ЭВКАБАЛ® 200 САШЕ

Состав

Действующее вещество : ацетилцистеин;

1 саше содержит ацетилцистеина 200 мг;

Другие составляющие : сахароза, ароматизатор апельсиновый, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота винная, натрия хлорид.

Лекарственная форма

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый гомогенный порошок с фруктовым запахом, не содержащий агломератов и посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Муколитическое средство.

Код ATX R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в области бронхов. Считается, что он разрывает дисульфидные связи мукополисахаридов и оказывает деполимеризирующее действие на ДНК (в гнойной слизи). Этот механизм способствует уменьшению вязкости слизи. Альтернативный механизм ацетилцистеина, вероятно, основан на способности его химически активной сульфгидрильной группы связывать и таким образом обезвреживать химические радикалы.

Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который важен для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистеина как антидота при отравлениях парацетамолом.

Профилактический прием ацетилцистеина снижал частоту и серьезность бактериальных обострений у пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом.

Фармакокинетика

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Он метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и далее смешанных дисульфидов. Из-за значительного эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (около 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема с максимальной концентрацией метаболита цистеина в плазме крови примерно 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы крови – примерно 50%.

Ацетилцистеин и его метаболиты встречаются в организме в трех различных формах: частично – в свободной форме, частично – в форме, связанной с белками через лабильные дисульфидные мостики, и частично – в виде инкорпорированных аминокислот. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 часа. При снижении функции печени период полувыведения продлевается до 8 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80%). Преимущественно он обнаруживается в легких, бронхиальном секрете, печени и почках. Объем распределения ацетилцистеина – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Около 30% дозы выводится почками. Т1/2 ацетилцистеина составляет 6,25 часа.

N-ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и выявляется в пуповинной крови. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Нет информации о проникновении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер.

Показания

Применяют для уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания при бронхитах, вызванных простудными заболеваниями.

Противопоказания

Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за срыгивания кашлевого рефлекса, поэтому показания к такому комбинированному лечению следует устанавливать особенно осторожно.

Сведения об инактивации антибиотиков (тетрациклина, аминогликозидов, пенициллинов) ацетилцистеином были связаны исключительно с исследованиями in vitro , в которых соответствующие вещества смешивали непосредственно. Однако из соображений безопасности интервал между применением этих препаратов должен быть не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.

Одновременное применение ацетилцистеина и тринитрата глицерина (нитроглицерина) может привести к потенцированию сосудорасширяющего и антитромбоцитарного действия нитроглицерина. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер. Следует предупредить пациентов о возможности возникновения головных болей.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Влияние на лабораторные исследования . Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и определения кетоновых тел в моче.

Особенности применения

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом по дальнейшему его приему.

Следует с осторожностью назначать ацетилцистеин больным бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в посуду при приготовлении раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм. В случае бронхоспазма лечение препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Применение ацетилцистеина, особенно в начале лечения вызывает разрежение бронхиального секрета и, таким образом, увеличение его объема. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, он специфичен для действующего вещества.

Одно саше «ЭВКАБАЛ®200саше» содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически свободно от натрия.

Препарат содержит сахарозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Одно саше «ЭВКАБАЛ®200саше» содержит 2,7 г сахарозы (примерно 0,23 хлебных единиц). Это следует учитывать при применении препарата пациентам с сахарным диабетом.

В состав препарата входит апельсиновый ароматизатор, содержащий лактозу. Пациенты с редкой наследственной интолерантностью к галактозе, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать ЭВКАБАЛ®200саше.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Нет достаточных клинических данных о влиянии ацетилцистеина на беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на течение беременности, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Перед использованием во время беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой.

Кормление грудью

Информация о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствует. Применять препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Фертильность

Исследования на животных не оказали вредного влияния на фертильность для человека при использовании препарата в рекомендуемых дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется принимать после еды растворенным в стакане воды.

Если не назначено иначе, то для препарата рекомендуется следующая дозировка:

Взрослые и дети от 14 лет.

2-3 саше порошка (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в сутки), распределенные на 2-3 приема.

Дети 6–14 лет.

2 саше порошка (соответствует 400 мг ацетилцистеина в сутки), распределенные на 2 приема.

Без консультации с лечащим врачом препарат не следует применять более 4-5 дней.

Дети. Применение детям до 6 лет противопоказано. Дети от 6 до 14 лет принимают дважды в день по 1 саше порошка (соответствует 400 мг ацетилцистеина в день).

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь. Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов. Ацетилцистеин при пероральном применении в дозах 500 мг/кг/сут переносился без признаков интоксикации.

Симптомы.

Передозировка может вызывать такие желудочно-кишечные симптомы, как тошнота, рвота и диарея. Для детей есть риск гиперсекреции.

Лечение.

Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до редко (≥ 1/10000 до редко)

Кроме этого, очень редко сообщалось о случаях кровотечения при применении ацетилцистеина, иногда из-за реакции повышенной чувствительности.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство могло быть причиной появления кожно-слизистого синдрома.

При появлении каких-либо новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно прекратить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг отношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 г порошка (200 мг действующего вещества) в саше. По 20 или по 50 саше в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Линдофарм ГмбХ.

Адрес

Нойштрассе 82, 40721 Гильден, Германия.

Заявитель

Эспарма ГмбХ.

Местонахождение заявителя.

Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины