ДЕКРИСТОЛ® 1000 МО

Состав

действующее вещество: холекальциферол;

1 таблетка содержит холекальциферол (в виде концентрата [порошковая форма]) 25 мкг, что соответствует 1000 МЕ витамина D3;

другие составляющие: all-rac-альфа-токоферол, крахмал кукурузный модифицированный, триглицериды средней цепи, натрия аскорбат кристаллический, сахароза, кремния диоксид, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал оксид кукурузный, натрия крахмал ния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, продолговатые таблетки с штрихом с обеих сторон. Таблетка может быть поделена пополам.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Витамин D и аналоги. Холекальциферол.

Код АТН A11C C05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Холекальциферол (витамин D3) синтезируется в коже под влиянием УФ-лучей из 7-дегидрохолестерола и превращается в его биологически активную форму (1,25-дигидроксихолекальциферол) в результате двух этапов гидроксилирования: сначала в печени (положение 25), а затем в тканях почек (положение 1). Вместе с паратиреоидным гормоном (ПТГ) и кальцитонином 1,25-дигидроксихолекальциферол играет важную роль в регулировании кальциево-фосфатного баланса. В своей биологически активной форме витамин D3 стимулирует всасывание кальция в кишечнике, включение кальция в остеоид и высвобождение кальция из костной ткани. При дефиците витамина D не происходит кальцификации скелета (рахит) или происходит декальцинация костей (остеомаляция).

Дефицит кальция и/или витамина D индуцирует обратимую повышенную секрецию ПТГ. Этот вторичный гиперпаратиреоз приводит к повышению метаболизма костной ткани, что может привести к ломкости и переломам костей.

С точки зрения его образования, физиологической регуляции и механизма действия, витамин D3 можно рассматривать как прекурсор стероидного гормона.

Дополнительно к физиологическому образованию в коже холекальциферол может поступать с пищей или как лекарственное средство. В последнем случае возможна передозировка и интоксикация, поскольку физиологически препарат не подавляет синтез витамина D в коже.

Эргокальциферол (витамин D2) производится в растениях. У человека он метаболически активируется подобно холекальциферолу. Эргокальциферол оказывает одинаковые эффекты в отношении холекальциферола как качественно, так и количественно.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Витамин D почти полностью усваивается из пищи вместе с пищевыми липидами и желчными кислотами. Более высокие дозы всасываются примерно в две трети.

Распределение и биотрансформация

Холекальциферол и их метаболиты циркулируют в крови, связываясь с белками. В печени метаболизируется микросомальной гидроксилазой до 25-гидроксихолекальциферола. Затем он превращается в почках в 1,25-дигидроксихолекальциферол.

Не метаболизирующийся витамин D сохраняется в мышечной и жировой ткани и поэтому имеет длительный биологический период полувыведения. После приема высоких доз витамина D концентрация 25-гидроксивитамина D в сыворотке крови может быть повышена в течение месяцев. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой, может сохраняться в течение недель (см. раздел "Передозировка").

Вывод

Витамин D и его метаболиты выводятся с желчью/фекалиями.

Показания

− Профилактика рахита и остеомаляции у детей и взрослых.

− Профилактика дефицита витамина D у детей и взрослых с выявленным риском такого дефицита.

− Как дополнение к специфической терапии остеопороза у взрослых.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу, указанному в разделе «Состав».

- гиперкальциемия.

- гиперкальциурия.

- гипервитаминоз D.

- Псевдогипопаратиреоз (потребность в витамине D может быть ниже, чем в период нормальной чувствительности к витамину, существует риск пролонгированной передозировки).

- нефролитиаз (мочекаменная болезнь).

- почечная недостаточность.

- саркоидоз.

- туберкулез.

– Дополнительный прием витамина D может привести к передозировке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фенитоин или барбитураты

При одновременном применении противосудорожных препаратов, таких как фенобарбитал, производные гидрантоина, в частности фенитоин, и других барбитуратов или примидона, а также, возможно, других препаратов, ингибирующих активность печеночных ферментов, возможно снижение действия витамина D3 вследствие метаболической инактивации, например в результате активации системы микросомальных ферментов

Глюкокортикоиды

Из-за усиления метаболизма витамина D его эффект может уменьшаться.

Рифампицин

Рифампицин может снижать эффективность холекальциферола в результате активации печеночных ферментов.

Изониазид

Изониазид может снижать эффективность холекальциферола вследствие угнетения метаболической активации холекальциферола.

Ионообменные средства, слабительные средства, орлистат

Одновременное лечение ионообменными средствами, например холестирамином или колестиполом, слабительными средствами, например жидким парафином или веществами, нарушающими абсорбцию жиров, такими как орлистат, может уменьшить абсорбцию витамина D в желудочно-кишечном тракте.

Актиномицин и имидазол

Цитостатический препарат актиномицин и противогрибковый препарат имидазол, препятствуют активности витамина D3 вследствие угнетения превращения 25-гидроксихолекальциферола в 1,25-дигидроксихолекальциферол почечным ферментом 25-гидроксивитамин D-1-гидролазой.

Могут снизить конверсию метаболитов витамина D и, следовательно, снизить его эффективность.

Метаболиты или аналоги витамина D (например кальцитриол)

Необходимо избегать применения комбинации препарата Декристол.® 1000 МЕ с метаболитами или аналогами витамина D. Одновременное назначение витамина D3 с метаболитами или аналогами витамина D возможно только в виде исключения и только при условии контроля уровня кальция в сыворотке крови (повышает риск токсических эффектов).

Тиазидные диуретики

Прием тиазидных диуретиков может привести к развитию гиперкальциемии вследствие уменьшения уровня выведения кальция почками. При длительном приеме препарата необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче.

Наперстянка (сердечные гликозиды)

Пероральный прием витамина D может усилить эффективность и токсичность сердечных гликозидов в результате повышения уровня кальция (риск сердечных аритмий). Следует контролировать состояние пациентов с помощью ЭКГ, уровень кальция в плазме и моче, а также, если необходимо, уровни дигоксина или дигитоксина.

Антациды, содержащие алюминий или магний

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими алюминий или магний, может провоцировать токсическое влияние алюминия на кости и гипермагниемию у пациентов с почечной недостаточностью.

Кетоконазол

Кетоконазол может снижать биосинтез и катаболизм 1,25(ОН)2-холекальциферола.

Лекарственные средства, содержащие высокие дозы кальция и фосфора

Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими высокие дозы кальция и фосфора, повышает риск гиперфосфатемии.

Кальцитонин, нитрат галлия, бисфосфонаты, этидронат, памидронат, пликамицин

Витамин D может антагонизировать лекарственные средства, назначаемые при гиперкальциемии, такие как кальцитонин, этидронат, памидронат.

Особенности применения

При назначении других лекарственных средств, содержащих витамин D, следует учитывать дозу витамина D препарата Декристол® 1000 МЕ. Дополнительные препараты витамина D или кальция следует применять только под наблюдением врача для предотвращения гиперкальциемии. В таких случаях необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче.

У пациентов с почечной недостаточностью, получавших Декристол® 1000 МЕ следует контролировать влияние на кальциево-фосфатный баланс.

Не следует превышать рекомендованные дозы из-за риска возникновения гипервитаминоза.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек холекальциферол не метаболизируется нормальным образом. Следовательно, таким пациентам могут потребоваться другие формы витамина D.

При применении лекарственного средства у пациентов с легкими и умеренными нарушениями почек рекомендуется контролировать уровень кальция и фосфатов. Необходимо учитывать риск кальцификации мягких тканей.

Декристол® 1000 МЕ не следует назначать, если пациенты склонны к образованию кальциесодержащих камней в почках.

Декристол® 1000 МЕ следует применять с особой осторожностью пациентам с нарушением экскреции кальция и фосфатов в почках, при лечении производными бензотиадиазина и иммобилизованным пациентам (риск гиперкальциемии, гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.

Декристол® 1000 МЕ следует применять с осторожностью у пациентов с саркоидозом, поскольку существует риск усиления конверсии витамина D в его активные метаболиты. У таких пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.

Декристол® 1000 МЕ не следует применять при наличии псевдогипопаратиреоза (потребность в витамине D может быть снижена иногда до нормальной чувствительности к витамину D, существует риск пролонгированной передозировки). В таких случаях рекомендуется применять производные витамина D, дозы которых легче поддаются коррекции.

У пациентов с печеночной недостаточностью может быть осложнено печеночное гидроксилирование холекальциферола в 25 OHD.

Младенцы и дети помладше

Декристол® 1000 МЕ следует применять с особой осторожностью младенцам и детям младшего возраста, поскольку они могут не проглотить таблетки и подавиться. Для таких пациентов желательно растворить в соответствии с инструкциями (см. раздел «Способ применения и дозы») или использовать капли.

Суточные дозы, превышающие 500 МЕ

Во время длительного лечения препаратом Декристол® 1000 МЕ следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче и проверять функцию почек путем определения креатинина в сыворотке крови. Такой мониторинг особенно важен для пациентов пожилого возраста и пациентов, сопутствующих лечению сердечными гликозидами или диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Это касается также пациентов, которые особенно подвержены образованию кальциесодержащих камней в почках.

При возникновении гиперкальциемии или признаков пониженной функции почек дозу необходимо уменьшить или прекратить лечение. В случае развития гиперкальциурии (более 7,5 ммоль, что эквивалентно 300 мг кальция/сутки) дозу следует уменьшить или прекратить лечение.

Лечение следует прекратить при появлении симптомов гипервитаминоза, таких как усталость, тошнота, диарея или полиурия. Поскольку такие симптомы не специфичны, следует проконсультироваться с врачом, чтобы определить, можно ли их связать с избытком витамина D.

Одна таблетка препарата Декристол® 1000 МЕ содержит 175 мг сахарозы

Пациенты с редкими наследственными состояниями непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сукразы-изомальтазы не должны принимать этот препарат. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Одна таблетка препарата Декристол® 1000 МЕ содержит 68,94 мг моногидрата лактозы.

Пациенты с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, полной лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Одна таблетка препарата Декристол® 1000 МЕ содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг).

Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Ежедневное применение в дозе до 500 МЕ/сут.

До сих пор при применении препарата в указанном диапазоне доз риски неизвестны.

Необходимо избегать передозировки витамином D во время беременности, поскольку длительная гиперкальциемия может привести к замедлению физического и умственного развития плода, стенозу аорты и ретинопатии у детей.

Ежедневное применение в дозе более 500 МЕ/сут.

В период беременности Декристол® 1000 МЕ следует применять только при необходимости в дозах, которые действительно необходимы для коррекции дефицита витамина D.

Необходимо избегать длительной передозировки витамином D из-за возможного развития гиперкальциемии, что может привести к порокам физического и умственного развития плода, стенозу аорты и ретинопатии у ребенка.

Кормление грудью

Витамин D и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Случаи передозировки среди грудных детей не зарегистрированы. Однако, следует помнить об этом при назначении ребенку дополнительного витамина D.

Фертильность

В исследованиях фертильности с применением холекальциферола влияния на репродуктивность не наблюдалось. Соотношение потенциальной пользы/риска для человека неизвестно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не обнаружено.

Способ применения и дозы

Дозировка.

Профилактика рахита и остеомаляции у детей и взрослых

1/2 таблетки Декристол® 1000 МЕ в день (эквивалентно 0,0125 мг, или 500 МЕ, витамина D3) (см. раздел «Особенности применения»).

Дозировку должен устанавливать врач. Обычно для профилактики рахита детям (недоношенным новорожденным):

- масса тела которых при рождении > 1500 г, назначают 1/2 таблетки Декристол® 1000 МЕ в день (эквивалентно 0,0125 мг, или 500 МЕ, витамина D3);

- масса тела которых при рождении® 1000 МЕ в день (эквивалентно 0,025 мг, или 1000 МЕ, витамина D3)

(см. раздел «Особенности применения»).

Профилактика дефицита витамина D у детей и взрослых с выявленным риском такого дефицита

Дети (младенцы) в возрасте 0–12 месяцев:

1/2 таблетки Декристол® 1000 МЕ в день (эквивалентно 0,0125 мг, или 500 МЕ, витамина D3) (см. раздел «Особенности применения»).

Дети, подростки и взрослые

1/2–1 таблетка Декристол® 1000 МЕ в день (эквивалентно 0,0125–0,025 мг, или 500–1000 МЕ, витамина D3) (см. раздел «Особенности применения»).

Как дополнение к специфической терапии остеопороза у взрослых

1 таблетка Декристол® 1000 МЕ в день (эквивалентно 0,025 мг, или 1000 МЕ, витамина D3) (см. раздел «Особенности применения»).

При длительном применении лекарственного средства Декристол® 1000 МЕ в дневных дозах, превышающих 500 МЕ, следует регулярно контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче и проверять функцию почек путем определения креатинина в сыворотке крови. При необходимости следует откорректировать дозу в зависимости от уровня кальция в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).

Альтернативно можно соблюдать национальные рекомендации по дозировке для профилактики и лечения дефицита витамина D.

Способ применения

Младенцы и дети помладше.

Профилактика рахита у младенцев

Младенцы получают Декристол® 1000 МЕ со второй недели жизни до конца первого года жизни. В течение второго года жизни рекомендовано дальнейшее применение Декристола.® 1000 МЕ, особенно в зимнее время.

Таблетку растворяют в чайной ложке с водой или молоком и вводят растворенную таблетку непосредственно в рот ребенку, предпочтительно во время еды. Таблетка растворяется через 1–2 минуты. Для ускорения процесса растворения ложку следует слегка подвигать.

Не рекомендуется добавлять растворенную таблетку в бутылку для кормления ребенка или мягкого пюре, поскольку полное введение дозы не может быть гарантировано. Однако если таблетки нужно вводить вместе с пищей, ее следует сначала приготовить, а затем дать остыть перед добавлением таблетки.

При употреблении пищи, обогащенной витаминами, следует учитывать количество содержания в ней витамина D.

Взрослые

Таблетки принимают, запивая достаточным количеством воды, предпочтительно во время еды.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

При тяжелых нарушениях печеночной функции доза должна быть скорректирована врачом (см. также раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции почек/гиперкальциемией

При наличии гиперкальциемии или признаков снижения функции почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Если появится гиперкальциурия (более 7,5 ммоль, что соответствует 300 мг кальция на 24 часа), то дозу следует уменьшить или прекратить лечение.

Лица пожилого возраста

Пожилым людям с падениями в анамнезе следует избегать применения доз, превышающих 24000 МЕ в месяц.

Для пожилых людей > 70 лет

При лечении витамином D по протоколу с погрузочной дозой также необходимо регулярно проверять уровни 25 (ОН) D3 в сыворотке. Лечение следует прекратить при уровне ≥50 нг/мл.

Дети.

Для профилактики дефицита витамина D применяют детям с рождения.

Для профилактики рахита применяют со второй недели жизни.

Передозировка

Витамин D3 регулирует метаболизм кальция и фосфатов. При передозировке возникают гиперкальциемия, гиперкальциурия, почечные кальцинаты и поражение костей, а также изменения со стороны сердечно-сосудистой системы. Гиперкальциемия возникает после применения 50000–100000 МЕ витамина D3/сут.

Симптомы передозировки

Острая и хроническая передозировка витамином D3 может привести к гиперкальциемии, которая может сохраняться и, возможно, угрожать жизни. Симптомы нехарактерны и могут включать сердечные аритмии, жажду, обезвоживание, адинамию и нарушение сознания. Кроме того, хроническая передозировка может привести к отложению кальция в сосудах и тканях.

Дополнительно к повышению уровня фосфора в сыворотке крови и моче передозировки также может привести к гиперкальциемии, который впоследствии приводит к отложению кальция в тканях, и особенно в тканях почек (нефролитиаз, нефрокальциноз, почечная недостаточность) и сосудов.

Симптомы интоксикации не очень характерны и проявляются тошнотой, рвотой, начальной частой диареей, прогрессирующей до запора, анорексией, апатичностью, головной болью, миалгией, артралгией, мышечной слабостью и постоянной сонливостью, аритмией, азотемией, полидипс. предтерминальной стадии – эксикоз. Симптомами интоксикации также фоточувствительность, панкреатит, ринорея, гипертермия, снижение либидо, конъюнктивит, гиперхолестеринемия, повышение активности трансаминаз, артериальная гипертензия, уремия. Частыми симптомами являются боли в мышцах и суставах.

Стандартными биохимическими показателями являются гиперкальциемия, гиперкальциурия и повышенный уровень 25-гидроксикальциферола в сыворотке крови.

Лечение

Симптомы хронической передозировки витамином D могут потребовать принудительного диуреза, а также приема глюкокортикоидов и кальцитонина.

При передозировке необходимы мероприятия для лечения часто хронической и потенциально опасной для жизни гиперкальциемии.

В качестве начальной меры следует прекратить прием препарата с витамином D; Для нормализации состояния при гиперкальциемии в результате интоксикации витамином D необходимо несколько недель.

В зависимости от степени гиперкальциемии можно применять диету с низким содержанием кальция или бескальциевую диету, рекомендуется обильная гидратация, принудительный диурез с помощью фуросемида и введение глюкокортикоидов и кальцитонина.

При нормальной функции почек инфузии изотонического раствора NaCl (3–6 л за 24 часа) с фуросемидом и в некоторых случаях 15 мг/кг массы тела/ч эдетата натрия, вводимых под постоянным мониторингом уровня кальция и ЭКГ, демонстрируют высоконадежный эффект снижения уровня кальция.

Однако при олигоанурии показано проведение гемодиализа (с диализатом, не содержащим кальция).

Специфический антидот неизвестен.

Пациентам, находящимся на длительном лечении с применением более высоких доз витамина D, рекомендуется информировать о симптомах возможной передозировки (тошнота, рвота, прогрессирующая до запора начальная диарея, анорексия, апатичность, головная боль, миалгия, артралгия, мышечная слабость, сонливость, азотемия, полидипсия и полиурия).

Побочные реакции

Частота побочных реакций неизвестна, поскольку масштабные клинические исследования, которые позволили бы оценить частоту, не проводились.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например ангионевротический отек или отек гортани.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, фоточувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, гипертензия.

Со стороны обмена веществ и питания: гиперхолестеринемия, потеря массы тела, полидипсия, усиленное потоотделение, панкреатит, гиперкальциемия и гиперкальциурия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные симптомы, такие как запор, метеоризм, тошнота, боль в животе или диарея, потеря аппетита, колики (включая обострение колик, спазмы, диспепсию, сухость в полости рта).

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня кальция в крови и/или в моче, мочекаменная болезнь и кальцификация тканей, полиурия, уремия.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная и суставная боль, мышечная слабость.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение психики, депрессия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь на коже или крапивница.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности аминотрансфераз.

Со стороны психики: снижение либидо.

Также поступали сообщения о возникновении ринореи, гипертермии.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке https//aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

36 месяцев.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 Хранить блистер в пачке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере по 2 блистера в пачке. По 25 таблеток в блистере по 2 или по 4 или по 8 блистеров в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

мибе ГмбХ Арцнаймиттель.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины