Алфирум таблетки с модифицированным высвобождением по 10 мг 3 блистера по 10 шт

Фармакодинамика. альфузозин является активным производным хиназолина. фармакологические исследования in vitro показали избирательность действия альфузозина на α1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы (ДГПЖ) связаны с интравезикальной непроходимостью, механизм которой включает как анатомические (статические), так и функциональные (динамические) факторы. Функциональный компонент закупорки происходит из-за напряжения гладких мышц предстательной железы, передается α₁-адренорецепторами. Активация α₁-адренорецепторов стимулирует сокращение гладких мышц, повышая тем самым тонус предстательной железы, ее оболочки, предстательной части мочеиспускательного канала и дна мочевого пузыря, что приводит к закупорке оттока из мочевого пузыря и, возможно, вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Альфа-блокада снижает интравезикальную непроходимость путем прямого воздействия на гладкие мышцы предстательной железы.

Альфузозин снижает давление в мочеиспускательном канале и таким образом уменьшает сопротивление оттока мочи при мочеиспускании. Альфузозин подавляет гипертоническую реакцию уретры раньше сосудистых мышц.

Альфузозин улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, облегчает опорожнение пузыря.

Фармакокинетика. Абсорбция. Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг 2 раза в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста, а С_max достигается через 9 ч после приема препарата по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения.

Исследования показали, что соответствующий фармакокинетический профиль достигается при применении препарата после еды.

В случае применения препарата после еды средние значения C_max и C_trough составляют 13,6 (СО=5,6) и 3,2 (СО=1,6) нг/мл соответственно. Среднее значение AUC_0-24=194 (СВ=75) нг•ч/мл. Плато концентрации отмечают через 3–14 ч, концентрация превышает 8,1 нг/мл (C_mav) в течение 11 ч.

Распределение. Связывание альфузозина с белками плазмы крови составляет ≈90%.

Метаболизм и выведение. Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% исходного соединения проявляется в неизмененном виде в моче. Большинство метаболитов (не проявляющих активности) выводится с калом (75–91%). T_½ составляет 9,1 ч.

Специальные группы пациентов

Почечная недостаточность. Средние значения концентрации и AUC у больных почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения T_½. Считается, что это изменение фармакокинетического профиля препарата не имеет клинического значения. Поэтому коррекции дозы не требуется.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста. У больных пожилого возраста фармакокинетические параметры (C_max и AUC) не увеличиваются.

Симптоматическое лечение дгпж.

Препарат предназначен исключительно для мужчин!

Рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Применяют сразу после еды. Таблетки глотать целыми. Больного следует предупредить, что таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Измельчение таблеток может привести к быстрому высвобождению и всасывания действующего вещества препарата и вследствие этого — к быстрому появлению побочных эффектов препарата.

Повышенная чувствительность к альфузозину или любым компонентам препарата. ортостатическая гипотензия; комбинация с другими блокаторами α-адренорецепторов; печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин). детский возраст.

Побочные реакции перечислены по частоте: очень часто (1/10), часто (1/100; 1/10), иногда (1/1000; 1/100), редко (1/10 000; 1/1000), очень редко (1/10 000). в каждой группе побочные реакции приведены в порядке уменьшения тяжести.

Со стороны нервной системы: часто — обморок/головокружение, головная боль; иногда — вертиго, недомогание, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, сердцебиение, артериальная гипотензия (ортостатическая), синкопе; очень редко — возникновение, ухудшение или рецидив стенокардии у пациентов с болезнью коронарных артерий в анамнезе.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе; иногда — диарея, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Общие нарушения: часто — астения; иногда — приливы крови, отек, боль в груди; в единичных случаях — приапизм.

Как и в случае применения всех блокаторов α1-адренорецепторов, у некоторых пациентов (особенно у получающих гипотензивное лечение) в течение нескольких часов после приема препарата может развиться постуральная гипотензия с симптомами (головокружение, усталость, повышенное потоотделение) или без них. в таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. эти явления обычно временные, отмечаются в начале лечения и не требуют прекращения приема препарата. больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.

Пациенты с повышенной чувствительностью к блокаторам α₁-адренорецепторов начинают лечение с низких доз. Необходимо регулярно контролировать АД, особенно в начале лечения.

Пациентам с коронарной недостаточностью препарат не назначают. Необходимо продолжить специфическое лечение коронарной недостаточности. Если возобновляется или ухудшается течение стенокардии при обычной антиангинальной терапии Альфирум следует отменить.

У некоторых пациентов, которые ранее применяли тамсулозин, во время операции по поводу катаракты отмечали интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР, вариант синдрома узких зрачков). Отдельные сообщения получены также в случае применения других блокаторов α₁-адренорецепторов, поэтому не исключается возможность такого эффекта при применении препарата Алфирум. Поскольку ИСАР может увеличивать выраженность процедурных осложнений во время операции по поводу катаракты, хирурга-офтальмолога необходимо заранее предупредить о существующем или предварительном применении блокаторов α₁-адренорецепторов.

Опыт применения препарата у лиц с нарушениями функции почек ограничен, поэтому рекомендуется с осторожностью применять препарат у таких пациентов.

Препарат применяют у пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с механизмами. Препарат может вызывать такие побочные реакции, как вертиго, головокружение и астению, поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении альфузозина и гипотензивных препаратов, нитратов и сильных ингибиторов cyp 3а4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир).

Применение общих анестетиков у пациентов, принимающих альфузозин, может вызывать тяжелую гипотензию. Рекомендуется прекратить применение препарата за 24 ч до операции.

При передозировке препарата отмечается артериальная гипотензия. необходимо госпитализировать больного, провести лечение артериальной гипотензии. больной должен находиться в положении лежа.

Препарат плохо диализируется из-за высокой степени связывания с белками.

При температуре не выше 25 °c.

Действующее вещество: alfuzosin;

1 таблетка содержит альфузозина гидрохлорида 10 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, кремния диоксид коллоидный, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза.

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с маркировкой «RY 10» с одной стороны таблетки.

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТХ G04C A01.

Фармакодинамика

Альфузозин является активным производным хиназолина. Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа₁-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы (ДГПЖ) связаны с интравезикальной непроходимостью, механизм которой включает как анатомические (статические), так и функциональные (динамические) факторы. Функциональный компонент закупорки происходит из-за напряжения гладкой мускулатуры предстательной железы, передается альфа₁-адренорецепторами. Активация альфа₁-адренорецепторов стимулирует сокращение гладкой мускулатуры, повышая тем самым тонус простаты, оболочки простаты, предстательной части мочеиспускательного канала и дна мочевого пузыря, что приводит к закупорке оттока из мочевого пузыря и, возможно, вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Альфа-блокада ослабляет интравезикальную непроходимость путем прямого действия на гладкую мускулатуру предстательной железы.

Альфузозин снижает давление в мочеиспускательном канале и таким образом уменьшает сопротивление оттоку мочи в ходе мочеиспускания. Альфузозин подавляет гипертоническую реакцию уретры раньше, чем сосудистой мускулатуры.

Альфузозин улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, облегчает опорожнение пузыря.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста, а С_max достигается через 9 часов после приема препарата по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения.

Исследования показали, что соответствующий фармакокинетический профиль достигается при применении препарата после еды.

В случае применения препарата после еды средние значения C_max и C_trough составляют 13,6 (СВ = 5,6) и 3,2 (СВ = 1,6) нг/мл соответственно. Среднее значение AUC_0-24 составляет 194 (СВ = 75) нг * ч/мл. Плато концентрации наблюдается от 3 до 14 часов, концентрация превышает 8,1 нг/мл (C_max) в течение 11 часов.

Распределение.

Связывания альфузозина с белками плазмы составляет около 90%.

Метаболизм и выведение.

Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% исходного соединения проявляется в неизмененном виде в моче. Большинство метаболитов (которые не имеют активности) выводится с калом (75-91%).

Период полувыведения составляет 9,1 часа.

Специальные группы пациентов.

Почечная недостаточность. Средние значения С_max и AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Считается, что это изменение фармакокинетического профиля препарата не имеет клинического значения. Поэтому она не требует коррекции дозы.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста. У больных пожилого возраста фармакокинетические параметры (C_max и AUC ) Не увеличиваются.

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Повышенная чувствительность к альфузозину или другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия, комбинация с другими альфа-блокаторами, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Нужно соблюдать особую осторожность при одновременном применении альфузозином и гипотензивных препаратов, нитратов и сильных ингибиторов CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир).

Применение общих анестетиков у пациентов, принимающих альфузозин, может вызвать тяжелую артериальную гипотонию. Рекомендуется прекратить применение препарата за 24 часа до операции.

Как и в случае применения всех альфа₁-блокаторов, у некоторых пациентов (особенно у больных, получающих гипотензивное лечение) в течение нескольких часов после приема препарата может развиться постуральная гипотензия с симптомами (головокружение, усталость, повышенное потоотделение) или без них. В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно временные, наблюдаются в начале лечения и не требуют отмены препарата. Больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.

Пациентам с повышенной чувствительностью к альфа₁-блокаторов следует начинать лечиться с меньших доз. Необходимо регулярно контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения.

Пациентам с коронарной недостаточностью применять препарат. Необходимо продолжить специфическое лечение коронарной недостаточности. Если возобновляется или ухудшается течение стенокардии при обычной антиангинальном терапии, Альфирум следует отменить.

У некоторых пациентов, которые лечились или ранее применяли тамсулозин, во время операции по поводу катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР, вариант синдрома узких зрачков). Отдельные сообщения получены также в случае применения других альфа₁-блокаторов, поэтому нельзя исключать возможность такого эффекта при применении Алфирума. Поскольку ИСАР может повышать процедурные осложнения во время операции по поводу катаракты, хирурга-офтальмолога необходимо заранее предупредить о существующем или предварительное применение альфа₁-блокаторов.

Опыт применения препарата у лиц с нарушениями функции почек ограничен, поэтому рекомендуется с осторожностью применять препарат таким пациентам.

Препарат не применять пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

Содержание лактозы.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, с острой лактозной недостаточностью, глюкозо-галактозы мальабсорбцией или недостаточностью.

Не применять в период беременности и кормления грудью.

Препарат может вызывать такие побочные реакции как вертиго, головокружение и астению, поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Препарат предназначен исключительно мужчинам!

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 10 мг в день. Применять сразу после еды. Таблетки глотать целиком. Больного следует предупредить, что таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Измельчения таблеток может привести к быстрому высвобождению и всасывания действующего вещества препарата и вследствие этого - к быстрому появлению побочных эффектов препарата.

Дети.

Препарат не применять детям.

При передозировке препарата наблюдается артериальная гипотензия. При передозировке необходимо госпитализировать больного, провести лечение артериальной гипотензии. Больной должен находиться в лежачем положении.

Препарат плохо диализируется за высокой степени связывания с белками.

Побочные реакции указанные по частоте: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100; <1/10), нечасто (> 1/1000; <1/100), редко (> 1/10000; < 1/1000), очень редко (<1/10000). В каждой группе побочные реакции приведены в порядке уменьшения тяжести.

Со стороны нервной системы: часто - обморок/головокружение, головная боль иногда - вертиго, недомогание, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия (постуральная), синкопе; очень редко - возникновение, ухудшение или рецидив стенокардии у пациентов с предварительно существующей болезнью коронарных артерий.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, боль в животе иногда - диарея, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда - сыпь, зуд очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Общие нарушения: часто - астения иногда - приливы, отек, боль в груди; в единичных случаях - приапизм.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом и недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед /

Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Адрес

С. Гангувала, Паонта Сахиб, Дистрикт Сирмоур, Химачал-Прадеш 173025, Индия /

V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.