ПИРАЦЕТАМ

Состав

Действующее вещество: пирацетам;

1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

Другие составляющие: натрия ацетата тригидрат Е 262, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетом.

Код АТХ N06B Х03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, непосредственно улучшающим эффективность когнитивных функций. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует.

Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и пониженная δ-активность).

Пирацетам ингибирует гиперагрегацию активированных тромбоцитов. При патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии.

Пирацетам применяют в качестве монопрепарата или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика

Абсорбция

После однократного введения 2 г лекарственного средства максимальная концентрация (Сmax) достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости – в течение 2–8 ч и составляет 40–60 мкг/мл.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а видимый объем распределения составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Биотрансформация

Пирацетам активен в неизмененном виде и не метаболизируется у животных.

Вывод

Период полувыведения препарата из крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов – из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками в неизмененном виде. Выводится с мочой практически полностью (более 95%) через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания

Применять взрослым:

- для симптоматического лечения патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);

- для лечения кортикальной миоклонии как монотерапия, так и в составе комплексной терапии.

Для проверки чувствительности к пирацетаму можно провести пробный курс лечения в течение ограниченного периода.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.

- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

- терминальная стадия почечной недостаточности.

- Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол .

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозе 9,6 г/сут не вызывало возникновения потребности в изменении дозировки аценокумарола для достижения значения международного нормализованного отношения (МНО) 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, уровней фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C); кофактора ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: , вязкости цельной крови и плазмы

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ки для ингибирования этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала , натрия вальпроата) у больных эпилепсией.

Алкоголь .

Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Воздействие на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамика»), необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Нарушение функции почек.

Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы).

Отмена препарата.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Оговорки, связанные со вспомогательными веществами.

Лекарственное средство содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать, если пациент придерживается диеты с контролируемым потреблением натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Учитывая побочные реакции, которые наблюдаются при применении этого лекарственного средства, влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами возможно, и это следует учитывать.

Способ применения и дозы

Препарат в виде инъекционного раствора применяют при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Лекарственное средство применяют путем в/в инъекции (вводят медленно, в течение нескольких минут) или инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Рекомендуемая суточная дозировка составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения.

Лечение кортикальной миоклонии .

Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, распределяемой на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в одних и тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, по возможности, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.

Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует пытаться снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня при синдроме Ланца – Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста .

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. «Пациенты с нарушением функции почек»). Во время лечения следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы для таких пациентов в случае необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек .

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность в лечении больных с почечной недостаточностью: у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.

Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе функции почек.

Дозу рассчитывают по клиренсу креатинина с использованием такой формулы:

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности:

Пациенты с нарушением функции печени.

Корректировка дозы не требуется для больных с нарушением функции печени. При диагностированном или подозреваемом расстройстве функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети.

Не используют.

Передозировка

Симптомы:Усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний и постмаркетингового наблюдения, перечислены по системно-органному классу и частоте.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Постмаркетинговые данные недостаточны для расчета частоты побочных реакций в пролеченной популяции.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Частота неизвестна: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинация.

Со стороны нервной системы.

Часто гиперактивность.

Нечасто: сонливость.

Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Частота неизвестна: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Частота неизвестна: повышение сексуальной активности.

Со стороны сосудов.

Редко гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и состояние ввода .

Нечасто: астения.

Редко боль в месте введения, лихорадка.

Исследование.

Часто увеличение массы тела.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в послерегистрационный период является важной мерой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск при применении лекарственного средства. Работники сферы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Галичфарм".

Адрес

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины