которых есть провоцирующие факторы (например, у больных сахарным диабетом).

Кортикостероиды могут уменьшать резистентность к нечувствительной бактериальной, грибковой или вирусной инфекции и помешать выявлению таких инфекций и маскировать клинические признаки инфекции.

При устойчивом образовании язв роговицы следует учитывать возможность грибковой инфекции у пациентов. В случае возникновения грибковой инфекции лечение кортикостероидами следует прекратить.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение неомицина и полимиксина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции лечение следует прекратить и назначить альтернативную терапию.

Известно, что при наличии заболеваний, приводящих к утончению роговицы или склеры, местное применение кортикостероидов может вызвать перфорацию. Кортикостероиды, применяемые местно в глаза, могут замедлять заживление ран роговицы. Известно, что местное применение НПВС также замедляет или задерживает заживление ран. Одновременное применение НПВС и стероидов может повысить риск возникновения проблем с заживлением ран (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Учитывая возможность системной абсорбции дексаметазона, возможно возникновение синдрома Кушинга и/или угнетение функции надпочечников, особенно после длительного непрерывного применения глазных капель дексаметазона у предрасположенных к этому пациентов, включая детей и взрослых пациентов, применяющих ингибиторы CYP3A4 (в том числе ритонавира) . В этих случаях лечение следует постепенно прекратить.

Возникают нарушения зрения вследствие системного и местного применения кортикостероидов. Если возникает затуманивание зрения или другие нарушения зрения, следует проконсультироваться с офтальмологом для определения возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или другие редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, наблюдавшаяся после системного применения кортикостероидов.

Не следует носить контактные линзы при лечении воспалений или инфекций глаза.

Местные кортикостероиды неэффективны при кератите, вызванном поражением ипритом, или при кератоконъюнктивите Шегрена.

Глазные капли Дексапола содержат 0,004 мг бензалкония хлорида в 1 мл, который может накапливаться контактными линзами и изменять их цвет. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами (снять их перед применением и снова установить через 15 минут после использования).

Может вызывать раздражение, синдром сухого глаза и может влиять на слезную пленку и роговицу. Следует с осторожностью применять лекарство пациентам с синдромом сухого глаза и нарушениями роговицы. Необходимо наблюдать пациентов при длительном лечении.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Репродуктивная функция

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность. Есть ограниченное количество клинических данных для оценки влияния дексаметазона на репродуктивную функцию у мужчин и женщин. Дексаметазон не оказывал негативного влияния на репродуктивную функцию у крыс, которым вводили хорионический гонадотропин.

Беременность

Есть только ограниченное количество данных по применению дексаметазона, неомицина или полимиксина в беременных женщинах. Антибиотики группы аминогликозидов, такие как неомицин, проникают через плаценту после внутривенного введения беременным женщинам. Доклиническая и клиническая системная экспозиция аминогликозидов способна вызывать ототоксичность и нефротоксичность. При приеме этого препарата для местного применения в низких дозах неомицин не приводит к ототоксичности или нефротоксичности при внутриутробной экспозиции. В исследовании крыс, во время которого животным перорально вводили неомицин в дозе до 25 мг/кг массы тела в сутки, материнская токсичность, фетотоксичность или тератогенность не наблюдались. Длительное или повторное применение кортикостероидов в период беременности связано с повышенным риском задержки внутриутробного развития. Дети, матери которых получали при беременности значительные дозы кортикостероидов, подлежат тщательному обследованию для выявления признаков недостаточности надпочечников.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность после системного и офтальмологического применения дексаметазона. Нет данных о безопасности полимиксина B для беременных животных. Не рекомендуется применение препарата Дексапол, капли глазные во время беременности.

Период кормления грудью

Неизвестно, попадает ли в грудное молоко дексаметазон, неомицин или полимиксин В, применяемые местно в глаза. Аминогликозиды выделяются в грудное молоко после системного применения. Нет данных о проникновении дексаметазона и полимиксина B в грудное молоко. Вполне вероятно, что дексаметазон, неомицин и полимиксин В не будут проявляться в грудном молоке женщины и не повлиять на клинические эффекты у новорожденного в случае надлежащего приема этого препарата для местного применения женщиной. Однако риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Следует рассмотреть возможность временного прекращения кормления грудью во время применения препарата Дексапол или прекращения/воздержания от терапии, учитывая потенциальную пользу от кормления грудью для ребенка и в пользу применения препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Может вызвать временное затуманивание зрения после инстилляции. Необходимо предупредить пациентов о том, что не следует управлять автомобилем или работать со сложными механизмами, пока зрение не нормализуется.

Способ применения и дозы

Для офтальмологического применения.

Перед применением препарата следует хорошо встряхнуть флакон.

Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо соблюдать осторожность и не прикасаться к кончику флакона-капельницы век, близлежащих участков или других поверхностей.

Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста

При легких формах заболевания закапывать 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) до 4–6 раз в день. Частоту применения препарата следует постепенно уменьшать при улучшении состояния больного. Следует быть внимательным и не прекращать терапию преждевременно.

При тяжелых заболеваниях закапывать 1–2 капли каждый час, постепенно уменьшая частоту применения до полного прекращения по мере ослабления воспаления.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.

При сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов необходимо сделать перерыв не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Для этой категории пациентов препарат Дексапол не исследовался. Однако из-за низкой системной абсорбции активных веществ после местного применения препарата необходимости в коррекции дозы нет.

Дети.

Безопасность и эффективность применения детям не установлены.

Передозировка

Возможные клинические признаки и симптомы передозировки препарата Дексапол (точечный кератит, эритема, повышенное слезоотделение, отек и зуд век) могут быть подобными побочным реакциям, которые наблюдались у некоторых пациентов. Длительное интенсивное применение может привести к системным побочным эффектам.

При передозировке препарата Дексапол при местном применении вымыть избыток препарата из глаза (глаз) теплой водой. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в течение клинических исследований препарата Дексапол, были ощущение дискомфорта в глазу, кератит и раздражение глаз, что встречалось у 0,7-0,9% пациентов.

Побочные реакции по частоте были классифицированы следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, частота их возникновения из существующих данных). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Данные о побочных реакциях были получены во время клинических исследований применения препарата Дексапол, глазных капель.

Дополнительные побочные реакции, обнаруженные во время постмаркетингового наблюдения, включают следующие реакции. Частоту нельзя оценить из имеющихся данных. В пределах каждого класса систем органов побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности.

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдались при применении дексаметазона и могут возникать при применении препарата Дексапол: дисгевзия, головокружение, конъюнктивит, синдром сухого глаза, образование чешуек по краям век, снижение остроты зрения, эрозия роговицы.

У некоторых пациентов возможна чувствительность к применяемым местно аминогликозидам. Кроме того, неомицин для местного применения в глаз может вызвать чувствительность кожи (см. раздел «Особенности применения»).

Длительное применение кортикостероидов местно в глаза может привести к повышению глазного давления с последующим повреждением зрительного нерва, ухудшением остроты зрения и нарушением поля зрения, а также к образованию задней субкапсулярной катаракты (см. Особенности применения).

Развитие вторичных инфекций может быть вызвано применением комбинаций, содержащих кортикостероиды и антимикробные вещества (см. «Особенности применения»).

Поскольку препарат содержит кортикостероиды, то при наличии заболеваний, приводящих к утончению роговицы или склеры, повышается риск перфорации после длительного применения (см. «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения лекарственного средства. Работники отрасли здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Срок годности после первого открытия – 4 недели.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Флакон хранить плотно укупоренным.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл у ПЭТ флакона-капельницы с крышкой с гарантийным кольцом, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО/

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA.

Адрес

Ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша/

22/24 Karolkowa Str., 01-207 Warsaw, Польша.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины