АТРОПИНА СУЛЬФАТ

Состав

действующее вещество: атропин;

1 мл раствора содержит атропина сульфата 10 мг;

другие составляющие: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на органы чувств. Мидриатические и циклоплегические средства. Код ATX S01F A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных и других желез, вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость, снижает тонус гладкой мускулатуры органов, выраженно расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления), вызывает паралич аккомодации.

Механизм действия обусловлен выборочной блокадой атропином м-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончания постганглионарных парасимпатических нервов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему родство с молекулой эндогенного лиганда – ацетилхолина. Зрачок, расширенный атропином, не сужается при инстилляции холиномиметических средств. Максимальный мидриаз наступает через 30-40 минут и сохраняется в течение 7-10 дней, паралич аккомодации соответственно через 1-3 часа и сохраняется 8-12 дней.

Системный эффект атропина обусловлен его антихолинергическим (холинолитическим) действием, проявляющимся в угнетении секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащении сердечных сокращений (уменьшается тормозное действие n.vagus на сердце), , органы брюшной полости)

Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин оказывает влияние на центральную нервную систему. Препарат уменьшает мышечный тонус и тремор у больных паркинсонизмом (центральное холинолитическое действие), в терапевтических дозах атропин возбуждает дыхательный центр, большие дозы атропина вызывают двигательные и психические нарушения, судороги, галлюцинаторные явления, паралич дыхания.

Фармакокинетика.

Учитывая системное влияние атропина при глотании глазных капель, попавших через слезный канал в носоглотку, препарат легко всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность составляет 50%, период полувыведения – 13-38 часов, атропин на 50% связывается с белками плазмы крови, метаболизируется в печени, экскретируется почками на 50% в неизмененном виде.

Показания

Диагностическое расширение зрачка при исследовании глазного дна для достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза в комплексной терапии воспалительных заболеваний, травм глаза и эмболий, спазма центральной артерии сетчатки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Острое кровотечение. Тиреотоксикоз. Гипертермический синдром. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз вратаря, атония кишечника). Глаукома. Печеночная и почечная недостаточность. Miastenia gravis. Задержка мочи или склонность к ней. Повреждение мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении Атропина сульфата совместно с ингибиторами моноаминооксидазы возникают нарушения ритма сердца; с хинидином, новокаинамидом – наблюдается потенцирование холинолитического эффекта.

При применении вместе с препаратами ландыша с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает длительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения – растет вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином – усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, со спиронолактоном, миноксидилом – миннидиллами. посилюється ефект обох препаратів, з нізатидином – посилюється дія нізатидину, з кетоконазолом – зменшується всмоктування кетоконазолу, з аскорбіновою кислотою та атапульгітом – знижується дія атропіну, з пілокарпіном – знижується ефект пілокарпіну при лікуванні глаукоми, з окспренолоном – знижується антигіпертензивний ефект препарату. Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, ослабляющего действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, с препаратами, содержащими калий – возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами – возрастает риск образования язв желудка и кровотечений.

Дія атропіну сульфату може бути посилена при одночасному застосуванні інших препаратів з антимускариновим ефектом: М-холіноблокаторів, протипаркінсонічних препаратів (амантадин), спазмолітиків, деяких антигістамінних засобів, препаратів групи бутирофенону, фенотіазинів, диспірамідів, хінідину та трициклічних антидепресантів, неселективних інгібіторів зворотного нейронального захоплення моноамінів .

Подавление перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Особенности применения

При введении препарата в конъюнктивальный мешок в виде капель необходимо сжать участок слезных путей, чтобы предотвратить попадание раствора в слезный канал и его всасывание. В офтальмологической практике Атропина сульфат целесообразно применять прежде всего в лечебных целях, а с диагностической – лучше применять мидриатики менее длительного действия, в частности гоматропин (максимальный мидриаз – через 40-60 мин, продолжительность расширения зрачков и паралич аккомодации – 1-2 дня).

При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии назначать валидол под язык.

Учитывая системное влияние атропина при глотании глазных капель, попавших через слезный канал в носоглотку, следует с осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагите. сочетается с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, пациентам пожилого возраста или ослабленным пациентам, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низким продуцированием. детей младшего возраста и ослабленных пациентов при вегетативной (автономной) нейропатии.

Данные о применении контактных линз при применении Атропина сульфата отсутствуют.

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).

В случае необходимости применения при лечении любых глазных капель интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 минут.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности.

В период кормления грудью, при возможном развитии системных эффектов при применении глазных капель матери, атропин проникает в грудное молоко и может вызвать у ребенка угнетение дыхания и сонливость. Применение Атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, скорости психомоторных реакций и четкости зрения.

Способ применения и дозы

В лечебных целях взрослым и детям старше 7 лет назначать по 1-2 капли 2-6 раз в сутки. Максимальное расширение зрачков атропином, что способствует расслаблению глазных мышц и ускоряет регрессию патологического процесса, наблюдается через 30-40 минут и сохраняется в течение 7-10 дней, паралич аккомодации – соответственно через 1-3 часа и сохраняется 8-12 дней.

Дети. Не применять детям до 7 лет.

Детям назначать в меньших концентрациях (0,125%, 0,25%, 0,5%).

Передозировка

Препарат переносится хорошо, но в редких случаях возможно усиление побочного действия.

Симптомы: усиление проявлений побочных реакций, тошнота, рвота, снижение АД, возбуждение, тремор, судороги, бессонница, сонливость, галлюцинации, раздражительность, гипертермия, угнетение центральной нервной системы, угнетение активности дыхательного и сосудодвигательного центров.

Лечение. Промывание желудка, парентеральное введение холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При гипертермии показаны влажные обтирания и жаропонижающие средства; при возбуждении – внутривенное введение тиопентала натрия или оксибутирата натрия; при мидриазе – местно в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы следует закапывать в конъюнктивальный мешок 1% раствор пилокарпина каждый час по 2 капли и подкожно вводить по 1 мл 0,05% раствора прозерина 3-4 раза в сутки.

Побочные реакции

Местное действие: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, зуд, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Системное действие: сухость во рту, чувство жажды, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, уменьшение моторики кишечника вплоть до атонии, запор, задержка мочи, атония мочевого пузыря, тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица , головокружение, сонливость, нервозность, бессонница, дизартрия, нарушение зрения; уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, которая тяжело откашливается; кожная сыпь, крапивница, эксфолитативный дерматит, сухость кожи, гиперемия кожи, отек, аллергические реакции, реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок, нарушение тактильного восприятия, повышение температуры тела, уменьшение потоотделения.

Возможно развитие аллергических реакций из-за содержания метабисульфита натрия.

Срок годности

3 года.

Срок хранения раствора после вскрытия флакона 14 суток.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл во флаконе с крышкой-капельницей в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП»)

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины