НОВОКАИН

Состав

действующее вещество: прокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит гидрохлорида прокаина 5 мг;

другие составляющие: хлористоводородная кислота разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты местной анестезии. Эфиры аминобензойной кислоты. Прокаин. Код ATX N01B A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головы.

Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и суммарной дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.

Плохо абсорбируется слизистыми.

Показания

Для местной и инфильтрационной анестезии, лечебных блокад.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лекарственному средству.

Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте введения; срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей; выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Прокаин пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба лекарства гидролизуются холинэстеразой плазмы).

Применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антихолинэстеразные лекарственные средства повышают токсичность прокаина (угнетают его гидролиз). Лекарственное средство уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие.

Введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза. При обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Особенности применения

Для уменьшения и устранения побочных реакций следует использовать антигистаминные средства и кортикостероиды. Лекарственное средство малопригодно для поверхностной анестезии из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор гидрохлорида эпинефрина из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора). Препарат применяют с осторожностью при инфицировании инъекции.

Кожные тесты с местными анестетиками следует проводить у лиц с подтвержденными реакциями на эти лекарственные средства. Особое внимание необходимо при тестировании местных анестетиков, содержащих в своем составе адреналин, из-за повышенной частоты отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергической реакцией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие соответствующий опыт.

При применении лекарственного средства необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях сердца (блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), печени и почек, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При применении для местной анестезии одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В этой связи с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором хлорида натрия).

Лекарственное средство применяют с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (более 65 лет), тяжести больным.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение в период беременности возможно при хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение лекарственного средства возможно после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой потенциально опасной деятельности, что требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

При местной анестезии дозировка лекарственного средства зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводить 50–70 мл 0,5% (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высокие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — не более 0,75 г (т.е. 150 мл 0,5% раствора новокаина); в дальнейшем в течение каждого часа операции не более 2 г (т.е. 400 мл 0,5% раствора новокаина).

Дети. Детям (до 18 лет) не применять.

Передозировка

Передозировка возможна только при применении лекарственного средства в высоких дозах.

Симптомы. Бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный.

Воздействие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение. При передозировке введение лекарственного средства следует немедленно прекратить. Проводить общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляцию кислорода, при необходимости провести искусственную вентиляцию легких. Если судороги длятся более 15–20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях применить дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. При развитии интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки следует срочно наложить жгут для снижения дальнейшего поступления лекарственного средства в общий кровоток.

Побочные реакции

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты:

Со стороны органов чувств: зрительные и слуховые нарушения, нистагм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, самопроизвольная дефекация.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: самопроизвольное мочеиспускание.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательная обеспокоенность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный, возврат боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек (включая отек гортани), другие анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, кожная сыпь, дерматит, шелушение кожи, эритема, гиперемия.

Общие нарушения: гипотермия, повышенное потоотделение.

Реакции в месте введения: при обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не применять при лечении сульфаниламидами.

Упаковка

По 5 мл в полиэтиленовой ампуле. По 10 ампул в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ТОВ «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины